ОД-Левокс 500 мг № 5 табл п/плён оболоч

Описание

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

ОД-Левокс

Торговое название

ОД-Левокс

Международное непатентованное название

Левофлоксацин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - левофлоксацина гемигидрат 512,47 мг (эквивалентно левофлоксацину 500,00 мг),

вспомогательные вещества: кросповидон, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилметилцеллюлоза (5 сps), кремния диоксид коллоидный, тальк, магния стеарат,

состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза (5 сps), полиэтиленгликоль 6000, титана диоксид Е171, тальк, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат.

Описание

Таблетки капсуловидной формы, покрытые плёночной оболочкой белого или почти белого цвета, с риской на одной стороне. На поперечном разрезе видны два слоя. На изломе ядро таблетки желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Противомикробные препараты – производные хинолона. Фторхинолоны. Левофлоксацин

Код АТХ J01MA12

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При приеме внутрь левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается (прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции). Биодоступность - 99 %. Время достижения максимальной концентрации (TCmax) в плазме – 1-2 ч. При приеме 500 мг максимальная концентрация (Сmax) в плазме cоставляет 5,2 мкг/мл. Связь с белками плазмы около 30-40 %.

Умеренная кумуляция левофлоксацина наблюдается уже на третий день приема препарата в дозе 500 мг 2 раза в день. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, полиморфно-ядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги. Сmax в слизистой бронхов и жидкости эпителиальной выстилки после перорального приема 500 мг препарата – 8,3 мкг/г и 10,8 мкг/мл соответственно; Сmax левофлоксацина в жидкости волдырей – 4,0-6,7 мкг/мл, TCmax в этом случае – 2-4 ч. Сmax в тканях легких после перорального приема 500 мг препарата – 11,3 мкг/г, а TCmax – 4-6 ч. Левофлоксацин в малых количествах проникает в спинномозговую жидкость. При пероральном приеме 500 мг/сут левофлоксацина на третий день лечения Сmax в тканях предстательной железы через 2, 6 и 24 часа после приема препарата – 8,7 мкг/г, 8,2 мкг/г и 2,0 мкг/г соответственно. Отношение концентрации предстательная железа/плазма в среднем – 1,84. Среднее значение Сmax в моче после приема 500 мг препарата через 8-12 ч – 200 мг/л. В печени окисляется и/или дезацетилируется небольшая часть препарата. Период полувыведения (Т1/2) – 6-8 ч. Выводится из организма преимущественно почками (порядка 85 % принятой дозы) путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. 4 % принятой внутрь дозы левофлоксацина выводится кишечником в течение 72 ч. При нарушениях функции почек и уменьшении почечного клиренса увеличивается Т1/2.

В ходе клинических испытаний не отмечалось различий в фармакокинетике препарата у мужчин и женщин.

Фармакодинамика

Левофлоксацин – антибиотик широкого спектра действия из группы фторхинолонов, содержащий в качестве активного вещества левовращающий изомер офлоксацина. Блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, подавляет синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах.

Эффективен в отношении большинства штаммов микроорганизмов как в условиях in vitro так и in vivo.

К действию препарата чувствительны:

- аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные штаммы), Staphylococcus saproрhyticus, Streptococcus spp. групп С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительные/ умеренно чувствительные/ резистентные штаммы), Streptococcus pyogenes

- аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Burkholderia cepacia, Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae (ампициллинчувствительные/ резистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазу штаммы), Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri

- анаэробные бактерии: Peptostreptococcus spp.

- др. микроорганизмы: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum

Микроорганизмы, у которых возможна приобретенная резистентность

- аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (резистентный к метициллину), Staphylococcus coagulase spp.

- аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter baumannii, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens

- анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovatus, Clostridium difficile

При госпитальных инфекциях, вызванных Pseudomonas aeruginosa, может потребоваться комбинированная терапия.

Показания к применению

Препарат ОД-Левокс применяется при инфекционно-воспалительных заболеваниях, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

- нижних дыхательных путей (обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония)

- ЛОР-органов (острый бактериальный синусит)

- мочевыводящих путей и почек (в т.ч. острый пиелонефрит)

- хронический бактериальный простатит

- инфекций кожи и мягких тканей (нагноившиеся атеромы, абсцесс, фурункулы)

Способ применения и дозы

ОД-Левокс следует применять внутрь один или два раза в день, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Таблетку можно делить пополам (по риске на таблетке).

Дозы препарата ОД-Левокс определяются характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя.

