Біздің компаниямыз жайлы жалпы ақпарат.
Дәрілік затты медициналық қолдану жөніндегі нұсқаулық
АНТАРИС®
Саудалық атауы
Антарис®
Халықаралық патенттелмеген атауы
Глимепирид
Дәрілік түрі
1 мг, 2 мг, 3 мг, 4 мг таблеткалар
Құрамы
Бір таблетканың құрамында
белсенді зат– 1 мг, 2 мг, 3 мг, 4 мг глимепирид
қосымша заттар:
1 мг таблеткалар – лактоза моногидраты, микрокристалды целлюлоза, повидон, натрий крахмалы гликоляты, магний немесе кальций стеараты, натрий лаурилсульфаты, Понсо 4R (Е124)
2 мг таблеткалар – лактоза моногидраты, микрокристалды целлюлоза, повидон, натрий крахмалы гликоляты, магний немесе кальций стеараты, натрий лаурилсульфаты, темірдің сары тотығы (Е172), индигокармин (E132)
3 мг таблеткалар – лактоза моногидраты, микрокристалды целлюлоза, повидон, натрий крахмалы гликоляты, магний немесе кальций стеараты, натрий лаурилсульфаты, темірдің сары тотығы (Е172)
4 мг таблеткалар – лактоза моногидраты, микрокристалды целлюлоза, повидон, натрий крахмалы гликоляты, магний немесе кальций стеараты, натрий лаурилсульфаты, индигокармин (Е132)
Сипаттамасы
Қызғылт түсті таблеткалар (1 мг дозалануы), жасылдау түсті таблеткалар (2 мг дозалануы), ақшыл сары түсті таблеткалар(3 мг дозалануы) және көгілдір түсті таблеткалар (4 мг дозалануы) сопақша диплоид пішініндегі, екіжағында да сызығы бар және бір жағында «Н» және«S» бедерлі жазуы бар таблеткалар.
Фармакотерапиялық тобы
Ас қорыту жолы және зат алмасу. Диабет кезінде қолданылатындәрілік препараттар. Қандағы глюкоза деңгейін төмендететін препараттар, инсулиндерді қоспағанда. Сульфонилмочевина туындылары. Глимепирид.
АТХ коды А10ВВ12
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Сіңуі
Глимепирид ішу арқылы қабылдаудан кейін толық биожетімділігімен сипатталады. Ас ішу, сіңу жылдамдығының мардымсыз ғана төмендеуімен қатар жүріп, препараттың сіңуіне елеулі әсерін тигізбейді. Қан сарысуында ең жоғары концентрациясына (Смах) ішу арқылы қабылдаудан кейін шамамен 2-3 сағат өткенде жетіп (тәулігіне 4 мг дозада көп рет қабылдағанда, орта есеппен, 0,3 мкг/мл құрап), дозаның және Смах пен АUС (концентрацияның уақытқа тәуелділік қисығы астындағы аудан) мәндері арасындағы дозаға байланысты тәуелділікті көрсетеді.
Глимепирид одан әрі көп рет қолдану кезінде қан сарысуында жинақталмайды. Дені сау және 2 типті қант диабеті бар пациенттер арасында глимепиридин фармакокинетикасының айырмашылығы жоқ. Ішу арқылы қабылдағаннан кейін глимепиридин клиренсі 1 мг-ден 8 мг дейінгі диапазонда өзгермейді, бұл дозаға тәуелді фармакокинетикасын көрсетеді.
Таралуы
Глимепиридтің шамамен альбуминнің таралу көлеміне сәйкес келетін өте төмен таралу көлемі (шамамен 8,8 литр), ақуыздармен жоғары байланысу дәрежесі (> 99%) бар және клиренсі – 47,8 мл/мин.
Метаболизмі
Глимепиридин ішу арқылы немесе вена ішіне енгізуден кейін тотықтырғыш биотрансформациясының арқасында толығыменметаболизденеді. Негізгі метаболиттері циклогексилгидрокси-метил туындысы (M1) және карбоксильді туындысы (M2) болып табылады. P450 2C9 цитохромы глимепиридтің M1-ге биотрансформациясына қатысады. M1 бір немесе бірнеше цитозольді ферменттермен M2-ге дейін қосымшаметаболизденеді. M2 белсенді емес. М1 адам қанындағы глюкоза деңгейіне клиникалық маңызды ықпал ете ме, жоқ па, анық емес.
