Сипаттама
Дәрілік затты медициналық қолдану жөніндегі нұсқаулық
АРУТИМОЛ
Саудалық атауы
Арутимол
Халықаралық патенттелмеген атауы
Тимолол
Дәрілік түрі
Көзге тамызатын дәрі 0,5%, 5 мл
Құрамы
1 мл препараттың құрамында
белсенді зат - 6,83мг тимолол малеаты (5,0 мг тимололға шаққанда),
қосымша заттар: бензалконий хлоридінің 50% ерітіндісі, повидон К 30, динатрий эдетаты, динатрий фосфаты додекагидраты, натрий дигидрофосфаты дигидраты, инъекцияға арналған су.
Сипаттамасы
Мөлдір, түссіз немесе аздап сарғыш түсті, иіссіз сұйықтық.
Фармакотерапиялық тобы
Сезім мүшелері. Офтальмологиялық препараттар. Глаукомаға қарсы препараттар және миотиктер. Бета-адреноблокаторлар. Тимолол.
АТХ кодыS01EDO1
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Тимололмалеатын жергілікті қолданғанда мөлдір қабық арқылыжылдам өтеді. Көзге тамызатын дәріні тамызғаннан кейін көздің алдыңғы камерасы сулы ылғалында тимололдың ең жоғары концентрациясына 1-2 сағаттан кейін жетеді.
Аздаған мөлшерде конъюнктива тамырлары, мұрын шырышы және көз жасы жолы арқылы сіңу жолымен жүйеліқан ағымына түседі. Тимололметаболиттері негізінен бүйрек арқылы шығылады.
Жаңа туған нәрестелер мен кішкентай балаларда белсенді заттардың концентрациясы ересектер плазмасында оның Смах айтарлықтай жоғарылайды.
Фармакодинамикасы
Тимолол бета-адренорецепторлардың селективті емес блокаторы болып табылады. Ішкі симптоматикалық және жарғақша тұрақтандыратын белсенділігі жоқ.
Арутимол көзге тамызатын дәрі түрінде жергілікті қолданғанда көзішілік сұйықтықты азайту арқылы қалыпты және жоғарылаған көзішілік қысымды да төмендетеді. Қарашықтың көлеміне және аккомодацияға әсер етпейді.
Препараттың әсері конъюнктивальді қуысқа тамызғаннан кейін 20 минуттан соң байқалады. Көзішілік қысымның ең жоғарғы төмендеуі 1-2 сағаттан кейін басталады және 24 сағат бойы сақталады.
Қолданылуы
- көзішілік қысымның жоғарылауында (көз гипертензиясы)
- глаукомада (созылмалы ашық бұрышты глаукома)
- афакиялық глаукома және екіншілік глаукоманың басқа да түрлерінде
- жабық бұрышты глаукома кезінде көзішілік қысымды төмендетуге арналған қосымша дәрі ретінде (миотиктермен біріктірілімде)
- туа біткен глаукомада (басқа емдік шаралардың жеткіліксіздігінде).
Қолдану тәсілі және дозалары
Емдеудің басында 0,5% Арутимол препаратын күніне 2 рет 1 тамшыдан тамызады.
Егер көзішілік қысым тұрақты қолданған кезде қалпына келсе, дозалауды препараттың 1 тамшысынан күніне 1 ретке дейін шектеу керек. Арутимолмен емдеу әдетте ұзақ уақыт бойы жүргізіледі. Үзіліс немесе дозаны өзгерту тек емдеуші дәрігердің тағайындаумен жүргізіледі.