Рекомендуемая доза препарата для взрослых:

При остром бактериальном синусите – 500 мг 1 раз в сутки в течение 10-14 дней;

При обострении хронического бронхита – 250-500 мг 1 раз в сутки в течение 7 -10 дней;

При внебольничной пневмонии – 500 мг 1 или 2 раза в сутки в течение 7-14 дней;

При неосложненных инфекциях мочевыводящих путей и почек – 250 мг (1/2 таблетки) 1 раз в сутки в течение 3-х дней;

При осложненных инфекциях мочевыводящих путей – 250 мг (1/2 таблетки) 1 раз в сутки в течение 7-10 дней;

При хроническом бактериальном простатите – 500 мг 1 раз в сутки в течение 28 дней;

При инфекциях кожи и мягких тканей – 250-500 мг 1-2 раза в сутки в течение 7-14 дней;

Особые группы пациентов

Дозировка при нарушении почечной функции (клиренс креатинина ≤ 50 мл/мин)

Режим дозирования при нормальной функции почек, каждые 24 часа

Клиренс креатинина, мл/мин

50 - 20

19 - 10

< 10 (включая гемодиализ и ДАПД*)

500 мг

первая доза: 500 мг, затем: 250 мг каждые 24 часа

первая доза: 500 мг, затем: 250 мг каждые 48 часов

первая доза: 500 мг, затем: 250 мг каждые 48 часов

250 мг

корректировки дозы не требуется

250 мг каждые 48 часов,

если не отягощено инфекцией мочевыводящих путей, то корректировка дозы не требуется

Нет данных о возможности корректировки дозы

1 при гемодиализе или постоянном амбулаторном перитонеальном диализе (ПАПД) не требуется введения дополнительных доз.

При нарушении функции печени не требуется специального подбора доз, поскольку левофлоксацин лишь в незначительной степени метаболизируется в печени и выводится преимущественно почками.

Если пропущен прием препарата нужно, как можно скорее, принять таблетку, до времени очередного приема. Далее необходимо продолжать принимать левофлоксацин по рекомендованной схеме.

Побочные действия

Частые (> 1/100, < 1/10):

- головокружение, головная боль, бессонница

- диарея, рвота, тошнота

- повышение активности «печеночных» ферментов в крови (например, аланинаминотрансферазы (АлАТ), аспартатаминотрансферазы (АсАТ), щелочной фосфотазы, гамма глутамилтранспептидазы (ГГТ)

Нечастые (> 1/1000, < 1/100):

- лейкопения (уменьшение количества лейкоцитов в периферической крови), эозинофилия (увеличение количества эозинофилов в периферической крови)

- повышенная сонливость, общая слабость (астения), раздражительность, вертиго

- боли в животе, диспепсия, метеоризм, запор

- повышение уровня билирубина и креатинина в сыворотке крови

- зуд, сыпь

- анорексия

- грибковые инфекции, развитие резистентности патогенных микроорганизмов

- астения

Редкие (> 1/10000, < 1/1000):

- крапивница

- чувство беспокойства, спутанность сознания

- одышка, бронхоспазм

- тяжелая тахикардия, понижение артериального давления

- нейтропения (уменьшение количества нейтрофилов в периферической крови), тромбоцитопения (уменьшение количества тромбоцитов в периферической крови)

- приступы судорог, парестезия, тремор, психотическое состояние, депрессия, спутанность сознания, ажитация, тревожность

- звон в ушах

- поражение сухожилий, в том числе тендинит, например, ахиллова сухожилия, суставные и мышечные боли

- экстрапирамидные симптомы и другие нарушения мышечной координации

- диарея с примесью крови, которая в очень редких случаях является признаком энтероколита, в том числе псевдомембранозного колита

Очень редкие (< 1/10000)(включая отдельные сообщения):

- острая почечная недостаточность, например, вследствие интерстициального нефрита

- гипогликемия (возможна кома), особенно у пациентов с сахарным диабетом (признаки гипогликемии: “волчий” аппетит, нервозность, испарина, дрожь) или гипергликемия (сухость во рту, жажда, повышенное мочеиспускание, усталость, затуманенное зрение, сухость или зуд кожи, аритмия)

- отек Квинке, анафилактический шок, анафилактические и анафилактоидные

реакции могут развиваться уже после приема первой дозы, фотосенсибилизация, аллергический пневмонит, лихорадка

- нарушения зрения и слуха

- нарушения вкусовой чувствительности вплоть до полной потери всех вкусовых ощущений, нарушение обоняния вплоть до полной его потери

- разрыв сухожилий, например, ахиллова сухожилия - эта побочная реакция может наблюдаться в течение 48 часов после начала лечения и носит двусторонний характер, мышечная слабость, имеющая особое значение для больных с тяжелой миастенией

