Сипаттама
Дәрілік затты қолдану жөнінде
тұтынушыларға арналған
НҰСҚАУЛЫҚ
(аннотация-қосымша бет)
АЛЬДАРОН
Дәрілік препаратты қолданудың алдында міндетті түрдедәрігермен кеңесу және нұсқаулықты зейін қойып оқып шығу керек!
Саудалық атауы
Альдарон
Халықаралық патенттелмеген атауы
Спиронолактон
Дәрілік түрі
50 мг, 100 мг капсулалар
Құрамы
Бір капсуланың құрамында
Белсенді зат - 50 мг, 100 мг спиронолактон
қосымша заттар: лактоза, микрокристаллды целлюлоза, магний немесе кальций стеараты, аэросил (кремний қостотығы).
Сипаттама
Қақпағы көк және корпусы ақ түсті (50 мг дозалау үшін) қатты мөлдір емес желатин капсулалар жәнеқызыл түсті (100 мг дозалау үшін) қатты мөлдір емес желатин капсулалар.
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Ішу арқылы қабылдағанда препараттың белсенді заты - спиронолактон – асқазан-ішек жолдары арқылы жақсы сіңеді (биожетімділігі 90%-дан жоғары), тағаммен бір мезгілде қабылдағанда сіңуі артады (биожетімділігі 100% дерлік). Құрамында күкірт бар бірнеше метаболиттер, сонымен бірге 7-альфа-тиометилспиролактон, 6-бета-гидрокси−7-альфа-тиометилспиролактон және негізгі белсенді метаболит — канренон түзумен бауырда тез және экстенсивті биотрансформацияланады. Спиронолактон және канренонның қан плазмасының ақуыздарымен байланысуы — 90%-дан жоғары. Спиронолактон және оның метаболиттері плацентарлы бөгет арқылы өтеді, канренон ана сүтіне енеді. Спиронолактон қан плазмасындағы ең жоғары қанығу деңгейіне2,6 сағаттан соң жетеді және 80 нг/мл құрайды, канренон қан плазмасындағы ең жоғары қанығу деңгейіне 4,3 сағаттан соң жетеді және 181 нг/мл құрайды, 7-альфа-тиометилспиролактон 3,2 сағаттан соң жетеді және 391 нг/мл құрайды, 6-бета-гидрокси−7-альфа-тиометилспиролактон 5,1 сағаттан соң жетеді және 125 нг/мл құрайды. Негізінен метаболиттер түрінде несеппен, 10%-ы өзгермеген түрде, сондай-ақ метаболиттер түрінде өтпен/нәжіспен шығарылады. Спиронолактонның жартылай шығарылу кезеңі 1-2 сағатты құрайды, канренонның жартылай шығарылу кезеңі тәулігіне 1-2 рет қабылдағанда - 13–24 сағатты (орташа 19 сағатты) құрайды, тәулігіне 4 рет қабылдағанда 9–16 сағатты (орташа 12,5 сағатты) құрайды. Диуретикалық әсері 2–5-ші күні байқалады және қабылдауды тоқтатқаннан кейін 2–3 күн бойы сақталады. Гипотензивті әсері едеудің2–3-ші аптасында байқалады.
Фармакодинамикасы
Спиронолактон - калийжинақтаушы диуретик. Цитоплазматикалық минералдыкортикоидты рецепторларда байланысу орнына альдостеронмен бәсекелеседі. Жинақтаушы түтікшелерде және дистальді өзектерде натрий иондарын калий иондарына айналуын туындататын альдостерон-реттейтін алмасуды тежейді.Натрий иондардың бүйрек эпителилері жасушалаларының апикальді жарғақша арқылы реабсорбциясын тежейді, натрий, хлор және су иондарының несеппен шығарылуын арттырады, сөлініс және калий (калийжинақтаушы әсері), магний, несепнәр шығарылуын төмендетеді және олардың қандағы қанықпасын арттырады. Орташа ұзақ диуретикалық әсері және әлсіз антигипертензивті әсері бар.Антигипертензивті белсенділігі натрий иондарының шығарылуына жәнеайналымдағы қан көлемінің және жасуша сыртындағы сұйықтықтыңазаюына негізделген.