Шығарылуы
Радиоактивті изотоппен таңбаланғанглимепиридті бір рет қабылдаудан кейін 80-90% радиоактивтілік несептен және 40% нәжістен анықталды. Несептегі M1-дің M2-ге қатынасы екі сыналушыда шамамен 3: 2 құрады және бір сыналушыда 4: 1 құрады. M1 және M2 нәжістен анықталған радиоактивтіліктің 70% жуығын (M1-дің M2-ге қатынасы 1: 3) құрады.
Венаішілік дозалаудан кейін пациенттерде глимепиридтің немесе оның М1 метаболитінің өтпен елеулі шығарылуы байқалған жоқ.
Тәулігіне бір рет режимде бір реттік және көп реттік қабылдау кезінде алынған нәтижелерді салыстырғанда мәндерінің өте төмен жекешеаралық құбылуымен сипатталған фармакокинетика параметрлеріндегі елеулі айырмашылықтар анықталмаған. Глимепиридтің елеулі жиналуы байқалмаған.
Ерекше популяциялар
Ерлер мен әйелдерде, сондай-ақ жас және егде (65 жастан асқан) пациенттерде фармакокинетика параметрлерінің мәндері ұқсас болды. Креатинин клиренсі төмен пациенттерде ақуыздармен едәуір төмен дәрежеде байланысуы салдарынан тезірек шығарылу себебінен болуы әбден ықтимал глимепирид клиренсінің жоғарылау және орташа сарысулықконцентрацияларының төмендеу үрдісі білінген. Бұдан бөлек, негізгі екі метаболиттің бүйрекпен нашар шығарылуы білінді. Жалпы, бұл пациенттерде препараттың қосымша жиналу қаупі күтілмейді.
Өт жолдарына жасалған хирургиялық операциядан кейін диабеттен зардап шекпейтін бес пациенттегі фармакокинетикалық параметрлер мәндері дені сау тұлғаларда байқалған мәндерге ұқсас болды.
Фармакодинамикасы
Глимепирид сульфонилмочевина туындылары тобына жататын ішу арқылы қолдану кезінде белсенді гипогликемиялық дәрі болып табылады. Оны инсулинге тәуелсіз қант диабетінде қолдануға болады.
Глимепирид әсері, ең алдымен, ұйқы безі бета-жасушаларының инсулин сөлінісін көтермелеуімен жүзеге асады.
Сульфонилмочевинаның басқа туындыларымен болған жағдай сияқты, аталған әсер глюкозаның физиологиялық деңгейлерімен тітіркенуге ұйқы безі бета-жасушалары тарапынан болатын жауаптың артуына негізделген. Бұдан бөлек, глимепиридтің басқа сульфонилмочевина туындыларына да тән болатын айқын экстрапанкреатиттік әсерге ие болу ықтималдығы зор.
Инсулин сөлінісі
Сульфонилмочевина туындылары бета-жасуша жарғақшаларының АТФ-сезімтал калий өзекшелерін жабу жолымен инсулин сөлінісін реттейді. Калий өзекшелерінің жабылуы бета-жасушалар деполяризациясын туындатады және кальций өзекшелерін ашу арқылы жасушаларғакальцийдің көп түсуіне әкеледі. Бұл инсулиннің экзоцитоз арқылы босап шығуына әкеледі.
Орын басу жылдамдығы жоғары глимепирид бета-жасушалардың жасушалық жарғақша ақуызымен байланысады, ол АТФ-сезімтал калий өзекшелерімен астасады, бірақ сульфонилмочевинаның әдеттегі байланысу орнынан ерекшеленеді.
Экстрапанкреатиттік белсенділігі
Экстрапанкреатиттік әсерлері, мысалы, шеткері тіндердің инсулинге сезімталдығының жақсаруымен және инсулинді бауырдың қажетсіну дәрежесінің төмендеуімен жүзеге асады.
Қаннан келіп түсетін глюкозаның шеткері бұлшықет және май тіндерінде сіңірілуі жасуша жарғақшаларында орналасқан ерекше тасымалдаушы ақуыздар есебінен жүреді. Осы тіндерде глюкозаның тасымалдануы тіндердің глюкозаны пайдалану жылдамдығын шектейтін саты болып табылады. Глимепирид бұлшықет және май жасушаларының жасушалық жарғақшаларында глюкозаның белсенді тасымалдағыш молекулалары санын өте тез көбейтеді, бұл глюкозаның көтермеленген сіңірілуіне әкеледі.
