Кестин 10 мг № 10 табл

Сипаттама

Дәрілік затты медициналық қолдану

жөніндегі нұсқаулық

КЕСТИН^®

Саудалық атауы

Кестин^®

Халықаралық патенттелмеген атауы

Эбастин

Дәрілік түрі

Үлбірлі қабықпен қапталған 10 мг, 20 мг таблеткалар

Құрамы

Бір таблетканың құрамында

белсенді зат –10 мг немесе 20 мг эбастин

қосымша заттар: микрокристалды целлюлоза, желатинделген жүгері крахмалы, лактоза моногидраты, натрий кроскармеллозасы, магний стеараты

қабықтың құрамы: гипромеллоза, макрогол 6000, титанның қостотығы (Е 171).

Сипаттамасы

Дөңгелек, ақ немесе ақ дерлік түсті, бір жағында «Е/10» деген таңбалануы бар, үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар.

Дөңгелек, ақ немесе ақ дерлік түсті, бір жағында «Е/20» деген таңбалануы бар, үлбірлі қабықпен қапталған таблеткалар.

Фармакотерапиялық тобы

Жүйелік әсер ететін басқа да антигистаминдік препараттар. Эбастин.

АТХ коды R06АХ22

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Ішке қабылдағаннан кейін тез сіңеді және бауырда белсенді метаболит каребастинге айнала отырып, толық дерлік метаболизденеді. 10 немесе 20 мг препаратты бір рет қабылдағаннан кейін каребастин плазмадағы ең жоғары концентрациясына 2,6 – 4 сағаттан соң жетеді және тиісінше 80 – 100 нг/мл немесе 108-209 мг/мл құрайды. Майлы тағам сіңірілуін жеделдетеді (қандағы концентрациясы 50% дейін артады). Бүйректермен коньюгаттар түрінде 60 – 70% шығарылады. Жартылай шығарылу кезеңі нормада 15 – 19 сағатты құрайды. Бүйрек жеткіліксіздігінде жартылай шығару кезеңі 23–26 сағ дейін, ал бауыр жеткіліксіздігінде - 27 сағ дейін артады. Гематоэнцефалдық бөгет арқылы өтпейді.

10 мг препаратты күнде қабылдағанда тепе-тең концентрацияға 3 – 5 күннен кейін жетеді және130 – 160 нг/мл құрайды. Эбастин мен каребастиннің плазма ақуыздарымен байланысуы 95%-дан артықты құрайды. Каребастиннің жартылай шығарылу кезеңі 15-тен 19 сағатқа дейін, препараттың 66% коньюгаттар түрінде несеппен шығарылады.

Препаратты тамақтанумен бір мезгілде қабылдау тағайындалғанда каребастиннің қандағы концентрациясы 1,6 – 2 есе артады, алайда бұл оның ең жоғары концентрацияға жету уақытына өзгеріс әкелмейді және Кестиннің^® клиникалық тиімділігіне әсер етпейді.

Егде жастағы пациенттерде фармакокинетикалық көрсеткіштер айтарлықтай өзгермейді. Бүйрек жеткіліксіздігінде жартылай шығару кезеңі 23 – 26 сағатқа дейін, ал бауыр жеткіліксіздігінде -27 сағатқа дейін артады, алайда 10 мг/ тәулігіне қабылдағанда препарат концентрациясы терапиялық мәнінен аспайды.

Фармакодинамикасы

Кестин^® – ұзақ әсер ететін Н1-гистаминді рецепторлар бөгегіші. Гистаминмен индукцияланған тегіс бұлшықеттер түйілуі мен тамыр өткізгіштігі жоғарылауының алдын алады.

Препаратты ішке қабылдағаннан кейін аллергияға қарсы әсері 1 сағ соң басталып, 48 сағатқа созылады. Кестинмен^® 5-күндік емдік курсынан кейін гистаминге қарсы белсенділігі белсенді метаболиттер әсері есебінен 72 сағ бойы сақталады. Препарат айқын антихолинергиялық және тыныштандыратын әсер бермейді. 80 мг дейінгі дозасын тағайындағанда Кестиннің^® ЭКГ-де QT аралығына әсері білінбеген.