Қолданылуы
- созылмалы жүрек жеткіліксіздігіндегі ісінулерде
- бауыр циррозында
- нефротикалық синдромда, әсіресе гипокалиемия жәнегиперальдостеронизм (біріктірілген ем құрамында)бір мезгілде болғанда
- артериялық гипертензия, сонымен бірге бүйрек үсті безінің альдостеронөндіретін аденомасында (біріктірілген ем құрамында)
- асцитте
- бірініші гиперальдостеронизмде
- гипокалиемия және оны салуретиктермен емдегенде алдын алу үшін
- анабездерінің поликистозсиндромдары бар әйелдерде гирсутизмде
- етеккір алдындағы синдромда
- ұл балалардың жасына жетпей жыныстық жетілуінде
- балалардағы бронхөкпе дисплазиясында
- безеу бөртпесінде.
Қолдану тәсілі және дозалары
Дозалау тәртібін жеке анықтайды. Ересектерге арналған бір реттік доза 100 мг. Ересектерге арналған тәуліктік доза: тәулігіне 100-200 мг бірнемесе бірнеше қабылдауға. Ісіну синдромында – тәулігіне 100-200 мг (тәулігіне 300 мг-ден сирек) 14-21 күн бойы күнделікті 2-3 қабылдауға. Дозаны түзетуді плазмадағы калидің қанығу деңгейі мәнін ескере отырып жүргізу керек. Қажет болған жағдайдаемдеу курсын әрбір 10-14 күн сайын қайталайды. Айқын гиперальдостеронизмде және плазмадағы калий құрамы төмен болғанда тәулігіне300 мг-ден2-3 қабылдау керек.
Ең жоғары тәуліктікдоза тәулігіне 400 мг.
12 жастан үлкен балаларға дене салмағының әр келісіне 3 мг/тәулік есебінен, бір рет немесе 2 қабылдауға тағайындалады, дозажеке таңдалады.
Жағымсыз әсерлері
- бас айналуы, ұйқышылдық, летаргия, енжарлық, бас ауыруы, атаксия,сананың шатасуы
- тері бөртпелері, алопеция, гипертрихоз, қышыма, есекжем
- жүрек айнуы, құсу, диарея, түйілулер, ішек түйілулері, гастрит, асқазан-ішек жолдарында ойық жаралар және қан кетулер, бауыр қызметінің бұзылуы
- гинекомастия (әдетте қайтымды, сирек жағдайларда дәрілік препаратты тоқтатқаннан кейін сақтала алады), сүт бездерінің ауыруы, еркектерде эрекцияның және потенцияның бұзылуы, етеккір циклінің бұзылуы немесе аменорея, климактериттік кезеңдегі метроррагия, гирсутизм, немесе әйелдердің даусының өзгеруі
- гиперкалиемия, қандағы несепнәр, креатинин, несеп қышқылы қанығу деңгейінің артуы, лейкопения (сонымен бірге агранулоцитоз), тромбоцитопения,электролитті тепе-теңдіктің бұзылуы
- балтыр бұлшықетінің құрысулары
- сүт бездерінің қатерсіз ісігі
- остеомаляция.
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- препараттың қандай да бір компонентінежоғары сезімталдық
- Аддисон ауруы
- жедел және тез өрбитін бүйрек жеткіліксіздігі шығару қызметінің едәуір төмендеуі (креатинин клиренсі 10 мл/минуттан кем) бар созылмалы бүйрек жеткіліксіздігі
- анурия
- гиперкалиемия
- гипонатриемия
- гиперкальциемия
- 12 жасқа дейінгі балаларға.
Дәрілік заттармен өзараәрекеттестігі
Индометацинмен, ангиотензинді өзгертетін ферменттермен, калий препараттарымен бір мезгілде қолдану гиперкалиемияның дамуына әкеп соқтырады. Гиперкалиемияны болдырмау үшін спиронолактонды амилоридпен немесе триамтеренмен бір мезгілде қолданбайды. Карбеноксолонмен бір мезгіде қолдану спиронолактонның емдік әсері төмендейді, өйткені карбеноксолон организмде натридің іркілуін туындатады. Спиронолактон қан тамырларының норадреналинге сезімталдығын төмендетеді, оны спиронолактон қабылдаған емделушілерге жалпы және жергілікті анестезия жүргізгенде ескерген жөн. Ацетилсалицил қышқылы спиронолактонның диурездік әсерін әлсіретеді. Спиронолактон диурездік және гипотензивті дәрілердің әсерін күшейтеді (гипотензивті дәрілермен бір мезгілде қолданғанда соңғысының дозасын 50%-ға азайту керек), тікелей әсер етпейтін антикоагулянттардың (кумарин туындылары) әсерін төмендетеді. Жартылай шығарылу кезеңін, плазмалық деңгейлерді және дигоксиннің уыттылығын арттырады (оларды бірге қабылдағанда дозаны азайту немесе дигоксинді қабылдау арасындағы аралықты арттырады). Спиронолактонның трипторелинмен, бусерелинмен, гонадорелинмен біріктіргенде олардың әсерін күшейтеді.
