Аллервэй 5 мг № 30 табл

Сипаттама

Дәрілік затты медициналық қолдану жөніндегі нұсқаулық

Аллервэй

Саудалық атауы

Аллервэй

Халықаралық патенттелмеген атауы

Левоцетиризин

Дәрілік түрі

Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, 5 мг

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат -5 мг левоцетиризин дигидрохлориді,

қосымша заттар: лактоза моногидраты (Flowlac 100), микрокристалды целлюлоза (Avicel PH 102), кремнийдің коллоидты қостотығы, магний стеараты

Қабық құрамы- Opadry ақ OY-58900

Сипаттамасы

Бір жағында «R 5» өрнектелген, ақ түсті сопақша пішінді, екі беті дөңес қабықпен қапталған таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Жүйелі әсер ететін антигистаминдік препараттар.Пиперазин туындылары. Левоцетиризин.

АТХ коды R06AE09

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Левоцетиризиннің фармакокинетикалық параметрлері дозаға байланысты өзгереді және цетиризиннің фармакокинетикасынан айырмашылығы жоқ дерлік.

Сіңуі.

Ішке қабылданғаннан кейін препарат асқазан-ішек жолынан тез және толық сіңеді. Ас қабылдау оның жылдамдығын азайтса да, толық сіңуіне әсерін тигізбейді. Ересектерде препаратты емдік (5 мг) дозада бір рет қабылдағаннан кейін қан плазмасында ең жоғары концентрацияға (С_mах) 0,9 сағаттан соң жетеді және 270 нг/мл құрайды, тәулігіне 5 мг дозаны қайталап қабылдағанда – 308 нг/мл. Концентрацияның тұрақты деңгейі 2 тәуліктен кейін жетеді.

Таралуы.

Левоцетиризин 90%-ға қан плазмасы ақуыздарымен байланысады.Таралу көлемі (V_d)0,4 л/кг құрайды. Биожетімділігі 100% жетеді.

Метаболизмі.

Организмде аздаған мөлшерде (< 14 %)N- және О-деалкилдену жолымен метаболизденіп (бауырда цитохромдар жүйесінің жәрдемімен метаболизденетін басқа Н₁-гистаминдік рецепторлардан айырмашылығы), фармакологиялық тұрғыдан белсенді емес метаболит түзеді. Деалкилдену ең алдымен CYP 3A4 арқылы жүреді, ароматтық тотығу кезінде көптеген және/немесе белгісіз СҮР изоформалары қатысады. 5 мг дозаны қабылдаған кезде жеткен концентрация шегінен едәуір артып кететін концентрацияларда левоцетиризинCYP 1A2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 және 3А4 изоферменттерінің қызметіне ықпалын тигізбейді.

Метаболизм деңгейінің төмендігіне және метаболизмдік потенциалының жоқ болуына байланысты левоцетиризиннің басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесуі екіталай.

Шығарылуы.

Ересектерде жартылай шығарылу кезеңі (Т_1/2) 8 ± 2 сағатты құрайды; кішкентай балаларда Т_1/2 қысқарған. Ересектерде жалпы клиренсі 0,63 мл/мин/кг құрайды. Препараттың қабылданған дозасының 85,4%-ға жуығы өзгермеген күйінде шумақтық сүзілу және өзекшелік секреция жолымен бүйрек арқылы шығарылады; 12,9%-ға жуығы – ішек арқылы.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар (креатинин клиренсі (КК) < 40 мл/мин) пациенттерде препарат клиренсі азаяды, ал T_1/2 ұзарады (гемодиализдегі науқастарда жалпы клиренсі 80%-ға төмендейді), бұл дозалау режимінің талапқа сай өзгеруін қажет етеді. Левоцетиризиннің 10%-дан азы гемодиализдің стандартты 4 сағаттық емшарасы кезінде жоғалады.

Фармакодинамикасы

Препараттың белсенді заты – левоцетиризин, цетиризиннің R-энантиомері, гистаминнің бәсекелес антагонистері тобына жатады, Н₁-гистаминдік рецепторларды бөгейді. Н₁-рецепторларға ұқсастығы левоцетиризинде цетиризинге қарағанда 2 есе жоғары.

Левоцетиризин аллергиялық реакциялардың гистаминге тәуелді сатысына ықпалын тигізеді, сондай-ақ эозинофилдердің жылжуын азайтады, қантамырлық өткізгіштігін азайтады, қабыну медиаторларының босап шығуын шектейді.

Левоцетиризин аллергиялық реакциялардың пайда болуына жол бермейді және барысын жеңілдетеді, экссудатқа қарсы, қышынуға қарсы әсері бар, антихолинергиялық және серотонинге қарсы толық дерлік әсер етпейді. Емдік дозалардаседативтік әсері жоқ.

