Сипаттама
Дәрілік затты медициналық қолдану
жөніндегі нұсқаулық
Экзифин®
Саудалық атауы
Экзифин®
Халықаралық патенттелмеген атауы
Тербинафин
Дәрілік түрі
250 мг таблеткалар
Құрамы
Бір таблетканың құрамында
белсенді зат: 281,310 мг тербинафин гидрохлориді бар, 250 мг тербинафинге баламалы
қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза (сорты 102) натрий крахмалы гликоляты (А типі), желатинделген крахмал, магний стеараты, сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы.
Сипаттамасы
Дөңгелек пішінді, тегіс екі беті дөңес, биіктігі 4.7 + 0.30 мм, диметрі 11.1 + 0.20 мм ақтан ақ дерлік түске дейінгі таблеткалар.
Фармакотерапиялық тобы
Дерматология. Тері ауруларын емдеуге арналған зеңге қарсы препараттар. Жүйелі қолдануға арналған зеңге қарсы препараттар. Тербинафин.
АТХ коды D 01ВА02
Фармакологилық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Тербинафинді ішке тағайындаған кезде теріде, шашта және тырнақтарда фунгицидті әсермен қамтамасыз ететін препарат концентрациясы құрылады. Тербинафинді 250 мг дозада ішке бір рет қабылдағаннан кейін плазмадағы ең жоғарғы концентрациясына 2 сағаттан кейін жетеді және 0.97 мкг/мл құрайды. Жартылай сіңірілу кезеңі 0.8 сағатты, ал жартылай таралу кезеңі 4.6 сағатты құрайды.
Тербинафин айтарлықтай дәрежеде (99%) қан плазмасы ақуыздарымен байланысады. Ол терінің дермальді қабаты арқылы тез өтеді және липофильді мүйізгекті қабатта концентрацияланады. Тербинафин, сондай-ақ, май бездерінің секретіне өтеді, бұл май бездеріне бай түкті фолликулдарда, шашта және теріде жоғары концентрацияны құруға әкеледі. Сондай-ақ, тербинафин ем басталғаннан кейін алғашқы бірнеше аптада тырнақ пластинкаларына өтеді.
Тербинафин Р450 цитохромы изоферменттерінің көмегімен тез метаболизденеді, CYP2C9, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C8 және CYP2C19 изоферменттері негізгі рөл атқарады. Нәтижесінде зеңге қарсы белсенділігі жоқ және негізінен несеппен шығарылатын метаболиттер түзіледі. Жартылай шығарылудың ақырғы кезеңі 17 сағатты құрайды. Препараттың организмде жинақталуының қандай да бір дәлелдері жоқ. Жасқа байланысты тербинафиннің плазмадағы тең концентрациясының өзгерістері анықталған жоқ, бірақ бүйрек немесе бауыр функциясы бұзылған пациенттерде препараттың шығарылу жылдамдығы баяулатылуы мүмкін, бұл тербинафиннің қандағы барынша жоғары концентрацияларына әкеледі.
Фармакодинамикасы
Экзифин – зеңге қарсы препарат, аллиламин туындысы. Төмен концентрацияларда дерматофиттер, өңезді зеңдер мен кейбір диморфты зеңдерге қатысты фунгицидті әсер етеді. Зеңнің түріне қарай ашытқы зеңдерге әсері фунгостатикалық немесе фунгицидті болуы мүмкін.
Препарат зең жасушасында стериндер биосинтезінің ерте сатысын спецификалы бәсеңдетеді. Экзифин зеңнің жасушалық жарғақшасында скваленэпоксидазаны тежейді; бұл эргостерин тапшылығын туындатады және скваленнің жасушаішілік жинақталуын туғызады, бұл зең жасушаларының қырылуын туғызады. Скваленэпоксидаза ферменті Р450 цитохромы жүйесіне жатпайды, сондықтан гормондардың немесе басқа дәрілік препараттардың метаболизміне әсер етпейді.
Ішке қабылдағанда және сыртқа қолданғанда Экзифин дерматикоздардың мына қоздырғыштарына қатысты белсенді: Trichophyton (оның ішінде Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton verrucosum, Trichophyton violaceum), Microsporum canis, Epidermophyton floccosum, ашытқы тәрізді Candida (негізінен Candida albicans) тұқымдас зеңдер. Экзифин® сыртқа қолданғанда Pityrosporum orbiculare (Malassezia furfur) – түрлі түсті (кебек тәрізді) теміреткінің қоздырғышына қатысты да белсенді.
Қолданылуы
- онихомикозда
- шаштың түкті бөлігі микозында
- дерматомикоздарда (тері мен тырнақ пластиналарының эпидермофитиясы; рубромикоздар; трихофитиялар; микроспориялар)
- терінің, шырышты қабықтардың кандидоздарында;
- кебек тәрізді (түрлі-түсті) теміреткіде.