- гепатит

- агранулоцитоз

- психические реакции с аутоагрессивным поведением, в том числе с суицидальными мыслями и действиями, галлюцинации

- сенсорная и сенсомоторная периферическая нейропатия

Неизвестная частота (по имеющимся данным определить частоту встречаемости не представляется возможным):

- токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема, гипергидроз

- удлинение интервала QT, трепетание предсердий

- рабдомиолиз

- панцитопения, гемолитическая анемия

- повышенная чувствительность

- желтуха, случаи некроза печени вплоть до угрожающей жизни острой печеночной недостаточности, в первую очередь у больных с тяжелым основным заболеванием

- боль в спине, груди и конечностях

- гиперсенситивный васкулит

- приступы порфирии у больных порфирией

- доброкачественная внутричерепная гипертензия

- временная потеря зрения

Противопоказания

- повышенная чувствительность к левофлоксацину или другим фторхинолонам, а также к вспомогательным веществам препарата

- эпилепсия

- поражение сухожилий при лечении хинолонами в анамнезе

- беременность и период лактации

- детский и подростковый возраст до 18 лет.

Лекарственные взаимодействия

Хинолоны могут усиливать способность препаратов, в том числе теофиллина, понижать порог судорожной готовности. При одновременно приеме с фенбуфеном наблюдаются более высокие концентрации левофлоксацина, чем при монотерапии.

Действие левофлоксацина снижают лекарственные средства (ЛС), угнетающие моторику кишечника, сукральфат, магний- или алюминийсодержащие антацидные средства, соли железа и цинка.

Прием глюкокортикостероидов повышает риск разрыва сухожилий.

Левофлоксацин усиливает антикоагулянтную активность варфарина.

Выведение (почечный клиренс) левофлоксацина слегка замедляется под действием циметидина и пробенецида ввиду возможного блокирования канальциевой секреции левофлоксацина в почках. Следует отметить, что это взаимодействие имеет клиническое значение, прежде всего, для больных с нарушенной функцией почек.

Левофлоксацин увеличивает период полувыведения циклоспорина.

Одновременное применение левофлоксацина и гипогликемических средств (например, глибенкламид, инсулин) приводит к изменению концентрации глюкозы в плазме крови (гипогликемия и гипергликемия).

Лечение ОД-Левоксом в комбинации с антагонистом витамина К (например, с варфарином) может приводить к повышению показателей коагуляционных тестов (протромбинового времени (ПВ) с учетом международного нормализованного отношения (МНО)) и/ или усилению кровотечения, вплоть до выраженного. Больным, получающим антагонисты витамина К, нужно регулярно контролировать уровень протромбина и проводить мониторинг протромбинового времени (ПВ) с учетом международного нормализованного отношения (МНО), которое определяется как отношение ПВ больного к ПВ контроля.

С лекарственными препаратами, удлиняющими интервал QT. Левофлоксацин, как и другие фторхинолоны, должен применяться с осторожностью у пациентов, получающих препараты, удлиняющие интервал QT (например, противоаритмические препараты класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды).

Особые указания

С осторожностью следует применять лицам пожилого возраста (в связи с высокой вероятностью наличия сопутствующего снижения функции почек), при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

ОД-Левокс должен применяться, по крайней мере, за 2 ч до или 2 ч после приема препаратов солей железа, цинка, антацидов и сукральфата.

Во время лечения препаратом ОД-Левокс необходимо избегать солнечного и искусственного УФ-облучения во избежание повреждения кожных покровов (фотосенсибилизация).

В редких случаях возможно появление тендинита, чаще Ахиллова сухожилия, что может привести к его разрыву. Риск развития тендинита и разрыва сухожилия повышен в пожилом возрасте и у больных, применяющих кортикостероидные препараты. Необходимо строгое наблюдение за такими больными при назначении им препарата ОД-Левокс. Всем больным при появлении признаков тендинита нужно обратиться к своему лечащему врачу. При подозрении на тендинит лечение ОД-Левоксом следует немедленно прекратить и начать соответствующее лечение поражённого сухожилия (например, иммобилизацию).

При появлении признаков аллергических реакций ОД-Левокс немедленно отменяют.

Следует иметь в виду, что у больных с поражением головного мозга в анамнезе (инсульт, тяжелая травма) возможно развитие судорог, а при недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы – риск развития гемолиза.

ОД-Левокс противопоказан больным с эпилепсией в анамнезе. Кроме того, как и в случае с другими хинолонами, следует соблюдать максимальную осторожность при лечении препаратом ОД-Левокс больных, склонных к судорогам (поражение центральной нервной системы), при одновременном лечении фенбуфеном и подобными нестероидными противовоспалительными средствами или препаратами, понижающими церебральный судорожный порог (см. раздел «Лекарственные взаимодействия»). В случае развития судорог лечение ОД-Левоксом следует прекратить.

