Описание
Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства
Дорзамед
Торговые названия
Дорзамед
Международное непатентованное название
Дорзоламид
Лекарственная форма
Капли глазные 20 мг/мл, 5 мл
Состав
1 мл препарата содержит
активное вещество - дорзоламид 20.0 мг (в виде дорзоламида гидрохлорида 22.25 мг),
вспомогательные вещества: гидроксиэтилцеллюлоза, маннитол, кислоты лимонной моногидрат, бензалкония хлорид, натрия гидроксид, вода очищенная.
Описание
Прозрачный, бесцветный или почти бесцветный, слегка вязкий раствор
Фармакотерапевтическая группа
Органы чувств. Офтальмологические препараты. Противоглаукомные препараты и миотики. Ингибиторы карбоангидразы. Дорзоламид.
Код АТХ S01EC03
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При местном применении дорзоламид проникает в системный кровоток. При длительном применении дорзоламид накапливается в эритроцитах в результате селективного связывания с карбоангидразой II типа, поддерживая крайне низкие концентрации свободного препарата в плазме крови. Дорзоламид метаболизируется с образованием единственного N-дезэтилированного метаболита, который менее активно ингибирует карбоангидразу II типа по сравнению с неизмененным дорзоламидом, однако, в то же время, способен ингибировать карбоангидразу I типа. Метаболит также способен накапливаться в эритроцитах, где связывается, главным образом, с карбоангидразой I типа. Связь дорзоламида с белками плазмы крови составляет около 33%. Дорзоламид выводится почками в неизмененном виде, а также в виде метаболита. После отмены препарата дорзоламид нелинейно вымывается из эритроцитов, что сначала приводит к быстрому снижению его концентрации, далее выведение замедляется. Период полувыведения (Т ½) составляет около 4 месяцев.
Фармакодинамика
Дорзоламид является противоглаукомным средством, селективно ингибирует карбоангидразу II типа. Ингибирование карбоангидразы цилиарного тела приводит к снижению секреции внутриглазной жидкости за счет замедления образования бикарбонатных ионов, что в свою очередь приводит к замедлению транспорта ионов натрия (Na+) и воды. После местного применения офтальмологического раствора дорзоламида (20 мг/мл) снижается повышенное внутриглазное давление, которое является ведущим фактором риска в патогенезе повреждения зрительного нерва и глаукоматозного ухудшения зрительных функций (выпадение полей зрения). Не вызывает спазм аккомодации, миоз, гемералопию.
Показания к применению
- в качестве дополнительной терапии к бета-блокаторам
- в качестве монотерапии у пациентов, не реагирующих на применение бета-блокаторов или в которым бета-блокаторы противопоказаны
Для лечения повышенного внутриглазного давления при заболеваниях:
- внутриглазной гипертензии
- открытоугольная глаукома
- псевдоэксфолиативная глаукома
Способ применения и дозы
Только для местного применения. Конъюнктивально.
При монотерапии:
По 1 капле препарата в конъюнктивальный мешок пораженного глаза 3 раза в сутки.
В комбинации с бета-адреноблокаторами для местного применения:
По 1 капле препарата в конъюнктивальный мешок пораженного глаза 2 раза в сутки.
При одновременном использовании других местных офтальмологических средств интервал между инстилляциями должен быть не менее 10 минут.
При назначении препарата в качестве замены другого противоглаукомного офтальмологического препарата, последний следует отменить за день до начала терапии препаратом.
Перед применением лекарственного средства необходимо тщательно вымыть руки, следует избегать соприкосновения пипетки с глазами и окружающими предметами.
При неправильном использовании флакон может быть инфицирован и стать причиной инфекционных поражений глаза и последующей потери зрения.
Инструкция по применению
1. Перед первым применением, снимите защитный слой на горлышке флакона. Для закрытого флакона допустимо небольшое пространство между флаконом и крышкой.
2. Крышку флакончика необходимо снять.
3. Необходимо отклонить голову пациента назад и осторожно опустить нижнее веко до образования небольшого подобия кармана между веком и глазом.
4. Флакончик необходимо перевернуть и слегка надавить на него до появления капли и закапать её в глаз.
Кончик пипетки флакона не должен касаться глаза или века.
5. При необходимости, повторите процедуру со вторым глазом.
6. Сразу же после использования, необходимо закрыть флакончик крышкой.
Побочные действия
Очень часто (≥ 1/10)
- щипание, жжение глаз после инсталляции
Часто (≥ 1/100, <1/10)
- поверхностный точечный кератит, слезоточивость, конъюнктивит, воспаление век, зуд глаз, раздражение век, затуманенное зрение
- головная боль
- тошнота и горький привкус во рту
- астения/усталость
Нечасто (≥ 1/1 000, <1/100)
- иридоциклит
Редко (≥ 1/10 000, <1/1 000)
- покраснение глаз, боль в глазах, образование корки на веке, транзиторная миопия (проходящая после отмены препарата), отек роговицы, гипотония глаза, отслойка сетчатки у пациентов после антиглаукоматозных операций
- головокружения, парестезии
- носовое кровотечение
- раздражение горла, сухость в рту
- контактный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз
- уролитиаз
- признаки и симптомы повышенной чувствительности: локальные проявления – пальпебральные реакции, системные реакции – ангионевротический отек, крапивница, зуд, сыпь, анафилаксия и редко бронхоспазм
Неизвестно
- ощущение инородного тела в глазах
- одышка
Противопоказания
- повышенная чувствительность к компонентам препарата
- хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин)
- гиперхлоремический ацидоз
- беременность и период лактации
- детский возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Противоглаукомные лекарственные средства (бета-адреноблокаторы, пилокарпин, дипивефрин, карбахол) усиливают действие препарата.
