Сипаттама
Дәрілік затты медициналық қолдану
жөніндегі нұсқаулық
АСКОРБИН ҚЫШҚЫЛЫ
Саудалық атауы
Аскорбин қышқылы
Халықаралық патенттелмеген атауы
Аскорбин қышқылы
Дәрілік түрі
Вена ішіне және бұлшықет ішіне енгізуге арналған 5 % ерітінді
Құрамы
1 мл препараттың құрамында
белсенді зат - аскорбин қышқылы – 50,00 мг;
қосымша заттар: натрий гидрокарбонаты, натрий сульфиті, көміртек қостотығымен қанықтырылған инъекцияға арналған су.
Сипаттамасы
Мөлдір сәл боялған сұйықтық.
Фармакотерапиялық тобы
Дәрумендер. Аскорбин қышқылы, басқа препараттармен біріктірілімдерін қоса.Аскорбин қышқылы таза түрде. Аскорбин қышқылы.
АТХ коды А11GA01
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Плазма ақуыздарымен байланысуы - 25%. Плазмадағы аскорбин қышқылының концентрациясы нормада шамамен 10-20 мкг/мл құрайды. Лейкоциттерге, тромбоциттерге, содан соң – барлық тіндерге жеңіл өтеді; анағұрлым жоғары концентрациясына безді ағзаларда, лейкоциттерде, бауырда және көз бұршағында жетеді; плацента арқылы өтеді. Аскорбин қышқылының концентрациясыэритроциттер мен плазмадағыға қарағандалейкоциттер мен тромбоциттерде жоғары. Тапшылық жағдайында лейкоциттердегі концентрация кешірек әрі баяулау төмендейді және плазмадағы концентрацияға қарағанда тапшылықты бағалаудың ең жақсы критерийі болып табылады.
Көбіне бауырда дезоксиаскорбинді және одан әрі қарай қымыздық-сірке қышқылына және аскорбат-2-сульфатқа метаболизденеді.
Өзгермеген түрде және метаболиттер түрінде бүйрекпен, ішек арқылы, термен, емшек сүтімен шығарылады. Жоғары дозаларда тағайындағанда шығарылу жылдамдығы күрт күшейеді. Темекі тарту және этанол қолдану организмнің қорын күрт төмендете отырып, аскорбин қышқылының бұзылуын (белсенді емес метаболитке айналуы) жеделдетеді. Гемодиализде шығарылады.
Фармакодинамикасы
Аскорбин қышқылы (С дәрумені) адам организмінде түзілмейді, тек аспен бірге түседі. Фармакологиялық әсерлері: тәуліктік қажеттіліктен (90 мг) едәуір асып түсетін мөлшерде, гипо- және авитаминоз (цинга) симптомдарын жылдам қайтаруын қоспағанда, мүлдем дерлік әсер етпейді. Физиологиялық функциялары: кейбір гидроксилдену және амидтеу реакцияларының кофакторы болып табылады - электрондарды оларды қалпына келтіру эквивалентімен қамсыздандыру арқылы ферменттерге тасымалдайды. Гидроксипролин және гидроксилизин түзе отырып (коллагеннің пострансляциялық модификациясы) проколлагеннің пролинді және лизинді қалдықтарының гидроксилденуі, гидрокситриметиллизин түзу арқылылизин бүйір тізбектерінің ақуыздарда тотығуы (картинит синтезі үдерісінде), фолий қышқылының фолин қышқылына дейін тотықтануы, дәрілік заттардың бауыр микросомалары метаболизмі мен дофаминнің норадреналин түзу арқылы гидроксилдену реакцияларына қатысады. Окситоцин, диурезге қарсы гормон және холицистокинин процессингісіне қатысатын амидтеуші ферменттердің белсенділігін арттырады. Бүйрек үсті бездерінің стероидогенезіне қатысады. Тіндердегі негізгі рөлі - коллагеннің, протеогликандар мен тіс, сүйек және капиллярлар эндотелиясының басқа органикалық компоненттерінің синтезіне қатысу.
Қолданылуы
- цинга, сондай-ақ С дәруменін қабылдауды талап ететін басқа жағдайларда, оның жедел тапшылығында немесе ішу арқылы қабылдау мүмкін болмағанда профилактика үшін және емдеуде.
Қолдану тәсілі және дозалары
Вена ішіне, бұлшықет ішіне (баяу), ересектерге тәулігіне 100-ден 500 мг дейін (2 - 10 мл 5% ерітінді), цинганы емдеу кезінде – тәулігіне 1000 мг дейін.