Глимепирид спецификалық гликозил-фосфатидилинозитол-фосфолипаза С белсенділігін күшейтеді, бұл жекелеген май және бұлшықет жасушаларында дәрілік зат тудырған липогенезбен және гликогенезбен өзара байланысты болуы мүмкін. Глимепирид фруктоза-2,6-бисфосфаттың жасушаішілік концентрацияларының артуы есебінен бауырда глюкозаның өндірілуін бәсеңдетеді, өз кезегінде, ол глюконеогенез үдерістерін тежейді.
Жалпы қасиеттері
Дені сау индивидтерде ішуге арналған ең төмен тиімді дозасы шамамен 0,6 мг құрайды. Глимепирид дозаға тәуелдену және ұдайы өндірілу әсерімен сипатталады. Күшті дене жүктемелеріне физиологиялық жауабы, глимепирид қолдану аясында инсулин сөлінісінің төмендеуі сақталады.
Дәрілік препаратты ас ішуден 30 минут бұрын және тура тамақтану алдында қабылдағанда әсер ету сипатында елеулі айырмашылықтар байқалмаған. Қант диабеті бар пациенттерде 24 сағат бойына жеткілікті метаболизм бақылауына препаратты тәулігіне бір рет қолданғанда жетуге болады.
Глимепирид гидроксиметаболиті, дені сау тұлғаларда сарысудағы глюкоза деңгейлерінің аздап, бірақ нақты төмендеуін туындатса да, дәрілік препараттың жалпы әсерінің мардымсыз ғана бөлігіне жауап береді.
Метформинмен қосылған біріктірілген ем
Бір зерттеуде ең жоғары дозаларда метформинге бақылануы жеткіліксіз пациенттерде глимепиридті қатарлас қолдану кезінде, метформин монотерапиясымен салыстырғанда, метаболизмдік бақылаудың жақсаруы көрінген.
Инсулинмен біріктірілген ем
Қазіргі сәтте инсулинмен қосылған біріктірілген ем жөнінде шектеулі ғана деректер бар. Глимепиридтің ең жоғары дозасында ауруының бақылануы жеткіліксіз пациенттерге қатарлас инсулиндік ем тағайындауға болады. Екі зерттеуде біріктірілген ем инсулинмен монотерапия аясында байқалуына ұқсас метаболизмдік бақылаудың жақсаруымен қатар жүреді; алайда, осы орайда біріктірілген ем үшін инсулиннің төменірек орташа дозасын пайдалану қажет болды.
Педиатриялық қауым: глимепиридті 8 жасқа дейінгі балаларда қолдану деректері жоқ. Глимепиридтімонотерапия ретінде 8-ден 17 жасқа дейінгі балаларда қолдану деректері шектеулі. Балаларда қолдану үшін қауіпсіздігі мен тиімділігі бойынша қолжетімді деректер жеткіліксіз, демек педиатриялық қауымда қолдануға ұсынылмайды.
Қолданылуы
– тек диета, дене жаттығулары және салмақ кемуі аурудың жеткілікті бақылануын қамтамасыз етпегенде2 типті қант диабетін емдеу үшін.
Қолдану тәсілі және дозалары
Ішу арқылы қабылдау үшін.
Антарис® препаратынтікелей таңғы ас кезінде немесе алғашқы негізгі тамақты ішу кезінде қабылдау ұсынылады.
Қант диабетін сәтті емдеуге тиісті диета, жүйелі дене жаттығулары, сондай-ақ қан мен несептің сәйкес параметрлерін тұрақты тексерулер негіз болады. Таблеткалар немесе инсулин пациентке ұсынылған диетаның қадағалану қажеттілігін тоқтатпайды.Дозалануы қандағы және несептегі глюкоза деңгейлерін талдау нәтижелері бойыншаанықталады.
Бастапқы доза тәулігіне 1 мг глимепирид құрайды. Егер бұл орайда талапқа сай бақылау деңгейіне жеткен болса, дәл осы дозаны демеуші ем үшін пайдалану керек.
Препаратты қолданудың әртүрлі режимдеріне сәйкес келетін шығарылу түрлері бар.