При одновременном применении с ацетазоламидом повышается риск развития системных побочных эффектов.
Возможно усиление токсичности при приеме больших доз ацетилсалициловой кислоты.
Особые указания
Дорзоламида гидрохлорид является сульфаниламидом и, несмотря на местное применение, подвергается системной абсорбции. В связи с этим, при применении дорзоламида в виде глазных капель могут возникнуть побочные реакции, характерные для сульфаниламидов, включая серьезные реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. При появлении серьезных побочных реакций или при проявлении гиперчувствительности применение следует прекратить.
Применение офтальмологического раствора дорзоламида (20 мг/мл) у пациентов с острым приступом закрытоугольной глаукомы не изучалось.
Необходимо с осторожностью использовать офтальмологический раствор дорзоламида (20 мг/мл) у пациентов, имеющих низкую плотность эндотелиальных клеток роговицы глаза и/или перенесли хирургическое вмешательство на глаза, поскольку у этой категории больных повышена вероятность развития отека роговицы и необратимой декомпенсации роговицы.
Особенности применения у больных с тяжелым нарушением функции почек (Cl креатинина менее 30 мл/мин) не определены. Поскольку дорзоламид (как и его метаболит) выводится преимущественно через почки, не рекомендуется назначать его при данной патологии.
Особенности применения у пациентов с нарушением функции печени не определены (следует использовать с осторожностью).
При длительном использовании офтальмологического раствора дорзоламида (20 мг/мл) сообщалось о развитии местных побочных эффектов, главным образом, конъюнктивита и реакций со стороны век. Многие из этих реакций имели клинические проявления и течение по типу аллергических. При появлении таких реакций препарат следует отменить.
Дорзаламид является ингибитором карбоангидразы для местного применения, который может подвергаться системной абсорбции, поэтому у пациентов с мочекаменной болезнью в анамнезе может существовать повышенный риск возникновения уролитиаза.
Вероятность взаимного усиления системных эффектов дорзоламида и ингибиторов карбоангидразы для внутреннего применения при их одновременном использовании не исключена. Не рекомендуется одновременное применение дорзоламида и пероральных ингибиторов карбоангидразы.
Случаи отека роговицы и необратимой декомпенсации роговицы наблюдались у пациентов с уже существующими хроническими дефектами роговицы и / или во время приема препарата при проведении внутриглазных хирургических вмешательств. У таких пациентов местное применение дорзоламида должно проходить с осторожностью.
Хориоидальная отслойка, сопутствующая глазной гипотонии, отмечалась после фильтрующих процедур с применением водных супрессантов.
В состав офтальмологического раствора дорзоламида (20 мг/мл) входит консервант бензалкония хлорид, который может абсорбироваться мягкими контактными линзами и оказывать повреждающее действие на ткани глаза. Поэтому пациентам, носящим мягкие контактные линзы, следует удалить их в период лечения препаратом. Применение одноразовых флаконов препарата не было изучено на пациентах с контактными линзами
Применение в педиатрии
Лекарственное средство не рекомендуется детям и подросткам до 18 лет ввиду отсутствия данных по безопасности и эффективности (опыт медицинского применения у детей ограничен).
Применение при беременности и в период лактации
Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проводили. Применение при беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. Категория действия на плод по FDA — C.
Неизвестно, попадает ли дорзоламид в грудное молоко, поэтому во время применения препарата кормящим женщинам следует прекратить грудное вскармливание.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Поскольку препарат может вызывать головокружения и зрительные нарушения в период лечения следует избегать потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: следующие эффекты возможны после перорального приема: возникновение сонливости, тошноты, головокружения, головной боли, слабости, необычных сновидений, дисфагии.
Лечение: симптоматическое, необходим мониторинг уровня электролитов (особенно калия) в крови и контроль величины рН крови. При случайной и преднамеренной передозировке следует обратиться к врачу.
Форма выпуска и упаковка
По 5 мл препарата помещают в пластиковый флакон с пробкой-капельницей и завинчивающимся защитным колпачком, снабженным предохранительным кольцом.
По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 ºС, в защищенном от света месте.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года.
Период применения после вскрытия флакона не более 4 недель.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
«УОРЛД МЕДИЦИН ИЛАЧ САН. ВЕ ТИДЖ. А.Ш.», ТУРЦИЯ
(Багджылар Илчеси, Гюнешли, Эврен Махаллеси, Джами Йолу Джад. №50 К. 1В Земин 4-5-6, Стамбул)
“WORLD MEDICINE İLAÇ SAN. VE TİC. А.Ş.”, TURKEY
(Bağcılar İlçesi, Güneşli, Evren Mahallesi, Cami Yolu Cad. No:50 K. 1B Zemin 4-5-6, İstanbul).
