Біздің компаниямыз жайлы жалпы ақпарат.
Дәрі-дәрмектің мәртебесі: | Rx | |||||||||||||||
Атауы: | Эспиро ( Эплеренон) 25 мг №30 таблеткалар | |||||||||||||||
Саудалық атауы: | Эспиро | |||||||||||||||
Халықаралық патенттелмеген атауы: | Эплеренон | |||||||||||||||
Дәрілік түрі, дозалануы: | Үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар, 25 мг, 50 мг | |||||||||||||||
Фармакотерапиялық тобы: | Жүрек-қантамыр жүйесі. Диуретиктер. Калий жинақтаушы диуретиктер. Альдостерон антагонистері. Эплеренон. АТХ коды: C03DA04 | |||||||||||||||
Қолданылуы: | жүректің сол жақ қарыншасы қызметі бұзылған (LVEF [сол жақ қарыншадан қанды айдау фракциясы] ≤40%), клиникалық жағдайы тұрақты, сондай-ақ жақын арада миокард инфарктісін бастан кешкеннен кейін жүрек қызметі жеткіліксіздігінің клиникалық біліністері байқалған пациенттерде өлім және жүрек-қантамыр ауруларының қаупін төмендету мақсатында бета-адреноблокаторларды қолдана отырып жүргізілетін стандартты емге қосымша дәрі ретінде; созылмалы жүрек жеткіліксіздігі бар (NYHA жіктеуі бойынша II функционалдық класы (ФК)) және сол жақ қарыншасы функциясы бұзылған (LVEF ≤30%) ересектерде өлім және жүрек-қантамыр ауруларының қаупін төмендету мақсатында стандартты ем компоненті ретінде. | |||||||||||||||
Қолданудың басталуына дейінгі қажетті мәліметтер тізбесі: | Қолдануға болмайтын жағдайлар эплеренонға немесе препараттың қандай да бір қосымша затына жоғары сезімталдық емді бастағанға дейін сарысудағы калий деңгейі > 5,0 ммоль/л бүйректің ауыр жеткіліксіздігі (креатинин клиренсі < 30 мл/мин) бауырдың ауыр жеткіліксіздігі (Чайлд-Пью шкаласы бойынша С класы) калий сақтаушы диуретиктерді, калий препараттарын немесе CYP3A4 күшті тежегіштерін (мыс., итраконазол, кетоконазол, ритонавир, нелфинавир, кларитромицин, телитромицин және нефазодон) бір мезгілде қолдану ангиотензин өзгертуші фермент (АӨФ) тежегіштерімен және ангиотензин II рецепторлары антагонистерімен (AРАІІ) үштік біріктірілімі 18 жасқа дейінгі балалар лактация кезеңі тұқым қуалайтын фруктоза жақпаушылығы, Lapp-лактаза ферментінің тапшылығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы Қолдану кезіндегі қажетті сақтық шаралары Гиперкалиемия Эплеренонды қолданған кезде оның әсер ету механизмінен гиперкалиемия пайда болуы мүмкін. Емнің бас кезінде және препарат дозасын өзгерткенде барлық пациенттерде қан сарысуындағы калий концентрациясын бақылаған жөн. Әрі қарай емдеу барысында әсіресе гиперкалиемияның пайда болу қаупі жоғары пациенттерде, мысалы бүйрек жеткіліксіздігі бар егде науқастарда және қант диабеті бар пациенттерде калий концентрациясына мезгіл-мезгіл бақылау жүргізу керек. Гиперкалиемияның пайда болу қаупінің жоғарылығын ескеріп, эплеренонмен емдеуді бастағаннан кейін калий препараттардың қолдануға болмайды. Эспиро дозасын төмендету қан сарысуындағы калий концентрациясының төмендеуіне әкелетіндігі дәлелденген. Эспиромен емделу аясында гидрохлортиазидті енгізу қан сарысуында калий концентрациясының артуына кедергі жасайтыны анықталды. Эплеренонды АӨФ және/немесе ангиотензин II рецепторлары антагонистерімен бір мезгілде қолдану гиперкалиемияның даму қаупін арттыруы мүмкін. Эплеренонды ангиотензин өзгертуші фермент тежегіштерімен және ангиотензин II рецепторлары антагонистерімен бір мезгілде қолданбаған жөн. Бүйрек функциясының бұзылуы Бүйрек функциясы бұзылған, соның ішінде диабеттік микроальбуминуриясы бар пациенттерде қан сарысуындағы калий концентрациясын жүйелі түрде бақылап отыру керек. 