Бақылау жеткіліксіз болса, гликемиялық бақылау көрсеткіштеріне қарай, сатылар арасында 1-2 апта аралықпен, дозаны тәулігіне 2, 3немесе 4 мг глимепиридке дейін сатылы арттыру қажет.
Тәулігіне 4 мг глимепиридтен көбірек дозалау айрықша жағдайларда ғана үздік нәтижелер береді. Ең жоғары ұсынылған дозасы тәулігіне 6 мг глимепирид құрайды.
Метформиннің ең жоғары тәуліктік дозаларында ауруы жеткілікті бақыланбайтын пациенттерге глимепиридпен қатарлас ем тағайындауға болады.
Метформиннің пайдаланылған дозасын сақтаумен, глимепиридпен емді ең төмен дозадан бастап, кейіннен метаболизм бақылауының тиісті деңгейіне қарай ең жоғары тәуліктік дозаға дейін жеткізіп титрлеу керек. Осылай біріктірілген емді дәрігердің мұқият қадағалауымен ғана бастаған дұрыс.
Антарис® ең жоғары тәуліктік дозада пайдаланылғанда жеткілікті бақылау деңгейіне жетпеген пациенттерге, қажет болса, инсулинмен қатарлас ем тағайындауға болады. Глимепиридтің пайдаланылған дозасын сақтай отырып, инсулинмен емді төмен дозадан бастап, кейіннен метаболизм бақылауының қалаған деңгейіне қарай арттырып отыру керек. Осы біріктірілген емді дәрігердің мұқият қадағалауымен ғана бастаған жөн.
Әдетте, пациентке глимепиридтің бір реттік тәуліктік дозасы жеткілікті. Бұл дозаны тура тойымды таңғы асқа дейін немесе ас ішу кезінде, ал егер таңғы ас ішілмесе, онда алғашқы негізгі тамақтанудың тура алдында немесе тамақтану кезінде қабылдау ұсынылады.
Егер пациент дозаны қабылдауды ұмытып кетсе, оның орнын келесі дозасын арттыру арқылы толтыруға болмайды.
Таблеткаларды аз мөлшердегі сұйықтықпен шайнамай жұтқан жөн.
Егер тәулігіне бір рет 1 мг глимепирид қабылдау аясында пациентте гипогликемиялық реакция дамыса, бұл осы пациентке ауруын бақылау үшін тиісті диета ғана жеткілікті болуы мүмкін екенін айғақтайды.
Емдеу барысында, инсулинге сезімталдықтың артуымен қатар жүретін қант диабетін бақылаудың жақсаруына қарай, глимепиридке қажеттілік төмендеуі мүмкін. Сондықтан, гипогликемияға жол бермеу үшін, осындай жағдайларда дозаны дер кезінде азайту немесе емді тоқтату қажеттілігін есте ұстау керек. Дозаны түзету дене салмағы немесе өмір салты өзгерген, сондай-ақ гипо- немесе гипергликемияның даму қаупінің артуына ықпал ететін басқа факторлар жағдайында қажет болуы мүмкін.
- Инсулиннен Антариске®ауысу
2 типті қант диабеті бар пациенттер инсулинмен емдеуден өтетін айрықша жағдайларда Антарис® препаратымен емдеуге көшу көрсетілуі мүмкін. Осылай ауысу дәрігердің мұқият қадағалауымен жүргізілуі тиіс.
- Басқа пероральді гипогликемиялық дәрілерден Антариске® ауысу
Басқа пероральді гипогликемиялық дәрілерден Антариске® ауысуғажалпы алғанда жол беріледі. Антариске® ауысқан кезде алдыңғы дәрілік препараттың дозасын және жартылай шығарылу кезеңін ескеру керек. Кейбір жағдайларда, атап айтқанда, жартылай шығарылу кезеңі ұзақ диабетке қарсы дәрілерді қабылдағанда (мысалы, хлорпропамид), гипогликемиялық реакциялардың аддитивті әсерінен туындайтын қауіпті барынша азайту мақсатында бірнеше күнге созылатын жуып-шаю кезеңі ұсынылады.
Ұсынылған бастапқы доза тәулігіне 1 мг глимепирид құрайды. Реакциясына қарай, жоғарыда сипатталғандай, глимепирид дозасын сатылы арттыруды қарастыруға болады.