Айрықша нұсқаулар
Жергілікті және жалпы анестетиктер қолданатын хирургиялық араласуларда, егде емделушілерге сақтықпен тағайындайды (гиперкалиемия даму қаупі артқан). Спиронолактонмен гинекомастияны туындататын дәрілік заттармен бірге тағайындауға болмайды. Тәулігіне 100 мг жоғары дозаларда эндокринді/антиандрогенді әсерлері өршиді,орталық жүйке жүйесінің нашарлауы және асқазан-ішек жолдарыныңшырышты қабығының тітіркенуі пайда болуы мүмкін. Емдеу кезінде электролиттер құрамын, қандағы несепнәр азотының, несепнәр және креатинина деңгейін (әсіресе бүйрек және/немесе бауыр қызметінің бұзылулары бар егде науқастар) мұқият бақылау, артериялдық қысымның көрсеткіштерін тұрақты бақылау керек. Гиперкалиемия өршігендеспиронолактонда қабылдауды тоқтату керек. Организмге калидің артық мөлшерлерін, сонымен бірге калиге бай (картоп, өрікті, мейізді, қызанақ шырыны және т.б.) тағамды жемеу немесе шектеу, сондай-ақ құрамында калий бар дәрілік заттарды қабылдамау керек. Диабетикалық нефропатиясы бар емделушілерге глюкозаға төзімділікке тест жүргізгенде, спиронолактон қабылдауды тест жүргізерден кем дегенде 3 күн бұрын тоқтату керек (ауыр гиперкалиемия болу қаупіне байланысты).
Жүктілік және лактация
Жүктіліктің I триместрінде қолдануға болмайды, жүктіліктің II жәнеIII триместрлерінде тек қатаң көрсеткіштер бар болғанда қолдануға болады.
Лактация кезеңінде қолдану қажет болғанда ана сүтімен аздаған мөлшерде канренон метаболиті бөлінетіндігінескерген жөн. Сондықтан бала емізуді тоқтату керек.
Дәрілік заттардың көлік құралдарын жүргізуге және қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Спиронолактонмен емдеудің басында көлік құралдарын жүргізушілерге және мамандықтары зейін қоюды талап ететінқауіптіқызмет түрлерімен шұғылданғанда сақ болу керек.
Артық дозалануы
Симптомдары: ұйқышылдық, бас айналуы, сананың шатасуы, балтыр бұлшықет тартылуы,жүрек айнуы, құсу, диарея, организмнің сусыздануы, су-электролитті тепе-теңдіктің бұзылуы, тері бөрпесі.
Емдеу: препарат қабылдауды тоқтату, құсу тудыру, асқазанды шаю, белсендендіріліген көмірді қабылдау, су-электролитті тепе-теңдіктің бұзылуын, қышқыл-сілтілік тепе-теңдікті түзететін қарқынды симптоматикалық ем жүргізу, өмірлік маңызды қызметтерді демеу; гиперкалиемия жағдайында – 40 ӘБ тез әсер ететін инсулинмен бірге 40%-ды глюкоза ерітіндісінің 500 мл-сін сағатына 100 мл жылдам енгізу немесе 10 ӘБ тез әсер ететін инсулинмен бірге 10%-ды глюкоза ерітіндісінің 500 мл-сін 30 минутта көктамыр ішіне тамшылата енгізу; калий шығаратын диуретиктер және ионалмастыратын шайырларпайдаланылады; гемодиализ жүргізуге болады; арнайы у қайтарғысы жоқ.
Шығарылу түрі және қаптамасы
№10 50 мг, 100 мг капсулалар блистерде, 3 блистер қолдану жөніндегі нұсқаулықпен бірге картон пашкеде.
Сақтау шарттары
Құрғақ жарықтан қорғалған жерде + 25°С-дан аспайтын температурада сақтау керек
Балалар қол жеткізе алмайтын жерде сақтау керек!
Жарамдылық мерзімі
3 жыл
Препараттың қаптамасын көрсетілген жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолданбау керек.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт бойынша
Өндіруші
«Глобал Фарм БК» ЖШС, Қазақстан Республикасы,Алматы қ-сы, Жандосов к-сі 184 «г», тел. 21-39-07, 28-08-78.