2 типті қант диабеті және микроальбуминуриясы бар пациенттерде гиперкалиемия қаупі артқан. Эплеренонды пациенттердің осы тобында аса сақтықпен қолданған жөн. Гиперкалиемияның пайда болу қаупі бүйрек функциясы төмендеген кезде артады. Эспиро гемодиализ көмегімен жойылмайды. Бауыр функциясының бұзылуы Бауыр функциясы жеңіл немесе орташа бұзылған (Чайлд-Пью шкаласы бойынша А және В класы) пациенттерде қан сарысуында калий концентрациясын 5,5 ммоль/л-ден астам артуы байқалған жоқ. Мұндай пациенттерде электролиттер деңгейін бақылау керек. Бауыр функциясының бұзылуы ауыр пациенттерде Эспироны қолдану зерттелген жоқ, сондықтан оны тағайындауға болмайды. CYP3A4 индукторлары: Эплеренонды күшті CYP3А4 индукторларымен бір мезгілде қолдану ұсынылмайды. Эплеренонмен емдеу кезінде литий, циклоспорин, такролимусты қолданудан аулақ болу керек. Басқа дәрілік препараттармен өзара әрекеттесуі Фармакодинамикалық өзара әрекеттесуі Калий сақтаушы диуретиктер және калий препараттары: гиперкалиемияның даму қаупінің жоғарылығын ескеріп, Эспироны калий жинақтаушы диуретиктер және калий препараттарын қабылдап жүрген пациенттерге тағайындамаған жөн. Калий сақтаушы диуретиктер гипертензияға қарсы дәрілік препараттардың және басқа да диуретиктердің әсерлерін күшейтуі мүмкін. Ангиотензин-өзгертуші фермент (АӨФ) тежегіштері және ангиотензин II рецепторларының антагонистері (AРАІІ): эплеренонды АӨФ тежегіштерімен және/немесе ангиотензин II рецепторларының антагонистерімен бір мезгілде қолданғанда гиперкалиемия қаупі артады. Қан сарысуында калий деңгейін және бүйрек функциясын, әсіресе бүйрек функциясының бұзылу қаупі бар пациенттерде, мысалы, егде пациенттерде ұдайы бағалап отыру ұсынылады. 3 препараттың біріктірілімін: ангиотензин-өзгертуші фермент тежегішін және ангиотензин II рецепторларының антагонисін эплеренонмен бір мезгілде қолданбау керек. Литий: Эспиронның литиймен өзара әрекеттесуі зерттелген жоқ, алайда диуретиктерді және ангиотензин-өзгертуші фермент тежегіштерін бір мезгілде қабылдап жүрген пациенттерде литийден улану жағдайлары тіркелді. Эспиро мен литийді бір мезгілде қолданудан аулақ болу керек. Егер мұндай ем қажет деп табылса, қан плазмасындағы литий деңгейін бақылаған жөн. Циклоспорин, такролимус: циклоспорин мен такролимус бүйрек функциясының бұзылуына әкелуі және гиперкалиемия қаупін арттыруы мүмкін. Эспиро мен циклоспоринді немесе такролимусты бір мезгілде қолданбаған жөн. Мұндай емді тағайындау қажет болғанда қан сарысуындағы калий деңгейін және бүйрек функциясын мұқият бақылау керек. Қабынуға қарсы стероидты емес дәрілік препараттар (ҚҚСП): ҚҚСП емдеу, әсіресе қауіпті топтағы пациенттерде (егде жастағы пациенттер және (немесе) сусызданған пациенттер) осы дәрілік заттардың шумақтық сүзілуге тікелей әсер етуі бүйректің жедел жеткіліксіздігіне әкеп соғуы мүмкін. Эспиро