Эгилок 50 мг, №60, табл.

Сипаттама

Дәрілік затты медициналық қолдану

жөніндегі нұсқаулық

ЭГИЛОК^Ò

Саудалық атауы

Эгилок^®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Метопролол

Дәрілік түрі

25 мг, 50 мг, 100 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында:

белсенді зат – 25 мг, 50 мг, 100 мг метопролол тартраты бар

қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза, натрий крахмал гликоляты (А типі), сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, повидон (К-90), магний стеараты.

Сипаттамасы

Ақ немесе ақ дерлік түсті, дөңгелек, екі беті дөңес, бір жақ бетінде крест тәрізді бөлетін сызығы және қос жиегі («қосарланған снеп» түрінде) және басқа жақ бетінде стилденген «Е» әрпі және 435 нөмірі ойып жазылған, иісі жоқ немесе иіссіз дерлік таблеткалар (25 мг доза үшін).

Ақ немесе ақ дерлік түсті, дөңгелек, екі беті дөңес, бір жақ бетіндесызығы және басқа бетінде стилденген «Е» әрпі және 434 нөмірі ойып жазылған, иісі жоқ немесе иіссіз дерлік таблеткалар (50 мг доза үшін).

Ақ немесе ақ дерлік түсті, дөңгелек, екі беті дөңес, ойығы бар, бір жақ бетінде сызығыжәне басқа бетінде стилденген «Е» әрпі және432нөмірі ойып жазылған,иісі жоқнемесе иіссіз дерлік таблеткалар (100 мг доза үшін).

Фармакотерапиялық тобы

Жүрек-қантамыр жүйесі ауруларын емдеуге арналған препараттар. Селективті бета-адренблокаторлар. Метопролол

АТХ кодыС07А В02

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Метопролол асқазан-ішек жолынан тез және толық сіңеді. Дозалардың емдік аралықтарында препарат үшін дозаға тәуелді фармакокинетика тән.Қабылдағаннан кейін 1,5 – 2 сағаттан соң қан плазмасында ең жоғары концентрацияға жетеді. Қан плазмасында препарат деңгейі көрсеткіштерінің жекелей едәуір өзгеруіне қарамастан, жекелеген әрбір пациентте бұл айырмашылықтар мардымсыз болады.Метопролол сіңгеннен кейін бауыр арқылы алғаш өту метаболизміне едәуір дәрежеде ұшырайды. Метопрололдың биожетімділігі бір реттік қабылдағанда шамамен 50%-ды және бірнеше рет қабылдаған кезде шамамен 70%-ды құрайды. Тамақпен бірге қабылдау метопрололдың биожетімділігін 30-40%-ға арттыруы мүмкін. Қан плазмасы ақуыздарымен байланысуы шамамен 5-10%. Метопролол тіндерге кеңінен таралады және таралу көлемі жоғары (5,6 л/кг). Метопролол бауырда Р-450 цитохромы CYP2D6 ферменттерімен метаболизденеді. Метаболиттердің клиникалық маңызы жоқ. Жартылай шығарылуының орташа кезеңі 3,5 сағатты (1-ден 9 сағатқа дейін) құрайды. Препараттың жалпы клиренсі шамамен 1л/минутты құрайды. Ішке қабылданған дозаның шамамен 95%-ы несеппен бірге, олардың 5%-ы өзгермеген түрінде (жекеленген жағдайларда бұл 30%-ға жетуі мүмкін) шығарылады.

Пациенттердің айрықша топтары

Егде пациенттерде метопрололдың фармакокинетикасында елеулі өзгерістер байқалған жоқ.

Бүйрек функциясының бұзылуы жүйелік биожетімділікке немесе метопрололдың шығарылуына ықпалын тигізген жоқ. Алайда мұндай жағдайларда метаболиттердіңсыртқа шығарылуының төмендегені байқалады. Бүйректердің ауыр жеткіліксіздігінде (ШСЖ 5 мл/мин) метаболиттердің едәуір жиналғаны байқалады. Алайда метаболиттердіңмұндай жиналуы β-адренергиялықблокаданың дәрежесін күшейтпейді. Бауыр функциясының бұзылуы метопрололдың фармакокинетикасына аздаған ықпалын тигізеді. Алайда бауырдың ауыр циррозында және портокавальдік шунтты салғаннан кейін биожетімділік өсуі, ал жалпы клиренс төмендеуі мүмкін. Портокавальдік шунттаудан кейін препараттың жалпы клиренсі шамамен 0,3 л/минутты құрайды, ал концентрация-уақыт қисығы астындағы аудан сау тұлғалармен салыстырғанда шамамен 6 есе артады.