Жағымсыз әсерлері
Cәйкес реакциялар пайда болу жиілігі көрсеткіштерінің кему тәртібінде беріледі (өте жиі: ≥ 1/10; жиі: ≥ 1/100- < 1/10 дейін; жиі емес: ≥ 1/1000- < 1/100 дейін; сирек: ≥ 1/10 000- < 1/1000 дейін; өте сирек: < 1/10 000; туындау жиілігі белгісіз [қолда бар деректер бойынша бағалауға келмейтін]).
Қан түзу және лимфа жүйесі тарапынан:
Сирек: әдетте, қайтымды болатын және препарат қабылдауды тоқтатудан кейін басылатын тромбоцитопения, лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, эритропения, гемолиздік анемия және панцитопения.
Белгісіз: тромбоциттер саны 10,000/1 мкл-ден аз ауыр тромбоцитопения және тромбоцитопениялық пурпура
Иммундық жүйе тарапынан:
Өте сирек: лейкоцитокласты васкулит, жеңіл дәрежедегі аса жоғары сезімталдық реакциялары диспноэге, қан қысымының түсіп кетуіне ұласатын ауыр сипатта болуы және кейбір жағдайларда шок беруі мүмкін
Белгісіз: сульфонилмочевина препараттарымен, сульфонамидтермен және соларға ұқсас кейбір заттармен айқаспалы аллергенділік болуы мүмкін.
Метаболизм және тамақтану бұзылулары:
Сирек: гипогликемия. Осындай гипогликемиялық реакциялар, негізінен, шұғыл сипатта болады, ауыр болуы да мүмкін және үнемі түзетуге оңай беріле бермейді. Аталған реакциялардың дамуы, гипогликемиялық емнің басқа сызбалары жағдайындағыдай, тамақтану және дозалану ерекшеліктері сияқты жекеше факторларға байланысты болады (толығырақ мәліметтер «Айрықша нұсқаулар» бөлімінде беріледі).
Көру аппараты тарапынан:
Белгісіз: қандағы глюкоза деңгейінің өзгерістері нәтижесінде көбінесе емнің басында туындайтын өтпелі көріністік бұзылулар.
Асқазан-ішек жолы тарапынан:
Өте сирек: жүрек айну, құсу, диарея, іштің кебуі, абдоминальді аумақтағы жайсыздану және сирек жағдайларда препаратты тоқтатуға алып келетін абдоминальді ауырулар.
Гепато-билиарлы жүйе тарапынан:
Белгісіз: бауыр ферменттері деңгейінің жоғарылауы
Өте сирек: бауыр функцияларындағы ауытқулар (мысалы, холестаз және сарғаю), гепатит, бауыр жеткіліксіздігі.
Тері жабындары және теріасты тіндері тарапынан:
Белгісіз: тері жабындарының аса жоғары сезімталдық реакциялары қышыну, бөртпе, есекжем және фотосенсибилизация түрінде көрініс беруі мүмкін.
Зерттеулер:
Өте сирек: қандағы натрий деңгейінің төмендеуі.
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- глимепиридке және басқа сульфонилмочевина препараттарына, сульфаниламидтерге немесе қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық
- инсулинге тәуелді қант диабеті
- диабеттік кома
- кетоацидоз
- бүйрек немесе бауыр функциясының ауыр бұзылулары. Бүйрек немесе бауыр функциясының ауыр бұзылулары жағдайында пациентті инсулинге ауыстыру қажет.
- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер
- тұқым қуалайтын фруктоза жақпаушылығы, Lapp-лактаза ферментінің тапшылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы барлар
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Глюкоза метаболизміне ықпал ететін препараттар
Бірқатар препараттар глюкозаның метаболизміне ықпал етеді және Антарис® препаратының дозасын түзету, сондай-ақ гликемиялық бақылау нашарлағанда мұқият мониторинг қажет болуы мүмкін.
P450 2C9 (CYP2C9) цитохромымен өзара әрекеттесуі
Глимепирид P450 2C9 цитохромымен (CYP2C9) метаболизденеді. Оның метаболизміне CYP2C9 индукторларын (мысалы, рифампицин) немесе тежегіштерін (мысалы, флуконазол) қатарлас қолдану ықпал ететіні белгілі. Флуконазол плазмадағы концентрацияларын ұлғайтып,глимепиридин метаболизмін тежеуі мүмкін, бұл гипогликемияға әкелуі мүмкін. Рифампицин концентрациясының төмендеуін тудырып, глимепиридин метаболизмін төмендетуі мүмкін, бұл гликемиялық бақылаудың нашарлауына әкелуі ықтимал.