және ҚҚСП қабылдап жүрген пациенттерді талапқа сай гидратациялау керек, оларда емді бастамас бұрын бүйрек функциясына бақылау жүргізу қажет. Триметоприм: триметопримді және Эспироны бір мезгілде қолдану гиперкалиемия қаупін арттырады. Әсіресе бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде және егде жастағы пациенттерде қан сарысуындағы калий деңгейін және бүйрек функциясын бақылау қажет. Альфа-1-адреноблокаторлар (мыс., празозин, альфузозин): альфа-1-адреноблокаторлар мен Эспироны бір мезгілде қолданғанда гипотензиялық әсердің және (немесе) ортостаздық гипотензияның жоғарылау мүмкіндігі бар. Эспиро және альфа-1- адреноблокаторларды бір мезгілде қолдану кезінде ортостаздық гипотензияға клиникалық мониторинг жасау ұсынылады. Трициклдік антидепрессанттар, нейролептиктер, амифостин, баклофен: осы дәрілік препараттарды Эспиромен бір мезгілде қолдану гипотензиялық әсерді және ортостаздық гипотензия қаупін арттыруы мүмкін. Глюкокортикостероидтар, тетракозактид: осы дәрілік заттарды Эспиромен бір мезгілде қолдану гипертензияға қарсы әсердің бәсеңдеуіне (натрийдің және сұйықтықтың іркілуіне) әкелуі мүмкін. Фармакокинетикалық өзара әрекеттесулер Эплеренон CYP1A2, CYP2C19, CYP2C9, CYP2D6 немесе CYP3A4 изоэнзимдері тежегіші болып табылмайды. Эплеренон P гликопротеин субстраты немесе тежегіші болып табылмайды. Дигоксин: дигоксиннің организмдегі концентрациясы (AUC0-24) эплеренонмен (дигоксиннің дозасы 200 мкг, эплеренонның дозасы 100 мг тәулігіне бір рет) бір мезгілде қолданғанда 16% артады. Бұл ретте дигоксин уыттылығының клиникалық симптомдары туындамаған. Дигоксинді емдік диапазонның жоғарғы шегіне жақын дозаларда қолданған кезде сақ болу қажет. Варфарин: варфаринмен клиникалық тұрғыдан маңызды фармакокинетикалық өзара әрекеттесулер байқалған жоқ. Варфаринді емдік диапазонның жоғарғы шегіне жақын дозаларда қолдану кезінде сақ болу қажет. CYP3A4 субстраттары: CYP3A4 субстарттарының мидазолам және цизапридпен клиникалық елеулі өзара әрекеттесулері анықталмаған. CYP3A4 тежегіштері: - CYP3A4 күшті тежегіштері: Эспироны CYP3A4 ферментінің тежегіштерімен бір мезгілде қолданғанда елеулі фармакокинетикалық өзара әрекеттесулер білінуі мүмкін. CYP3A4 күшті тежегіші (тәулігіне екі рет 200 мг кетоконазол) эплеренонның AUC мәнін 441%-ға арттырды. Эплеренонды кетоконазол, итраконазол, ритонавир, нелфинавир, кларитромицин, телитромицин және нефазодон сияқты CYP3A4 күшті тежегіштерімен бір мезгілде қолдануға болмайды. - CYP3A4 әлсіз немесе орташа тежегіштері: Эспироны эритромицинмен, саквинавирмен, амиодаронмен, дилтиаземмен, верапамилмен және флуконазолмен бір мезгілде қолдану Эспироның AUC мәнінің 98-187% артуымен білінетін маңызды фармакокинетикалық өзара әрекеттесуді тудырды. Эспироның тәуліктік дозасы CYP3A4 әлсіз немесе орташа тежегіштерін бір мезгілде қолданғанда 25 мг аспауы тиіс. CYP3A4 индукторлары: шайқурай тұндырмасын (CYP3А4 күшті индукторы) эплеренонмен бір мезгілде қабылдау соңғысының AUC мәнін 30% төмендетті. Рифампицин сияқты өте күшті CYP3А4 индукторларын қолданғанда эплеренонның AUC мәні өте айқын төмендеуі мүмкін. Эспиро тиімділігінің ықтимал төмендеуін ескеріп, күшті