Қолданылу тәсілі және дозалары

Таблетканы тамақтануға қарамай қабылдай беруге болады. Қажет болса, таблетканы бірдей дозаларға бөлуге болады.

Дозаны шамадан тыс брадикардияға жол бермеу үшін жекелей іріктеген жөн.

Артериялық гипертензия кезінде: ұсынылатын бастапқы доза – тәулігіне екі рет 25–50мг (таңертеңгісін және кешкісін). Клиникалық әсері жеткіліксіз болсатәуліктік дозаны 100-мг-ға дейін арттыруға немесе Эгилокты басқа антигипертензиялық препараттармен біріктіріп қолдануға болады. Бірнеше қабылдауға бөлінген, тәулігіне 200 мг ең жоғары доза.

Стенокардия кезінде: ұсынылатын бастапқы доза – тәулігіне 2-3 рет 25–50 мг.Клиникалық әсері жеткіліксіз болса бұл дозаны біртіндеп тәулігіне 200 мг-ге дейін арттыруға немесе Эгилокты басқа антиангинальдік препараттармен біріктіріп қолдануға болады.

Миокард инфарктінен кейінгі демеуші ем: ұсынылатын доза тәулігіне екі рет 50-100 мг (таңертеңгісін және кешкісін).

Аритмия кезінде: ұсынылатын бастапқы доза – тәулігіне 2-3 рет 25–50 мг.Клиникалық әсері жеткіліксіз болса бұл дозаны біртіндеп 200 мг-ге дейін арттыруға немесе Эгилокты басқа аритмияға қарсы препараттармен біріктіріп қолдануға болады.

Бас сақинасы ұстамаларының профилактикасы үшін: ұсынылатын дозатәулігіне екі рет 50 мг құрайды (таңертеңгісін және кешкісін); қажет болған жағдайда оны тәулігіне екі рет 100 мг-ге дейін арттыруға болады.

Жүрек қызметінің жүрек қағысымен (оның ішінде гипертиреозда) қатар жүретін функциональдік бұзылуында: ұсынылатын тәуліктік доза тәулігіне екі рет 50 мг құрайды (таңертеңгісін және кешкісін); қажет болған жағдайда оны тәулігіне екі рет 100 мг-ге дейін арттыруға болады.

Гипертиреоз кезінде ұсынылатын тәуліктік доза 150 - 200 мг-нан тәулігіне 3 - 4 рет.

Пациенттердің ерекше топтары:

Бүйрек функциясы бұзылған пациенттерге немесе егде жастағы адамдарға препаратты тағайындаған кезде дозалау режимін түзетудің қажеті жоқ.

Бауыр функциясының айқын бұзылуы бар пациенттерге (мысалы, шунттау операциясын өткерген циррозы бар пациенттерге) препаратты тағайындаған кезде оның дозасын төмендету қажет болуы мүмкін.Бауыр циррозы бар пациенттерге метопрололдың қан плазмасы ақуыздарымен байланысының төмен (5-10%) болуына байланысты, дозалау режимін түзету қажет етілмейді.

Балалар мен 18 жасқа дейінгі жасөспірімдер

Препаратты балалар мен жасөспірімдерде қолданудың тәжірибесі шектеулі. Эгилок таблеткаларын қолданудыңтиімділігі мен қауіпсіздігітуралы деректер жоқ.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

-метопрололға немесе препараттың басқа компоненттеріне, сондай- ақ

басқа β-адреноблокаторларғажоғары сезімталдық

- артериялық гипотензия

• ІІ немесе ІІІ дәрежелі атриовентрикулярлы блокада
• жүрек функциясының декомпенсация сатысындағы (өкпенің ісінуі, гипоперфузиясы немесе гипотензиясы бар) жеткіліксіздігі
• клиникалық мәні бар синусты брадикардия
• синусты түйіннің әлсіздігі синдромы
• кардиогенді шок
• шеткері қан айналымының айқын бұзылуында
• егер жедел миокард инфарктінде:
• инотропты дәрілермен (β-агонистер) тұрақты немесе мезгіл-мезгіл емделуді қажет ететін пациенттер
• верапамилді немесе кальций өзекшелерінің ұқсас басқа блокаторларын бір мезгілде вена ішіне енгізуге
• гангренаға қауіппен ауыр шеткері қантамырлық аурулар
• жүктіліктің І триместрінде және лактация кезеңінде
• 18 жасқа дейінгі балаларға (клиникалық деректер саны жеткіліксіз болуына байланысты).