Жасы 6 айлыққа дейінгі балаларға 20-30 мг/тәулігіне (0,4-0,6 мл 5% ерітінді), 6-12 айлық жаста – 35 мг/тәулігіне (0,7 мл 5% ерітінді), 1-3 жаста – 40 мг/тәулігіне (0,8 мл 5% ерітінді), 4-10 жас – 45 мг/тәулігіне (0,9 мл 5% ерітінді), 11-14 жас – 50 мг/ тәулігіне (1 мл 5 % ерітінді), 15 жастан асқан балаларға 60-100 мг (1,2-2 мл 5% ерітінді) тәулігіне 1 рет. Балалардағы цинганы емдеу кезінде – тәулігіне 500 мг дейін (10 мл 5% ерітінді).
Эритроциттерді таңбалау үшін (Cr51 натрий хроматпен бірге) - 100 мг аскорбин қышқылын Cr51 натрий хроматы бар құтыға инъекциялайды.
Жағымсыз әсерлері
- орталық жүйке жүйе тарапыпан: жылдам вена ішіне енгізгенде – бас айналуы, шаршау сезімі, үлкен дозада ұзақ қабылдағанда (1 г астам) – бас ауыруы, орталық жүйке жүйесі қозуының артуы, ұйқысыздық
- несеп шығару жүйесі тарапынан: орташа поллакиурия (тәулігіне 600 мг астам дозаны қолданғанда), үлкен дозаны ұзақ қолданғанда – гипероксалурия, нефролитиаз (кальций оксалатынан), бүйректің гломерулярлы аппаратының зақымдануы
- жүрек-қантамыр жүйесі тарапынан: үлкен дозаны ұзақ қолданғанда – капиллярлардың өткізгіштігінің төмендеуі (тіндер трофикасының нашарлауы, артериялық қысымның жоғарылуы, гиперкоагуляция, микроангиопатия болуы мүмкін)
- аллергиялық реакциялар: тіпті анафилаксиялық шоктың дамуына дейінгі аллергиялық реакциялар
- зертханалық көрсеткіштер: тромбоцитоз, гиперпротромбинемия, эритропения, нейтрофильді лейкоцитоз, гипокалиемия, глюкозурия
- жергілікті реакциялар: бұлшықет ішіне енгізу орнындағы ауыру сезімі
- басқалары: үлкен дозаны ұзақ қолданғанда (1 г астам) – ұйқы безі инсулярлық аппараты функциясының бәсеңдеуі (гипергликемия, глюкозурия), вена ішіне енгізген кезде – жүктілікті тоқтату қаупі (эстрогенемия салдарларынан), эритроциттер гемолизі
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- препарат компоненттеріне аса жоғары сезімталдық
Үлкен дозада ұзақ қолданғанда (500 мг астам):
- қант диабеті
- гипероксалурия
- нефролитеаз
- гемохроматоз
- талассемия
- глюкозо-6-фосфатдегидрогеназа тапшылығы
Сақтықпен
- сидеробластты анемия
- бүйрек-тас ауруы
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Тіндердегі аскорбин қышқылының деңгейін төмендететін препараттар: ацетилсалицил қышқылы (аспирин), никотин, алкоголь, кейбір анорексигендік препараттар, құрамында темір бар препараттар, фенитоин, кейбір құрысуға қарсы препараттар, оральді контрацептивтер құрамындағы эстрогендер және тетрациклин.
Аскорбин қышқылының үлкен дозалары бүйрек өзекшелерінде қышқыл реакциясы бар препараттардың жоғары реабсорбциясын туындата отырып, несептің қышқылдық деңгейін арттыруы мүмкін, бұл олардың әсерін күшейтуі мүмкін.
Және керісінше, емдік әсерін төмендете отырып, сілтілік реакциясы бар препараттардың реабсорбциясын төмендетуі мүмкін.
Аскорбин қышқылының үлкен дозалары пероральді антикоагулянттардың әсерін төмендетуі мүмкін.
Аскорбин қышқылы мен флуфеназинді бір уақытта енгізген кезде қан плазмасындағы флуфеназин концентрациясының төмендеуі туралы мәліметтер бар.
Аскорбин қышқылы күшті қалпына келтіруші болып табылады және тотығу-тотықсыздандыру реакцияларына негізделген көптеген зертханалық тестілерді өткізуге кедергі келтіреді. Аскорбин қышқылы туындатқан белгілі бір зертханалық тестілермен мәселесі туралы ақпаратты алу үшін мамандандырылған ақпарат көзіне жүгіну керек.
Тіндерінде темір мөлшері жоғарылаған пациенттерде емдеудің ерте кезеңінде аскорбин қышқылымен десферриоксаминді бірге қабылдау ұсынылмайды, себебі бұл препараттардың біріктірілімі темірдің уыттылығын арттыруы (әсіресе жүрек үшін) мүмкін. Жүрек функциясы өзгермеген пациенттерге десферриоксаминді қабылдаудың бірінші айында аскорбин қышқылын тағайындау ұсынылмайды. Жүрек функциясы өзгерген пациенттерге десферриоксаминді аскорбин қышқылымен бірге тағайындауға болмайды.