Қолдану тәсілі және дозалары
Препарат дозасы аурудың көрсетілімдері мен ауырлығын есепке ала отырып, жекелей анықталады.
Ересектер. 250 мг-ден тәулігіне 1 рет немесе 125 мг-ден тәулігіне 2 рет ішке тағайындайды.
Кандидозда Экзифинді тек жайылған ауыр зақымдануларда ішке тағайындайды.
Табан дерматомикоздарында емдеу ұзақтығы (саусақ арасындағы, табан аумағында, табан күмбезі) - 2-6 апта, ірі қатпарлардың, кеуде терісінің, іштің дерматомикоздарында - 2-4 апта; бастың шашты бөлігінің микозында (көбінесе балаларда) - 4-6 апта.
Тырнақ пластиналарының дерматомикоздарында (онихомикоздарда) емдеу ұзақтығы зақымдану аумағына және тырнақтың өсу жылдамдығына байланысты және 6 аптадан 3 айға дейінгі уақытты құрайды. Тырнақ өсу жылдамдығы қалыпты жас пациенттерде қол саусақтарының немесе аяқ башпайларының (бас бармақ пен үлкен башпайдан басқа) зақымдануында емдеу мерзімі 3 айдан аз болуы мүмкін. Аяқтың үлкен башпайының зақымдануы бар пациенттерде, әсіресе, тырнақтардың өсу жылдамдығы баяу болғанда емдеу ұзақтығы 6 айдан көп болуы мүмкін. Тырнақ микозында оңтайлы клиникалық әсері микологиялық емдеуден және емді тоқтатқаннан кейін бірнеше айдан кейін байқалады. Бұл тырнақтың сау тінінің өсуіне қажетті кезеңмен байланысты.
Егде жастағы пациенттерге Экзифинді ересектерге тағайындағандай дозада тағайындайды.
Жағымсыз әсерлері
Өте жиі (≥ 1/10); Жиі (≥ 1/100, <1/10); Жиі емес (≥ 1/1000, <1/100); Сирек (≥ 1/10000, <1/1000); Өте сирек (<1/10000), Белгісіз (жиілігі қолда бар деректермен бағалануы мүмкін емес).
Қан және лимфа жүйесі тарапынан болатын бұзылыстар
Өте сирек Нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.
Белгісіз
Анемия Панцитопения
Иммундық жүйе тарапынан болатын бұзылыстар
Өте сирек Анафилактоидты реакциялар (вангионевроздық ісінуді қоса), терінің жүйелі қызыл жегісі.
Белгісіз Анафилаксиялық реакция, сарысу құю ауруы, ұқсас реакциялар.
Зат алмасу және тамақтану тарапынан болатын бұзылыстар
Өте жиі Тәбеттің төмендеуі
Психикалық бұзылыстар
Белгісіз Үрей және депрессиялық симптомдар
Жүйке жүйесі тарапынан болатын бұзылыстар
Жиі Бас ауыруы
Жиі емес Дисгевзия *, жас мөлшерін қоса *
* Гипогеозия, оның ішінде агеусия, ол әдетте препаратты тоқтатқаннан кейін бірнеше апта ішінде қалпына келеді. Ұзақ гипогевсияның жекелеген оқиғалары хабарланды.
Сирек Парестезия, гипоэстезия, бас айналуы
Белгісіз Аносмия, тұрақты аносмияны, гипосмияны қоса.
Көру ағзалары тарапынан болатын бұзылыстар
Белгісіз Көру қабілетінің бұзылуы, нашар көру, көру өткірлігінің төмендеуі
Есту және тепе-теңдік ағзалары тарапынан болатын бұзылыстар
Өте сирек Вертиго
Белгісіз Гипоакузия, есту қабілетінің бұзылуы, құлақтың шулауы
Жүрек-қантамыр жүйесі қызметінің бұзылуы
Белгісіз Васкулит
Асқазан-ішек жолы тарапынан болатын бұзылыстар
Өте жиі Асқазан-ішек симптомдары (тою сезімі, іштің кебуі, диспепсия, жүрек айнуы, іштің ауыруы, диарея).
Белгісіз Панкреатит
Бауыр және өт шығару жолдары тарапынан болатын бұзылыстар
Сирек Күрделі бауыр дисфункциясы жағдайлары, бауыр жеткіліксіздігін, бауыр ферменттерінің ұлғаюын, сарғаюды, холестазды және гепатитті қоса. Егер бауыр дисфункциясы дамыса, тербинафинмен емдеуді тоқтату керек
Тері және тері асты тіндері тарапынан болатын бұзылыстар
Өте жиі
Бөртпе, есекжем
Өте сирек Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермальді некролиз, мультиформалы эритема, терідегі уытты бөртпе, эксфолиативті дерматит, буллездік дерматит.