Жағымсыз әсерлері
Қолайсыз жағымсызр реакциялар туындау жиілігін ескер отырып, мынадай тәртіппен бөлінген: өте жиі (≥1/10); жиі (≥1/100 <1/10 дейін); жиі емес (≥1/1000 <1/100 дейін); сирек (≥1/10000 <1/1000 дейін); өте сирек (<1/10000)
Жиі (≥1/100 <1/10):
- бас ауыруы
Сирек (>1\1000 - <1\100):
- мөлдір қабық сезімталдығының төмендеуі,
- конъюнктиваның, қабақ терісінің тітіркенуі және гиперемиясы,
- көздің шымылдап ашытуы мен қышуы, көзден жас ағу, көздің қарығуы, мөлдір қабық эпителийінің ісінуі,
- мөлдір қабық гипостезиясы, диплопия, птоз
- беткейлік нүктелі кератит
- брадикардия, жүректің тоқтап қалуы, коллапс, атриовентрикулярлық блокада
- диспноэ, өкпелік жеткіліксіздік, хрипы, жөтел
- әлсіздік, парестезия
- депрессия, қажу
- бас айналуы, сананың шатасуы, естен тану, ми қан айналымының бұзылуы
- құрғақ көз миндромы, блефароконъюнктивит
- көрудің бұзылуы, диплопия, птоз
- іркілісті жүрек жеткіліксіздігі, аритмия, гипотония
- артериялық қысымның төмендеуі
- елестеулер, мазасыздық, шым-шытырық түстер, астения
- бронх түйілуі (әсіресе демікпе және жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде)
- мұрынның бітелуі
- аса жоғары сезімталдық реакциялары: бөртпе, есекжем
- жүрек айнуы, құсу, дәмнің субъективті бұзылылысы, диарея
- алопеция
- жыныс функциясының бұзылуы, либидоның төмендеуі
- гипогликемия
Өте сирек (³1/10000 <1/1000):
- фистулизациялайтын глаукомаға қарсы операцияларды жүргізген кезде операциядан кейінгі кезеңде көз тамырлары қабығы ажырауының дамуы мүмкін
Қолдануға болмайтын жағдай
- тимололға жоғары жекелей сезімталдық
-бронх демікпесі немесе тыныс жолдарының басқа ауыр созылмалы обструкциялық аурулары
- синустық брадикардия (жүрек соғуы баяулағанда)
- II, III дәрежедегі атриовентрикулярлық блокада
- айқын жүрек жеткіліксіздігі
- кардиогендік шок
- жайылған тері бөртпелері бар аллергиялық реакциялар
- ауыр атрофиялық ринит
- мөлдір қабықтың дистрофиясы
- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерге
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Арутимолды құрамында адреналин бар көз тамшларымен бірге пайдалану қарашық кеңеюін тудыруы мүмкін.
Препараттың арнайы әсері – құрамында адреналин мен пилокарпин бар көзге тамызатын дәрілерді бір мезгілде пайдаланғанда көзішілік қысымының төмендеуі күшейеді. Көзге екі бета-адреноблокаторды тамызудың қажеті жоқ. Арутимолмен катехоламиндердің (резерпин) жинақталуын бұзатын препараттардыбір мезгілде тағайындағандаартериялық гипотензия (оның ішінде ортостатикалық), брадикардия және бас айналу дамуы мүмкін.
Артериялық қысымның төмендеуі мен жүрек ырғағының бәсеңдеуі препараттарды кальций антагонистерімен, резерпинмен және бета-адреноблокаторлармен біріктіріп қолданғанда көтермеленуі мүмкін.
Инсулинмен немесе ішке қабылданатын диабетке қарсы дәрілермен бір мезгілде қолдану гипогликемияға соқтыруы мүмкін.
Мына препараттарды Арутимолмен бір мезгілде енгізу ұсынылмайды:амиодарон, галогенденген ұшпалы анестетиктер, антиаритмиялық препараттар (пропафенон және Іа класының агенті), баклофен, клонидин және лидокаин.
Хинидин менциметидин сияқты СYP2D6 тежегіштері қан плазмасында тимолол концентрациясын арттыруы мүмкін.
Тимолол миорелаксанттардың әсерін күшейтеді, сондықтан препаратты жалпы наркозды қолданатын жоспарланған хирургиялық араласулардың алдында 48 сағат бұрын тоқтату қажет.
Бұл деректер бұған дейін жақын арада қолданған дәрілік препараттарға да қатысты болуы мүмкін.
Айрықша нұсқаулар
Арутимол қант диабетімен ауыратын пациенттерде гипогликемия симптомдарын немесе қалқанша бездің гиперфункция симптомдарын бүркемелеуі мүмкін.