Глимепирид және басқа сульфонилмочевина туындыларын қолдану тәжірибесін ескере отырып келесі өзара әрекеттесулерді атап көрсету қажет болады.
Қандағы глюкоза деңгейлерінің төмендеу әсерінің күшеюін және, тиісінше, бірқатар жағдайларда гипогликемияның дамуын келесі дәрілік препараттардың бірін қолдану аясында байқауға болады:
Қандағы глюкоза деңгейлерінің төмендеу әсерінің әлсіреуін және, тиісінше, қандағы глюкозаның жоғары деңгейлерінкелесі дәрілік препараттардың бірін қолдану аясында байқауға болады:
H2-рецепторлар антагонистері, бета-блокаторлар, клонидин және резерпин қандағы глюкоза деңгейлерінің төмендеу әсерінің күшеюіне де, әлсіреуіне де әкелуі мүмкін.
Бета-блокаторлар, клонидин, гуанетидин және резерпин сияқты симпатолитикалық дәрілік препараттардың ықпал етуімен гипогликемияға жауап ретіндегі адренергиялық контрреттелу белгілері төмен болуы немесе болмауы мүмкін.
Алкоголь тұтыну глимепиридтің гипогликемиялық әсерінің болжанбайтын күшеюін немесе әлсіреуін туындатуы мүмкін.
Глимепирид кумарин туындыларының әсерін күшейтуге де, әлсіретуге де қабілетті.
Колесевеламмен бірге тағайындау
Колесевелам глимепиридпен байланысады және глимепиридтің асқазан-ішек жолынан сіңірілуін азайтады. Глимепиридті колесевелам қабылдаудан, ең кемінде, 4 сағат бұрын қабылдағанда өзара әрекеттесуі байқалмаған. Сондықтан, глимепиридті колесевелам қабылдауға дейін, кем дегенде, 4 сағат бұрын қабылдау керек.
Айрықша нұсқаулар
Антаристі®тікелей ас ішер алдында немесе ас ішу кезінде қабылдау қажет. Жүйесіз тамақ ішкенде немесе жүйелі тамақтану уақыттарын өткізіп алғанда Антарис® препаратымен емделу гипогликемия дамуына әкелуі мүмкін. Гипогликемияның болжамды симптомдарына: бас ауыру, тойымсыз ашығу, жүрек айну, құсу, шаршау, ұйқышылдық, ұйқының бұзылуы, қозу күйі, озбырлық, концентрацияның нашарлауы, зейіннің және реакцияның әлсіреуі, депрессия, сананың шатасуы, сөйлеу және көру қабілетінің нашарлауы, афазия, тремор, парез, сенсорлық бұзылулар, бас айналу, шарасыз хал, өзін өзі игере алмау, сандырақтау, церебральді құрысулар, ұйқышылдық және комаға түсіретін естен тану, үстірт дем алу және брадикардия. Бұдан бөлек, тершеңдік, жабысқақ тері, мазасыздық, тахикардия, гипертензия, жүрек қағу, стенокардия және жүрек аритмиясы сияқты адренергиялық контррегуляция белгілері болуы мүмкін.
Ауыр гипогликемия ұстамасының клиникалық көрінісі инсульт көрінісіне ұқсас болуы мүмкін.
Симптомдарды үнемі дерлік көмірсуларды (қант) шұғыл қабылдау арқылы бірден басуға болады. Бұл жағдайда қант алмастырғыштар тиімсіз.
Сульфонилмочевинаның басқа туындыларын қолдану тәжірибесі тіпті қабылданған шаралардың бастапқы сәттілігіне қарамастан гипогликемияның қайта дамуы мүмкін екенін көрсетеді.
Қантты әдеттегі мөлшерде пайдалану арқылы уақытша ғана бақыланатын ауыр немесе ұзақ гипогликемия кезінде шұғыл медициналық жәрдем, ал кейбір жағдайларда тіпті ауруханаға жатқызу талап етіледі.