Диарея персистрирующая или с кровью, возникающая на фоне или после терапии ОД-Левоксом, может быть симптомом заболевания, связанного с Clostridium difficile, тяжелой формой которого является псевдомембранозный колит. При подозрении на псевдомембранозный колит лечение ОД-Левоксом нужно прекратить, больному незамедлительно начинают поддерживающую и специфическую терапию.

При одновременном применении препарата ОД-Левокс и варфарина необходим тщательный мониторинг протромбинового времени и других показателей свертываемости крови.

Рекомендуется тщательный мониторинг концентрации глюкозы в плазме крови при одновременном применении ОД-Левокса с гипогликемическими препаратами (может развиваться гипер- или гипогликемия).

Суперинфекция. Как и при применении других антибиотиков, применение левофлоксацина, особенно в течение длительного времени, может приводить к усиленному размножению нечувствительных к нему микроорганизмов, что может вызывать изменения микрофлоры (бактерии и грибы), которая в норме присутствует у человека, что может приводить к развитию суперинфекции. Поэтому в ходе лечения обязательно проводить повторную оценку состояния пациента и в случае развития во время лечения суперинфекции следует принимать соответствующие меры.

Удлинение интервала QT. Сообщалось об очень редких случаях удлинения интервала QT у пациентов, получавших фторхинолоны, включая левофлоксацин. При применении фторхинолонов, включая левофлоксацин, следует соблюдать осторожность у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT: у пациентов пожилого возраста; у пациентов с нескорректированными электролитными нарушениями (с гипокалиемией, гипомагниемией); с синдром врожденного удлинения интервала QT; с заболеваниями сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия); при одновременном приеме ЛС, способных удлинять интервал QT, таких как антиаритмические средства IА и III класса, трициклические антидепрессанты, макролиды.

Периферическая нейропатия. У пациентов, получающих фторхинолоны, включая левофлоксацин, отмечалась сенсорная и сенсорно-моторная периферическая нейропатия, начало которой может быть быстрым. Если у пациента появляются симптомы нейропатии, применение левофлоксацина должно быть прекращено. Это минимизирует возможный риск развития необратимых изменений.

Обострение псевдопаралитической миастении (myasthenia gravis). Левофлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов с псевдопаралитической миастенией (myasthenia gravis).

Препараты левофлоксацина могут вызывать серьезные, вплоть до летальных исходов, реакции гиперчувствительности, например, ангионевротический отек, вплоть до анафилактического шока, иногда уже после первой дозы (см. раздел «Побочные действия»). Больным, принимающим ОД-Левокс, в случае развития реакции гиперчувствительности стоит незамедлительно обратиться к лечащему врачу или врачу скорой помощи.

При лечении препаратом ОД-Левокс возможно развитие психотических реакций. В случае их развития следует отменить прием препарата. Рекомендуется соблюдать осторожность, если препарат предстоит назначать больным с психозами или с психическими заболеваниями в анамнезе.

Определение опиатов в моче у больных, принимающих ОД-Левокс, может дать ложноположительный результат. Может потребоваться подтвердить полученный результат другим, более специфическим методом.

Случаи некроза печени, вплоть до угрожающей жизни печёночной недостаточности, были зарегистрированы в связи с приемом препаратов, содержащих левофлоксацин, в частности, у больных с тяжёлым основным заболеванием, например, сепсисом (см. «Побочные действия»). Необходимо прекратить лечение препаратом ОД-Левокс и обратиться к своему лечащему врачу, если появятся признаки и симптомы болезни печени, такие как анорексия, желтуха, окрашивание мочи в тёмный цвет, зуд и болезненность живота.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом и другими сложными механическими средствами

В период лечения препаратом ОД-Левокс необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспорта и занятии другими, потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: спутанность сознания, головокружение, нарушение сознания, судороги, возможна тошнота, рвота и эрозивные поражения слизистых оболочек. При проведении исследований было показано, что при применении левофлоксацина в дозах, превышающих средне-терапевтические, возможно удлинение интервала QT .

Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию, мониторинг кардиограммы. Левофлоксацин не выводится при гемодиализе, перитонеальном диализе и постоянном перитонеальном диализе. Специфического антидота нет.

Форма выпуска и упаковка

По 5 таблеток в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой и пленки поливинилхлоридной.

По 1 или 2 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку картонную.

По 7 таблеток в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой и пленки поливинилхлоридной.

По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку картонную.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

По рецепту