CYP3А4 индукторларын (рифампицинді, карбамазепинді, фенитоинді, фенобарбиталды, шайқурай тұндырмасын) және Эспироны бір мезгілде қолдануға болмайды. Антацидтер: Антацидтердің Эспиромен маңызды өзара әрекеттесуі оларды бір мезгілде қолданғанда болжанбайды. Арнайы ескертулер Қосымша заттар Таблетка құрамында лактоза бар, сондықтан оларды сирек тұқым қуалайтын галактоза жақпаушылығы, Лапп лактаза жеткіліксіздігі немесе глюкоза-галактоза мальабсорбциясы синдромы бар пациенттерге тағайындамаған жөн. Натрий Эспиро құрамында 1 таблеткада 1 ммольден аз натрий (23 мг) бар және оны «іс жүзінде натрий жоқ» деп санауға болады. Жүктілік немесе лактация кезінде Препаратты қолдану қажет болған жағдайда, ана үшін күтілетін пайдасы шарана/нәресте үшін ықтимал қаупінен едәуір басым болған жағдайда, оны тағайындау шешімін дәрігер қабылдайды. Эплеренонды жүкті әйелдерге сақтықпен тағайындау керек. Эплеренон ішкеннен кейін емшек сүтімен бөлініп шығатыны белгісіз. Емшек еміп жүрген жаңа туған нәрестелерде жағымсыз әсерлердің болу мүмкіндігінің белгісіз екендігін ескеріп, емшек емізуді тоқтатуды немесе пациент үшін оны қолданудың маңыздылығына байланысты, дәрілік препараттарды тоқтату жағын қарастырған жөн. Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері Эспироның көлік құралын басқару және қозғалыстағы механизммен қызмет көрсетуге ықпалын тигізуі жөнінде деректер жоқ. Эплеренон ұйқышылдықты немесе когнитивтік функциялардың бұзылуларын тудырмайды, бірақ емделу кезінде көлікті басқарғанда немесе механизмдермен қызмет жасағанда бас айналудың пайда болуы мүмкін екендігін ескеру қажет. | |||||||||||||||
Қолдану жөніндегі нұсқаулар: | Дозалау режиміЕң жоғары тәуліктік доза – 50 мг.Жақын арада миокард инфарктісін бастан кешкеннен кейін жүрек қызметі жеткіліксіздігінің клиникалық біліністері байқалған пациенттерЭплеренонның ұсынылатын демеуші дозасы – тәулігіне бір рет 50 мг. Емдеуді тәулігіне бір рет 25 мг дозадан бастаған және оны, қан сарысуындағы калий деңгейін бақылай отырып (1-кестені қараңыз), бәрінен дұрысы 4 апта бойы тәулігіне бір рет мақсатты 50 мг дозаға жеткенше біртіндеп арттырған жөн. Әдетте Эспиромен емдеуді миокард инфарктісі анықталғаннан кейін 3-14 күн ішінде бастаған дұрыс.Созылмалы жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттер (NYHA жіктемесі бойынша II функционалдық клас (ФК))Созылмалы жүрек жеткіліксіздігінде (II NYHA класы) емдеуді тәулігіне бір рет 25 мг дозадан бастайды және қан сарысуындағы калий деңгейін бақылай отырып, тәулігіне бір рет мақсатты 50 мг дозаға жеткенге дейін оны ең дұрысы 4 апта ішінде біртіндеп арттырады (1-кестен қараңыз).Қан сарысуындағы калий концентрациясы >5,0 ммоль/л құрайтын пациенттерде емді Эспиромен бастамау керек.Қан сарысуындағы калий деңгейін препаратпен емдеуді бастағанға дейін, алғашқы аптаның ішінде және қолдануды бастағаннан немесе дозаны түзеткеннен бір айдан кейін анықтаған жөн. Содан соң қан сарысуындағы калий деңгейін қажетіне қарай мезгіл-мезгіл бақылап отырған жөн.Емдеуді бастағаннан кейін дозаны, қан сарысуындағы калий деңгейін есепке ала отырып, кестеде көрсетілгендей етіп түзеткен жөн.1-кесте
| |||||||||||||||