Гипогликемия дамуына ықпал ететін факторлар:
• пациенттің денсаулық сақтау қызметкерлерімен өзара ынтымақтасқысы келмеуі немесе оған қабілетсіздігі (көбінесе егде жастағы науқастарда)
– жеткіліксіз тамақтану, жүйесіз тамақтану, ас ішу уақытын өткізіп алу немесе ашығу кезеңдері
– диета өзгерістері
– дене жүктемелері мен көмірсулар тұтыну арасында теңгерімнің болмауы
– алкоголь тұтыну, әсіресе ас ішу уақытын өткізіп алуға қосылған
– бүйрек функциясының бұзылуы
– бауыр функциясының күрделі бұзылулары
– препараттың артық дозалануы
• эндокриндік жүйе тарапынан көмірсу алмасуына немесе гипогликемия контррегуляциясына ықпал ететін кейбір компенсацияланбаған бұзылулары (мысалы, қалқанша без функциясының белгілі бір бұзылуларында және аденогипофиздің немесе бүйрек үсті бездері қыртысының жеткіліксіздігінде)
Антарис® препаратымен емдеу кезінде қандағы және несептегі глюкоза деңгейлерін жүйелі бақылау талап етіледі. Бұдан бөлек, гликирленген гемоглобин деңгейін анықтау ұсынылады.
Антарис® препаратымен емдеу кезінде бауырлық және гематологиялық параметрлерге (атап айтқанда, лейкоциттер мен тромбоциттер саны) жүйелі мониторинг қажет.
Стресс жағдайларында (мысалы, апаттар кезінде, шұғыл операцияларда, дене температурасы көтерілетін инфекциялық ауруларда және т.б.) инсулинге уақытша ауысу көрсетілуі мүмкін.
Қазіргі уақытта бауыр функциясының ауыр бұзылулары бар пациенттерде немесе диализдегі пациенттерде Антарис® препаратын қолдану тәжірибесі жинақталмаған. Бүйрек немесе бауыр функциясының ауыр бұзылулары бар пациенттер үшін инсулинге көшу көрсетілген.
Г6ФД (глюкоза-6-фосфат-дегидрогеназа) тапшылығы бар пациенттердісульфонилмочевина туындыларымен емдеу гемолиздік анемияны дамытуы мүмкін. Глимепирид сульфонилмочевина туындылары класына жататындықтан, оны Г6ФД тапшылығы бар пациенттерде абайлап қолданып, сульфонилмочевина туындыларына жатпайтын баламалы дәріні қолдану мүмкіндігін қарастыру керек.
Антарис® препараты құрамында лактоза моногидраты бар. Галактоза жақпаушылығы, Лапп лактаза тапшылығы немесе глюкоза-галактоза сіңуінің бұзылуы сияқты сирек туа біткен бұзылулары бар пациенттерге осы дәрілік затты қабылдауға болмайды.
Таблеткалар түріндегі 6 мг Антарис®құрамында аллергиялық реакциялар туғызуы мүмкін «күн батар түстес» сары FCF (E110) алюминий лак бояғышы бар.
Жүктілік және лактация кезеңі
Қант диабетімен байланысты қауіптер
Жүктілік кезінде қандағы глюкоза деңгейлерінің ауытқулары туа біткен аномалиялар мен перинатальді өлімге ұшыраудың туындау жиілігінің жоғарылауымен қатар жүреді. Сондықтан, тератогенділік қаупін болдырмау үшін қандағы глюкоза деңгейлері жүктіліктің бүкіл кезеңі бойына мұқият бақылауға жатады. Осындай жағдайларда инсулин қолдану қажет. Жүктілікті жоспарлайтын пациент әйелдер бұл жөнінде өз емдеуші дәрігерін хабардар етуі тиіс.
Глимепиридпен байланысты қауіптер
Қазіргі таңда жүкті әйелдерде глимепирид қолдану жөнінде тиісті деректер жоқ. Жүктіліктің бүкіл кезеңі бойына глимепирид қабылдауға болмайды.
Егер глимепиридпен емделу кезінде пациент әйел жүкті болуды жоспарлаған немесе жүктілік дерегі анықталған жағдайда оны мүмкіндігінше тезірек инсулин еміне ауыстыру қажет.
Лактация кезеңі
Препараттың бала емізетін әйелдерде емшек сүтіне бөлінуі белгісіз. Басқа сульфонилмочевина туындылары адамның емшек сүтіне бөлінуге қабілетті болғандықтан, сондай-ақ емшек еметін сәбилерде гипогликемияның даму қаупін ескеріп, глимепиридпен емделу кезінде баланы емізуден бас тарту ұсынылады.