Препараттың әсерібір реттік дозаны қабылдағаннан кейін науқастардың 50%-да 12 минуттан соң,95%-да 1 сағаттан соң басталады және 24 сағат бойы сақталады.

Қолданылуы

• аллергиялық ринитті (персистирленетін аллергиялық ринитті қоса) және есекжемді симптоматикалық емдеуде

Қолдану тәсілі және дозалары

Ішке аспен бірге немесе ашқарынға шайнамай, аздаған сумен ішу арқылы қабылданады.

6 жастан 12 жасқа дейінгі балалар

Ұсынылатын күндік доза 5 мг құрайды (үлбірлі қабықпен қапталған 1 таблетка).

Ересектер және 12 жастан бастап және одан үлкен жасөспірімдер

Ұсынылатын күндік доза 5 мг құрайды (үлбірлі қабықпен қапталған 1 таблетка).

Егде жастағы адамдар

Орташа және ауыр бүйрек жеткіліксіздігі бар егде жастағы пациенттерде

препарат дозасын түзету ұсынылады (төменде көрсетілген «Бүйрек жеткіліксіздігібар ересек пациенттер» бөлімін қараңыз).

Бүйрек жеткіліксіздігі бар ересек пациенттер:

Қабылдау арасындағы аралық бүйрек функциясы дәрежесіне қарай жеке-дара анықталуы тиіс. Келесі кестеге қарап, төменде көрсетілгендей дозаны түзетіңіз. Дозалаудың бұл кестесін пайдалану үшін пациенттің мл/мин

креатинин клиренсін (КК) бағалау талап етіледі.

КК (мл/мин) анықталған келесі формуласы бойынша сарысу креатинині (мг/дл) бойынша бағалануы мүмкін:

КК = [140 - жасы (жыл)] х масса (кг) (х 0.85 әйелдер үшін)

72 х сарысу креатинині (мг/дл)

Бүйрек функциясы бұзылуы бар пациенттер үшін дозалауды түзету:

Тобы	Креатинин клиренсі (мл/мин)	Дозалануы және жиілігі
Қалыпты	≥80	5 мг күніне бір рет
Елеусіз	50 – 79	5 мг күніне бір рет
Орташа	30 – 49	5 мг 2 күнде бір рет
Ауыр	< 30	5 мг 3 күнде бір рет
Бүйрек жеткіліксіздігінің терминальді сатысы–диализдегі пациенттер	< 10	Қарсы көрсетілімі бар

Бүйрек жеткіліксіздігінен зардап шегетін балалар

Доза пациенттің бүйрек клиренсін және ұл/қыздың дене салмағын ескере отырып, жеке дара негізде түзетілуі тиіс.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер

Доза түзету тек бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерге ғана талап етілмейді. Бауыр және бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерге дозан ретту ұсынылады (жоғарыдан «Бүйрек жеткіліксіздігі бар ересек пациенттерді» қараңыз).

Пайдалану ұзақтығы

Мерзімдік аллергиялық ринит (симптомдары аптасына < 4 күн/ 4 аптадан аз) ауруға және оның тарихына қарай қарастырылуы тиіс, қабылдауды симптомдары жойылғаннан кейін ғана тоқтатуға болады, және симптомдар пайда болғанда қайта жаңғыртылуы мүмкін. Тұрақты аллергиялық ринит жағдайында (симптомдары аптасына > 4 күн/ 4 аптадан астам) үздіксіз ем пациентке аллергендермен жанасу кезеңінде ұсынылуы мүмкін.

5 мг левоцетиризинді үлбірлі қабықпен қапталған таблетка түрінде қолданудың клиникалық тәжірибесі 6 ай емдеу кезеңін қамтиды.

Созылмалы есекжем және созылмалы аллергиялық ринит үшін рацемат пайдаланудың бір жылға дейінгі клиникалық тәжірибесі бар.

Жағымсыз әсерлері

6-12 жастағы балаларда

- бас ауыруы, ұйқышылдық

12 жастан бастап және ересектерде

- бас ауыруы, ұйқышылдық, ауыз құрғауы, шаршағыштық

Маркетингтен кейінгі тәжірибе.

• аса жоғары сезімталдық, оның ішінде анафилаксия, ангионевроздық ісіну, бөртпе, қышыну, есекжем, тәбеттің артуы, жүрек айнуы, құсу
• озбырлану, қозу, елестеулер, депрессия, ұйқысыздық, суицидтік ойлар, құрысулар, парестезиялар, бас айналуы, естен тану, тремор, дисгезия, көрудің бұзылуы, бұлыңғырланып көру
• жүрек қағуы, тахикардия
• ентігу
• гепатит
• дизурия, несеп іркілуі
• бұлшықеттердегі ауыру
• ісіну
• салмақ ұлғаюы, бауыр функциясының бұзылуы

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- препарат компоненттерінің кез келгеніне немесе пиперазин туындыларына жоғары сезімталдық

- бүйректің созылмалы жеткіліксіздігінің ауыр түрі (КК минутына 10 мл-ден аз)

- 6 жасқа дейінгі балалар

- жүктілік және лактация кезеңі.