жүректің жиырылу жиілігі минутына 45-тен төмен болса,

Р – Q аралығы 240м/сек-тан асып кетсе,

систолалық артериялық қысым 100 мм с.б.-нан төмен болса

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Эгилок препаратының және гипертензияға қарсы басқа дәрілердің гипертензияға қарсы әсері әдетте қосылады, сондықтан артериялық гипотензияның дамуын болдырмау үшін осындай дәрілер біріктірілімін қабылдап жүрген пациенттердің жағдайын мұқият бақылау қажет. Алайда гипертензияға қарсы препараттардың жиынтық әсері қажет болған кезде артериялық қысымды өте тиімді бақылауға қол жеткізу үшін қолданылуы мүмкін.

β-адреноблокаторлар қабылдап жүрген пациенттерге кальций өзекшелерініңверапамил түріндегі блокаторларынвена ішінеенгізбеукерек.Метопрололдыкальцийөзекшелерініңверапамилнемесе дилтиазем түріндегі блокаторларын метопрололмен бір мезгілде қолдану теріс инотропты және хронотропты әсерлердің артуына әкеп соғады.

Метопрололды моноаминооксидаза тежегіштерімен (МАОт) бір мезгілде қолдануға болмайды.

Келесі дәрілермен біріктірген кезде сақ болған жөн:

Аритмияға қарсы ішке қабылданатын препараттармен (хинидин және амидарон түріндегі), сондай-ақ парасимпатомиметиктермен бір мезгілде қолданған кезде артериялық гипотензияның, брадикардияның, жүрекше-қарынша блокадасының даму қаупіболуы ықтимал.

Оймақгүл гликозидтерімен бір мезгілде қолданған кезде брадикардия қаупінің дамуы, өткізгіштіктің бұзылуы мүмкін; метопролол оймақгүлпрепаратының жағымдыинотропты әсеріне ықпалын тигізбейді.

Гипертензияға қарсы басқа препараттармен (гуанетидин, резерпин, метилдофа, клонидин, гуанфацин) бір мезгілде қолданған кезде гипотензияның және айқын брадикардияның даму қаупі болуы ықтимал.

Клонидинмен біріктіріп емдеген кезде гипертониялық кризге жол бермеу үшін соңғысын қабылдауды метопрололды тоқтатқаннан кейін бірнеше күннен соң доғарған жөн.

Барбитураттармен, транквилизаторлармен, три- және тетрациклды антидепрессанттармен, нейролептиктермен және этанолмен бір мезгілде қолданған кезде артериялық гипотензияның даму қаупі болуы мүмкін.

Ұйықтататындармен біріктіріп қолданған кезде жүрек қызметінің бәсеңдеу қаупі болуы мүмкін.

a- және b-симпатомиметиктермен бір мезгілде қолданған кезде артериялық гипертензияның, айқын брадикардияның даму қаупі, жүректің тоқтап қалу қаупі болуы мүмкін.

Эрготаминмен бір мезгілде қолданған кезде қантамырларының қысылу әсерінің күшеюі мүмкін.

b₂-симпатомиметиктермен бір мезгілде қолданған кезде функциональдік антагонизм болуы ықтимал.

Қабынуға қарсы стероидты емес (индометацин және басқа простагландин-синтезінің тежегіштері) препараттарымен бір мезгілде қолданған кезде метопрололдың гипотензиялық әсері төмендеуі мүмкін.

Эстрогендермен бір мезгілде қолданған кезде метопрололдың гипертензияға қарсы әсері төмендейді.

Ішке қабылданатын гипогликемиялық препараттармен және инсулинмен бір мезгілде қабылдаған кезде олардың әсері күшеюі мүмкін; инсулинмен бірге – гипогликемияның даму қаупі артуы, оның айқындылығы және ұзаруының күшеюі, гипогликемия белгілерінің бүркемеленуі мүмкін.

Кураре тәрізді миорелаксанттармен бір мезгілде қолданған кезде (жүйке-бұлшықет блокадасы күшейеді).

CYP2D6 ферменттері тежегіштерімен (мысалы, циметидин, кейбір антигистаминді препараттар/мысалы, дифенгидрамин/, кейбір аритмияға қарсы препараттар/мысалы, амиодарон, хинидин, пропафенон/, кейбір психозға қарсы дәрілер/мысалы, тиоридазин/, кейбір СОХ-2 тежегіштер/мысалы, целекоксиб/, алкоголь, гидралазин сияқты; серотонинді кері қармайтын таңдаулы тежегіштері, мысалы пароксетин, флуоксетин,сертралин, эсциталопрам сияқты) біріктіріп қолданған кезде - плазмадағы концентрациясы деңгейінің артуы салдарынан метопрололдың әсері күшеюі мүмкін.