Ацетилсалицил қышқылы (аспирин) аскорбин қышқылының сіңірілуін шамамен үш есе азайтуы және несеппен шығарылуын шамамен жартысына төмендетуі мүмкін. Мұның клиникалық мәні анықталмаған.
Алюминий және цитрат негізінде ішу арқылы антацидтерді қабылдайтын бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастарда қандағы алюминий деңгейінің елеулі артуына байланысты өлімге әкеп соғатын энцефалопатияның дамуы мүмкін. С дәрумені организмдегі алюминий концентрациясының артуына әкелу мүмкіндігі туралы деректер бар.
Оральді контрацептивтерді қабылдау қан сарысуындағы аскорбин қышқылының деңгейін төмендетеді.
Айрықша нұсқаулар
Аскорбин қышқылының кортикостероидты гормондар синтезін көтермелеуші әсеріне байланыстыбүйрек үсті бездерінің функциясы мен артериялық қысымды қадағалау қажет. Аскорбин қышқылының жоғары дозалары бүйректе тастың түзілуіне ықпал ете отырып, оксалаттардың сыртқа шығарылуын күшейтеді. Аналары аскорбин қышқылының жоғары дозаларын қабылдаған жаңа туған нәрестелерде және жоғары дозаларды қабылдаған ересектерде "рикошетті" цинга байқалуы мүмкін. Үлкен дозаларды ұзақ қолданғанда ұйқы безі инсулярлық аппаратының функциясы бәсеңдеуі мүмкін, сондықтан емдеу үдерісінде оны ұдайы бақылап отыру қажет. Организмде темір құрамы жоғарылаған пациенттерге аскорбин қышқылын ең төменгі дозада қолданған жөн. Аскорбин қышқылы, қалпына келтіруші ретінде әр түрлі зертханалық тестілерінің нәтижелерін бұрмалауы мүмкін (қан және несеп құрамында глюкоза, билирубиннің, "бауыр" трансаминазалары және лактатдегидрогеназа белсенділігінің болуы).
Жүктілік және лактация кезеңі
Жүктілік және лактация кезеңінде, егер анасы үшін пайдасы шарана пен балаға төнетін ықтимал қатерден асып түсетін жағдайда ғана қолданылады.
Жүктіліктің II-III триместрінде аскорбин қышқылының ең төменгі күнделікті қажеттілігі - 60 мг жуық. Шарана жүкті әйел қабылдайтын аскорбин қышқылының жоғары дозаларына бейімделуі мүмкін екендігін, сонан соң жаңа туған нәрестеде "тоқтату" синдромы дамуының мүмкіндігінескерген жөн. Лактация кезеңінде ең төменгі күнделікті қажеттілігі - 80 мг. Құрамында аскорбин қышқылының адекватты мөлшері болатын ана диетасына оның емшектегі балада тапшылығының профилактикасы үшін жеткілікті. Теориялық тұрғыдан алғанда анасы аскорбин қышқылын жоғары дозада қолданудың бала үшін қауіптілігі бар (емшек емізетін аналарға аскорбин қышқылына күнделікті қажеттіліктен асырмау ұсынылады).
Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Емделу кезеңінде жоғары зейінділікті және психомоторлы реакциялардың шапшаңдығын қажет ететін автокөлік жүргізуден және қауіпті қызмет түрлерімен айналысқанда сақ болу қажет.
Артық дозалануы
Симптомдары: нефролитиаз, ұйқысыздық, ашушаңдық, гипогликемия.
Емі: симптоматикалық, қарқынды диурез.
Шығарылу түрі және қаптамасы
Вена ішіне және бұлшықет ішіне енгізуге арналған 5 % ерітінді.
2 мл-ден шыны ампуларда.
5 ампуладан поливинилхлоридті үлбірден жасалған пішінді ұяшықты қаптамағасалынған.
2 пішінді ұяшықты қаптамадан картон қорапшаға салынады.
Әр қорапшаға қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулық, ампула пышағы немесе скарификатор (сындыру сақинасы, кертігі және нүктесі бар ампулалар қапталғанда ампула пышағы немесе скарификатор салынбайды) салынған.
Сақтау шарттары
Жарықтан қорғалған жерде, 150С-денаспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
1 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы
Өндіруші
«Биосинтез» ЖАҚ, Ресей,
440033, Пенза қ., Дружба к-сі, 4, тел./факс: (8412) 57-72-49,
e-mail: certificate@biosintez.com
Тіркеу куәлігінің ұстаушысы
«Биосинтез» ЖАҚ, Ресей, Пенза қ.
Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, заңды мекенжайы және байланыс деректері
Қазақстан Республикасындағы «Сан Фармасьютикал Индастриез Лимитед компаниясының» өкілдігі
050008, Қазақстан Республикасы, Алматы қ., Манас к-сі, 32 «А», «SAT» Бизнес Орталығы, 6 қабат, 602 кеңсе, тел. +7 (701) 991-19-56, 8-800-080-52-02,
e-mail: Pharmacovigilance.kz@sunpharma.com