Реакцияның аса жоғары сезімталдығы
Таздану
Егер өршімелі тері бөртпесі орын алса тербинафинмен емдеуді тоқтату керек
Белгісіз Псориаз тәрізді бөртпе немесе псориаздың өршуі. Күрделі тері зақымдануы (мысалы, жедел жайылған экзантематоздық пустулез (AGEP))
Есірткілік бөртпе, эозинофилиямен және жүйелі симптомдармен
Қаңқа-бұлшықет және дәнекер тін тарапынан болатын бұзылыстар
Өте жиі Қаңқа-бұлшықет реакциялары (артралгия, миалгия).
Белгісіз
Қаңқа бұлшықетінің жедел некрозы
Жалпы бұзылыстар
Сирек Дискомфорт
Белгісіз Шаршау
Тұмау тәрізді ауру, гипертермия
Зерттеулер
Жиі емес Салмақтың төмендеуі **
** дисгевсияға байланысты салмақтың азаюы
Белгісіз Қан креатинкиназасы ұлғайды
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- тербинафинге немесе препараттың басқа да компоненттеріне аса жоғары сезімталдық
- бауырдың созылмалы жеткіліксіздігі
- жүктілік пен лактация кезеңі
- дене салмағы 40 кг-ден төмен 6 жасқа дейінгі балаларға
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Экзифин® ішке қабылдағанда Р450 цитохромы жүйесі арқылы метаболизденетін препараттармен (мысалы, циклоспорин, толбутамид, пероральді контрацептивтер) өзара әрекеттесудің өте аз қабілетіне ие.
Тербинафиннің шығарылуын бауырдың микросомальді ферменттері индукциясын туғызатын препараттар (мысалы, рифампицин) жылдамдатуы мүмкін. Керісінше, Р450 цитохромын тежейтін препараттар (мысалы, циметидин) тербинафиннің шығарылуын баяулатады. Бұл препараттарды бірге қолдану қажет болғанда Экзифин® дозасын түзету қажет болуы мүмкін. Экзифин® вена ішіне қолданылатын кофеин клиренсін 19 %-ға және дезипрамин клиренсін 82 %-ға төмендетеді. Экзифин® циклоспарин клиренсін 15 %-ға арттырады.
Айрықша нұсқаулар
Бауыр және бүйрек функциясы бұзылған науқастарға қолдану
Бауыр және/немесе бүйрек функциясы айқын бұзылған науқастарға (креатинин клиренсі 50 мл/мин төмен немесе сарысудағы креатинин концентрациясы 300 мкмоль/л астам) Экзифиннің әдеттегі дозасының жартысын тағайындаған жөн. Емді бастардың алдында бауыр функциясының бастапқы көрсеткіштерін бағалау және емдеу үдерісінде олардың мониторингін қамтамасыз ету керек. Егер науқаста түсініксіз тұрақты жүрек айнуы, тәбеттің болмауы, шаршау, сарғаю, несептің қараюы немесе нәжіс түссізденуі сияқты бауыр функциясының бұзылуын көрсететін құбылыстар байқалса, тербинафинмен емдеуді тоқтату керек.
Тербинафинмен емдеуге байланысты гепатобилиарлы бұзылулар (холестазбен бастапқы байланысқан) туралы, соның ішінде бауыр жеткіліксіздігі жағдайлары туралы да хабарланған.
Экзифинмен емдеу кезінде қайталап жұқтыру мүмкіндігін (киім-кешек, шұлық, аяқ киім арқылы) болғызбау үшін гигиенаның жалпы ережелерін сақтау керек.
Автокөлік жүргізу және мезанизмдерді басқару қабілетіне әсері
Тербинафиннің автокөлік жүргізу және механизмдермен жұмыс істеу қабілетіне әсер етуі туралы деректер жоқ.
Артық дозалануы
Симптомдары: жүрек айну немесе құсу, бас айналуы.
Емі: асқазанды шаю, артынан белсендірілген көмір тағайындау. Қажет болғанда симптоматикалық ем жүргізіледі.
Шығарылу түрі және қаптамасы
16 таблеткадан ПВХ үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаға қапталған.
1 пішінді қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі қазақ және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.
Сақтау шарттары
Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 250С-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
3 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды!
Дәріханалардан босатылу шарттары.
Рецепт арқылы
Өндіруші/қаптаушы
Др. Редди’с Лабораторис Лимитед/ Dr. Reddy's Laboratories Limited,
FTO - VI, Village Khol, Nalagarh Road, Baddi, District Solan, Himachal Pradesh, Үндістан
Тіркеу куәлігі ұстаушысының атауы:
Др. Редди’с Лабораторис Лимитед/ Dr. Reddy's Laboratories Limited,
Road No.3, Banjara Hills, Hyderabat-500034, Andhra Pradesh, Үндістан
Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта):
«Д-р. Редди’с Лабораторис Лимитед» компаниясының Қазақстан Республикасындағы өкілдігі, 050057 Алматы қ-сы, 22 линия к-сі, 45,
абоненттік жәшік 7, тел: 8(727)3941688, факс: 8(727)3941294