Дәрілік препаратты стандартты қолдану кезінде көрініс беретін жағымсыз реакциялар сипаттамасы және осы жағдайда қабылдау керек шаралар: | Жиі - гиперкалиемия, гиперхолестеринемия - ұйқысыздық - синкопе, бас айналуы, бас ауыруы - сол жақ қарыншалық жүрек жеткіліксіздігі, жүрекше фибрилляциясы - артериялық гипотензия - жөтел - диарея, жүрек айнуы, іш қату, құсу - бөртпе, қышыну - бұлшықет стүйілуі, арқаның ауыруы - бүйрек функциясының бұзылуы - астения - мочевина деңгейінің жоғарылауы, креатинин деңгейінің жоғарылауы Жиі емес - пиелонефрит, инфекциялар, фарингит - эозинофилия - гипотиреоз - гипонатриемия, дегидратация, гипертриглицеридемия - гипестезия - тахикардия - аяқ артерияларының тромбозы, ортостаздық гипотензия - метеоризм - ангионевроздық ісіну, қатты терлеу - сүйек-бұлшықет ауыруы - холецистит - гинекомастия - дімкәстік - эпидермальді өсу факторы рецепторлары деңгейінің төмендеуі, қандағы глюкоза деңгейінің жоғарылауы. Жағымсыз дәрілік реакциялар туындаса медицина қызметкеріне, фармацевтика қызметкеріне немесе дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса, дәрілік препараттарға жағымсыз реакциялар (әсерлер) бойынша ақпараттық деректер базасына тікелей хабарласыңыз Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитеті «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК http://www.ndda.kz | |||||||||||||||
Қосымша мәліметтер: | Дәрілік препараттың құрамы белсенді зат: тиісінше 25.0 мг немесе 50.0 мг эплеренон, қосымша заттар: лактоза моногидраты, микрокристалды целлюлоза, гипромеллоза, натрий лаурилсульфаты, натрий кроскармеллозасы, магний стеараты Опадрай сары қабығының құрамы 33G32578, оның ішінде: гипромеллоза, титанның қостотығы (E 171), лактоза моногидраты, макрогол, триацетин, темірдің (III) сары тотығы (E 172). | |||||||||||||||
Шығарылу түрі және қаптамасы: | 10 немесе 14 таблеткадан поливинилхлорид үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада. 10 таблеткадан 1, 2, 3, 5 немесе 9 пішінді ұяшықты қаптамадан немесе 14 таблеткадан 2 пішінді қаптамадан медициналық қолдану жөніндегі бекітілген мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған. | |||||||||||||||
Сақтау мерзімі: | 4 жыл. Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды! Сақтау шарттары 25 °С-ден аспайтын температурада сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек! | |||||||||||||||
Өндіруші туралы мәліметтер: | «ПОЛЬФАРМА» фармацевтикалық зауыты АҚ Пельплиньска к-сі 19, 83-200 Старогард Гданьски, Польша Телефон нөмірі: +48 58 5631600 Факс нөмірі: +48 58 5622353 Электронды поштасы: phv@polpharma.com | |||||||||||||||
Тіркеу куәлігінің ұстаушысы: | «Химфарм» АҚ Рашидов к-сі 81, 160019 Шымкент, Қазақстан Республикасы Телефон нөмірі: +7 7252 (610151) Автожауапбергіш нөмірі: +7 7252 (561342) Электронды поштасы: infomed@santo.kz | |||||||||||||||
Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттар сапасына қатысты шағымдар (ұсыныстар) қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, элект: | - «Химфарм» АҚ Рашидов к-сі 81, 160019 Шымкент, Қазақстан Республикасы Телефон нөмірі: +7 7252 (610150) Электронды пошта: phv@santo.kz; complaints@santo.kz |