Эгилокты CYP2D6 бауырдың микросомальді ферменттерінің индукторларымен (рифампицин және барбитураттар) бір мезгілде қолданған кезде метопролол метаболизмі жеделдеуі мүмкін, ол метопрололдың қан плазмасындағы концентрация деңгейінің төмендеуіне және Эгилоктың әсерінің азаюына әкеп соғады.

Эгилокпен емделу кезеңінде ганглиоблокаторларды, басқа β-адреноблокаторларды (оның ішінде көзге тамызатын дәрілер түрінде) немесе МАО тежегіштерін бір мезгілде қабылдап жүрген пациенттер медициналық мұқият бақылауда болуға тиіс.

Айрықша нұсқаулар

Балаларда метопрололды клиникада қолдану тәжірибесі шектелген.

Метопролол қабылдап жүрген пациенттерде анафилаксиялық шок едәуір ауыр өтеді.

Өткізгіштік қызметі бұзылған пациенттерде Эгилокпен емделуаясында жағдайдың нашарлауы, кейде жүрекше-қарыншалық блокадасы дамуымен бірге басталуы мүмкін. Егер емделу кезінде брадикардия өршісе, препарат дозасын азайту қажет немесе препаратты біртіндеп тоқтатқан жөн.

Метопролол шеткері артериялық қан айналымының бұзылу симптомдарын нашарлатуы мүмкін.

Эгилок препаратын тәуліктік дозаны 25 мг жеткенге дейін дозаны шамамен 14 күн ішінде қысқарта отырып, біртіндеп тоқтатады. Емдеуді күрт тоқтатқан кезде стенокардия белгілері күшеюі және коронарлы бұзылу қаупі жоғарылауы мүмкін. Препаратты тоқтатқан кезде коронарлық артерия ауруларымен пациенттерге ерекше көңіл бөлу қажет.

Кардиоселективті b-адреноблокаторлар, селективті емес бета- адреноблокаторлармен салыстырғанда, тыныс алу қызметіне аз ықпал ететіндігіне қарамастан, Эгилокты тыныс алу жолдарының созылмалы обструкциялық ауруына шалдыққан пациенттерге сақтықпен тағайындайды. Метопрололды бронх демікпесі бар пациенттерге тағайындаған кезде b₂-адреномиметиктерді (таблетка немесе аэрозоль түріндегі) бір мезгілде қолдану қажет.

Селективті b-адреноблокаторлардың селективті еместерден айырмашылығы, көмірсу алмасуына сирек әсер етеді немесе гипергликемия белгілерін бүркемелейді. Қант диабетіне шалдыққан, Эгилок қабылдап жүрген пациенттерде қандағы глюкоза деңгейін жүйелі бақылап отырған жөн және қажет болған кезде инсулин немесе ішілетін гипогликемиялық препараттар дозасын түзету керек.

Феохромоцитомамен пациенттерде Эгилокты a- адреноблокаторлармен біріктіріп қолданған жөн.

Хирургиялық араласым жүргізу қажет болған кезде анестезиологқа Эгилокпен ем жүргізілгені туралы ескерту қажет (теріс инотропты әсері өте аз жалпы анестезияға арналған препарат таңдау үшін); препаратты тоқтату талап етілмейді.

Жүктілік және лактация кезеңі

Препаратты жүктілік кезінде тек қауіп пен пайдадан кейін ғана қолданылуы мүмін. Препаратты осы кезеңде тағайындау қажет болған кезде шарананың және босанғаннан кейін 48-72 сағат бойы жаңа туған нәрестенің жағдайын мұқият бақылау қажет, өйткені жатыр-плацентарлы қан ағысының төмендеуі салдарынан жатыр ішіндегі өсуінің кідіруі, брадикардия, артериялық гипотензия болуы, тыныс тарылуы, гипогликемия болуы мүмкін. Метопролол ана сүтіне тек азғантай мөлшерлерде ғана өтеді, соған қарамастан, бала емізуді тоқтату керек.

Лактация кезеңінде препаратты пайда мен қауіпті мұқият бағалағаннан кейінқолданылуы мүмкін. Алайда метопрололдың емдік дозасы емшек сүтіне аз енсе де, шаранаға β-бөгегіш әсері аз болса да, сонда да баланың жағдайын ұдайы бақылап отыру керек (брадикардия болуы мүмкін).