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Левоцетиризинмен өзара әрекеттесудің бұл зерттеулері (соның ішінде CYP3A4 индукторларымен зерттеулер) жүргізілген жоқ; цетиризиннің рацематпен (антипиринмен, псевдоэфедринмен, циметидинмен,кетоконазолмен, эритромицинмен, азитромицинмен, глипизидпен және диазепаммен) қосылысына зерттеулер қандай да бір клиникалық тұрғыдан маңызды жағымсыз өзара әрекеттесулер көрсеткен жоқ.

Цетиризин клиренсінің аздап төмендеуі (16%) теофиллиннің біршама дозаларымен(күніне бір рет 400 мг) жүргізілген зерттеулерде байқалды, сол кезде теофиллиннің орналасуыцетиризинді бір мезгілде қолданған кезде де өзгермейді. Ритонавирді (күніне екі рет 600 мг) және цетиризинді (тәулігіне 10 мг) бір мезгілде қолданғанда,цетиризиннің әсер ету дәрежесі шамамен 40%-ға артты, ал ритонавирдің орналасуы аздап(-11%) өзгерді, бұл әрі қарай цетиризиннің сіңуімен қатарласты.

Асқабылдау кезінде левоцетиризиннің сіңу жылдамдығы төмендесе де, сіңу дәрежесі азаймайды.

Сезімтал пациенттерде цетиризинді немесе левоцетиризинді және алкогольнемесе ОЖЖ басқа да депрессанттарын бір мезгілде қабылдау, цетиризин рацематы алкогольдің әсерін күшейтпесе де, орталық жүйке жүйесіне әсерін тигізуі мүмкін.

Айрықша нұсқаулар

Бүйректің созылмалы жеткіліксіздігі бар пациенттер және бүйректің орташа және ауыр жеткіліксіздігі бар егде жастағы пациенттер:

Дозалау тәртібін түзету қажет (Қолдану тәсілі және дозаларын «Бүйректің жеткіліксіздігі бар ересек пациенттер» қараңыз).

Несеп іркілуіне бейім ететін факторлары (мысалы, жұлын хордасының зақымдануы, қуықасты безінің гиперплазиясы) бар пациенттерсақтықпен қабылдауы тиіс, өйткені левоцетиризин несептің іркілуінің пайда болу қаупін арттыруы мүмкін.

Лактоза болуына байланысты, сирек тұқым қуалайтын галактоза жақпаушылығы, Лапп лактаза тапшылығы немесеглюкозо-галактоза мальабсорбциясы бар пациенттер бұл препаратты қабылдамауы тиіс.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптішлігі зор механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері.

Белгіленген 5мг дозаны тағайындаған кезде автомобильді жүргізу және механизмдермен жұмыс жасау қабілетіне объективті түрде баға бергенде қандай да бір жағымсыз құбылыстар байқалған жоқ, сонда да, жоғары зейінділікті және психомоторлы реакциялардың шапшаңдығын қажет ететін қауіпті қызмет түрлерімен айналысуды тоқтата тұрған жөн.

Артық дозалануы

Симптомдары: ұйқышылдық түрінде болатын уыттану белгілері, балаларда - мазасыздық және қатты ашушаңдық.

Емі: артық дозалану симптомдары (әсіресе балаларда) пайда болған кезде препарат қабылдауды тоқтатқан жөн, асқазанды шаю, белсендірілген көмір қабылдау, симптоматикалық ем жүргізу қажет. Өзіне тән арнайы антидоты жоқ. Гемодиализ тиімді емес.

Шығарылу түрі және қаптамасы

10 таблеткадан алюминийфольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға қапталады.

Пішінді ұяшықты 1 немесе 3 қаптама медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдерінде жазылған нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.

Сақтау шарттары

Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25⁰С-ден аспайтын температурада.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

2 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханадан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Д-р. Редди`с Лабораторис Лимитед», Үндістан

Тіркеу куәлігінің иесі

Д-р. Редди`с Лабораторис Лимитед», Үндістан

Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттың сапасына қатысты шағымдар қабылдайтын және дәрілік заттың қауіпсіздігіне тіркеуден кейінгі бақылауға жауапты ұйымның мекенжайы

«Д-р. Редди`с Лабораторис Лимитед» компаниясының Қазақстан Республикасындағыөкілдігі: 050057Алматы қ., 22 линия к-сі, 45,

абонент жәшігі 7, тел: 8(727)3941688,8 701 763 38 05

факс: 8(727)3941294

Дәріханалар