Науқастарды тимололмен емдеуге ауыстырған кезде бұрын пайдаланылғанмиотиктер туындатқан әсерден кейін рефракцияны түзету қажет болуы мүмкін.
Арутимолды өкпе жеткіліксіздігі, ауыр цереброваскулярлық жеткіліксіздігі, компенсация сатысындағы созылмалы жүрек жеткіліксіздігі, қант диабеті, гипогликемиясы, тиреотоксикозы, миастениясы, Рейно синдромы, феохромоцитомасы, атрофиялық риниті бар науқастарда, сондай-ақ басқа да бета-адреноблокаторлар мен эпинефрин бөлінуін күшейтетін психобелсенді дәрілік препараттарды бір мезгілде тағайындағанда сақтықпен қолдану қажет.
Бета-адреноблокаторларды алған кейбір пациенттер анестезия кезінде ұзақ ауыр гипотензияны бастан өткерген.Жалпы анестезияны қолданатын операциялық араласулар болатын жағдайда препаратты 48 сағат бұрын тоқтату қажет.
Егер пациент жұмсақ жанаспалы линзаларды тағып жүрсе, онда оған Арутимол 0,5% көзге тамызатын дәрісін қолдануға болмайды, өйткені консервант жұмсақ жанаспалы линзаларға шөгуі және көз тіндеріне жағымсыз әсер етуі мүмкін. Препаратты қолданар алдында жанаспалы линзаларды алып тастаужәне тамызғаннан кейін оларды кемінде 15 минут өткен соң қайта тағу керек. Арутимол 0,5% көзге тамызатын дәрісін тамызғаннан кейін көздің қысқа мерзімді бұлыңғырлануы байқалуы мүмкін. Мұндай жағдайлар препараттың алкогольмен өзара әрекеттесуі кезінде бұдан да жиі орын алады.
Жүктілік және лактация кезеңі
Жүктілік кезінде және емшек емізу кезеңінде қолдануға болмайды, өйткені Тимолол емшек сүтіне өтеді. Жүкті және бала емізетін аналарды емдеу үшін, егер күтілген пайдасы болуы мүмкін жағымсыз әсерлердің даму қаупінен асып түскен жағдайда ғана Арутимолды және 0,5% қолдануға болады.
Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Препаратты тамызғаннан кейін бірден көру айқындығы уақытша төмендеуі және психикалық реакциялар бәсеңдеуі мүмкін, ол көше қозғалысына белсенді қатысу, машиналарды жүргізу немесе сенімді тірексіз жұмыстарды орындауқабілетін төмендетуі мүмкін.
Артық дозалануы
Симптомдары: бета-адреноблокаторларға тән жалпы резорбциялық әсерлері дамуы мүмкін(бас айналуы,бас ауыруы, аритмия, брадикардия, бронх түйілуі,жүрек айнуы, құсу).
Емі: көзді сумен немесе физиологиялық ерітіндімен жылдам жуып-шаю, симптоматикалық ем жүргізу керек.
Шығарылу түрі
5 мл препараттан бұрандалы қалпақшасы бар тығыздығы жоғары полиэтиленнен жасалған «Болтпак» тамшылатқыш құтыда.
1 құтыдан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.
Сақтау шарттары
Жарықтан қорғалған жерде, 25˚С-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтаумерзімі
3 жыл
Құтыны ашқаннан кейінгі жарамдылық мерзімі 6 аптадан аспайды. Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Босатылу шарттары
Рецепт арқылы
Өндіруші
Dr. Gerhard Mann Chem.- pharm Fabrik GmbH
Брунсбюттелер Дамм 165-173,
Берлин, Германия
Тіркеу куәлігінің ұстаушысы
«ВАЛЕАНТ» ЖШҚ, Мәскеу, Ресей
Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта)
«Валеант» ЖШС
Қазақстан, 050059, Алматы қ., Әл-Фараби даңғылы 17,
«Нұрлы Тау» бизнес орталығы, 4Б блок, 1104 кеңсе
Телефон + 7 727 3111 516, + 7 727 329 0045
Электронды пошта: Оffice.KZ@valeant.com