Дәрілік препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері
Препараттың көлік құралдарын басқару және механизмдермен жұмыс істеу қабілетіне әсер етуіне зерттеу жүргізілмеген.
Гипогликемия немесе гипергликемия нәтижесінде, немесе, мысалы, көрудің бұзылуы салдарынан, пациентте зейін қою және реакция беру қабілетінің нашарлауын байқауға болады. Бұл осы қабілеттер ерекше маңызды болатын жағдайларда (мысалы, автокөлік басқарғанда немесе механизмдермен жұмыс істегенде) қауіп төндіруі мүмкін.
Пациенттер көлік құралдарын басқару кезінде гипогликемияға жол бермеу үшін сақтық шараларын қолдануға қатысты тиісінше нұсқаулар алуы тиіс. Бұл әсіресе гипогликемияның ізашар-симптомдары жөнінде нашар хабардар немесе хабардар емес адамдар үшін, сондай-ақ гипогликемия жиі көрініс беретін пациенттер үшін де аса маңызды. Осындай жағдайларда пациентке көлік құралдарын басқаруды немесе механизмдермен жұмыс істеуді тоқтата тұруды ұсыну керек болуы мүмкін.
Артық дозалануы
Симптомдары: артық мөлшердегі дозаны ішке қабылдаудан кейін 12-ден 72 сағатқа дейін созылатын гипогликемияның дамуы мүмкін, ол бастапқы сауығудан соң қайталануы мүмкін. Гипогликемия симптомдары қабылдаудан кейін 24 сағатқа дейінгі уақыт кезеңінде болмауы мүмкін. Әдетте, стационарда қадағалау ұсынылады. Пациентте жүрек айну, құсу және эпигастрий аумағындағы ауыру сияқты симптомдарды байқауға болады. Бұдан бөлек, гипогликемия көбінесе қозу күйі,тремор, көрудің бұзылуы, қозғалыс үйлесімінің кінәраттары, ұйқышылдық, коматозды жағдай және құрысулар сияқты бірқатар неврологиялық симптомдармен қатар жүреді.
Емі: ең алдымен, құстыру арқылы сіңуді болдырмаумен жүзеге асып, белсендірілген көмір (адсорбент) және натрий сульфатымен (іш жүргізгіш) су немесе лимонад ішуге ұласады. Препараттың көп мөлшерін ішке қабылдаған жағдайда кейіннен белсендірілген көмір және натрий сульфатын қабылдаумен асқазанды шаю көрсетілген. Қатты (ауыр) артық дозалану жағдайында ауруханаға қарқынды емдеу бөліміне жатқызу көрсетілген. Пациентке мүмкіндігінше тезірек глюкоза енгізуді бастау керек: қажет болса,50 мл 50% ерітіндінің болюсті венаішілік инъекциясы арқылы қандағы глюкоза деңгейлерін мұқият бақылаумен 10% ерітіндінің инфузиясына ұласады. Әрі қарай симптоматикалық ем тағайындалады.
Атап айтқанда, емшектегі нәрестелер немесе жасы кіші балалардың Антарис® препаратын кездейсоқ қабылдауынан болатын гипогликемияны емдегенде қауіпті гипергликемияның даму мүмкіндігін болдырмас үшін енгізілген глюкоза дозасын мұқият бақылау қажет. Қандағы глюкоза деңгейлеріне үздіксіз мониторинг қажет.
Шығарылу түрі және қаптамасы
Поливинилхлоридті үлбірден және баспалы лакталған алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 10 таблеткадан. Пішінді ұяшықты 3 қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картоннан немесе қораптық картоннан жасалған қорапшада.
Сақтау шарттары
Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25 оС-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
5 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы
Өндіруші
«Абди Ибрахим Глобал Фарм» ЖШС
Қазақстан Республикасы, Алматы облысы, Іле ауданы, Өндірістік аймақ 282, тел.: +7 (727) 356-11-00, 8-800-070-1100
Тіркеу куәлігінің ұстаушысы
«Абди Ибрахим Глобал Фарм» ЖШС
Қазақстан Республикасы
Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттардың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды)қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері:
«Абди Ибрахим Глобал Фарм» ЖШС, Қазақстан Республикасы, Алматы облысы, Іле ауданы, Өндірістік аймақ 282, тел.: +7 (727) 356-11-00,
8-800-070-1100, электронды поштасы: info@aigp.kz