Дәрілік заттың көлікті басқару және механизмдермен жұмыс жасау қабілетіне ықпал етуі

Метопролол пациенттің көлік құралдарын басқару және жазатайым жағдайлардың жоғары қаупімен жұмыс атқару қабілетіне, әсіресе емнің басында және бір мезгілде алкоголь қабылдағанда (бас айналу және шаршағыштық дамуы мүмкін) жағымсыз әсер етеді.

Қызметі зейінді жұмылдыруды және психомоторлық реакциялардың шапшаңдығынқажетететінпациенттерге дозаны іріктеудіпациенттің препаратқа жекелей реакциясына баға бергеннен кейін ғана шешкен жөн.

Артық дозалануы

Симптомдары: артериялық гипотензия, айқын синусты брадикардия, жүрекше-қарынша блокада, жүрек қызметінің жеткіліксіздігі, асистолия, жүректің айнуы, құсу, бронхтың түйілуі, цианоз, гипогликемия; жедел артық дозаланған кезде – естен тану, кардиогенді шок, жүрекше-қарыншалық блокада, кома. Артық дозаланудың алғашқы белгілеріпрепаратты қабылдағаннан кейін20 минут - 2 сағаттан соң білінеді. Аталған симптомдар препаратты алкогольмен, басқа да гипотензивті дәрілермен, хинидинмен және барбитураттармен бір мезгілде қабылдағандакүшеюі мүмкін.

Емі: Асқазанды шаю (егер шаюға мүмкіндік болмаса және науқас есінен танбаса тәжірибелі медицина қызметкерінің қатысуымен құстыруға болады) адсорбенттер, симптоматикалық ем тағайындау керек.Қарқынды ем жасау және қан айналу және тыныс алу, бүйрек қызметіпараметрлеріне, қандағы глюкоза деңгейіне, қан сарысуындағы электролиттерге мұқият бақылау жасау керек. Атропин сульфатын (0,25-0,5мг в/і ересектер үшін, 10-20мкг/кг балалар үшін) асқазанды шайғанға дейін тағайындау керек (кезбе жүйкесін стимуляциялау қаупіне байланысты).

Ауыр артериялық гипотензияда, брадикардияда және жүрек қызметінің жеткіліксіздігі қатерінде –вена ішіне b-адреностимуляторды 2-5 минут аралықпен немесе инфузия жолымен тиімді әсерге қол жеткенше енгізу немесе вена ішінеатропин енгізу керек. Жағымды әсер жоқ болса, допамин, добутамин немесе норадреналин қолданады.Глюкагонды 1-10 мг дозада енгізу деb-рецепторлардың күшті бөгелу әсерінің қайтымдылығына қол жеткізу үшін пайдалы болуы мүмкін.

Фармакотерапияға төзімді айқын брадикардияда жүрек ырғағын жеткізушісін имплантациялау қажет етілуі мүмкін. Бронх түйілген кезде –вена ішіне b-агонист (мысалы, тербуталин) енгізілуі мүмкін. Бұл антидоттарды- емдік дозадан асып кететін дозаларда қолдануға болады. Метопролол гемодиализбен тиімді түрде шығарылмауы мүмкін.

Шығарылу түріжәне қаптамасы

60 таблеткадан (25мг, 50мг доза үшін) және 30 немесе 60 таблеткадан (100мг доза үшін) қатпарлы - амортизатормен жабдықталған және алғашқы ашылуы бақыланатын полиэтилен қақпақтарымен қоңыр шыныдан жасалған құтыларда. Бір құтыданмедициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тіліндегі нұсқаулығымен бірге картоннан жасалған қорапшағасалынған.

Сақтау шарттары

25°C-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

5 жыл

Жарамдылықмерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босату шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«ЭГИС Фармацевтикалық зауыты» ЖАҚ

1106 Будапешт, Керестури к-сі, 30-38Венгрия

Телефон: (36-1) 803-5555,факс: (36-1) 803-5529

Тіркеу куәлігінің иесі

«ЭГИС Фармацевтикалық зауыты» ЖАҚ, Венгрия

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттардың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын; дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта)

«ЭГИС Фармацевтикалық зауыты» ЖАҚҚР-ғы өкілдігі

050060, Алматы қ-сы, Жароков к-сі 286 Г

тел: + 7 (727) 247 63 34, + 7 (727) 247 63 33, факс: + 7 (727) 247 61 41,

e-mail: egis@egis.kz

Дәріханалар

Қалалар