Қолданылуы

• маусымдық және/немесе жыл бойғы аллергиялық ринитте, аллергиялық конъюнктивитпен немесе онсыз
• шығу тегі әр түрлі есекжем, оның ішінде идиопатиялық созылмалы есекжемде
• аллергиялық дерматитте

Қолдану тәсілі және дозалары

Ересектерге және 12 жастан асқан балаларға тәулігіне бір рет 10 мг (1 таблетка), ауыр түрлерінде – 20 мг тағайындайды.

Кестинді^® тамақтануға байланыссыз қабылдайды.

Елеусіз және орташа бауыр жеткіліксіздігі кезінде әдеттегі дозаны қолдануға болады. Бауыр функциясы ауыр бұзылуы кезінде тәуліктік доза 10 мг аспауы тиіс.

Бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде дозаны түзету қажет етілмейді.

Жағымсыз әсерлері

Қолайсыз жағымсыз реакциялардың даму жиілігі бойынша жіктеу: өте жиі (≥1/10); жиі (≥1/100, <1/10); жиі емес (≥1/1000, <1/100); сирек (≥1/10 000, <1/1000); өте сирек ((<1/10 000, жекелеген хабарларды қоса); жиілігі белгісіз (қолда бар деректер негізінде бағалау мүмкін емес).

Өте жиі

• бас ауыруы
• ұйқышылдық
• ауыздың құрғауы

Жиі

Өте сирек

• аллергиялық реакциялар (анафилаксия және Квинке ісінуі)
• ашушаңдық, ұйқысыздық
• бас айналу, парестезия, дисгевзия
• жүректің қағуы, тахикардия
• іштің ауыруы, құсу, жүрек айну, диспепсия
• гепатит, холестаз, нарушения уровня печеночных бауыр ферменттері деңгейінің бұзылуы (трансаминазалар, гамма-ГТ, сілтілі фосфатаза және билирубин деңгейінің жоғарылауы)
• есекжем, бөртпе, дерматит
• етеккір оралымының бұзылуы
• ісінулер, астениялық синдром

Қолдануға болмайтын жағдайлар

• эбастинге және препараттың басқа компоненттеріне жоғары сезімталдық
• жүктілік және лактация кезеңі

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Кестинді^® азолдар тобының зеңдерге қарсы препараттарымен (кетоконазол және итраконазол сияқты), макролидтер тобының антибиотиктерімен (эритромицин сияқты) және туберкулез препараттарымен (рифампицин сияқты) бір мезгілде тағайындау ұсынылмайды.

Кестин^® теофиллинмен, тікелей емес антикоагулянттармен, циметидинмен, диазепаммен, этанолмен және құрамында этанол бар препараттармен өзара әрекеттеспейді.

Айрықша нұсқаулар

QT-аралығы ұзарған, гипокалиемиясы бар пациенттерде сақтықпен қолдану керек.

Бауыр функциясының ауыр бұзылуларында тәуліктік доза 10 мг аспауы тиіс.

Кестиннің^® емдік әсері қабылдағаннан кейін 1-3 сағаттан соң байқалатындықтан, препаратты шұғыл араласуды қажет ететін жедел аллергиялық жай-күйді қайтару үшін тағайындауға болмайды.

Препаратты тұқым қуалайтын галактозаны көтере алмаушылық, лактаза жеткіліксіздігі немесе глюкоза – галактозаның сіңу жеткіліксіздігі синдромымен зардап шегетін пациенттер қабылдамауы тиіс.

Кестин^® терінің аллергиялық сынамалары нәтижелерін бұрмалауы мүмкін. Сондықтан мұндай сынамаларды препаратты тоқтатқаннан кейін 5-7 күннен ерте жүргізбеу керек.

Педиатрияда қолданылуы

Кестин^® таблеткаларын 12 жасқа дейінгі балаларға қолдану туралы деректер жоқ.

Жүктілік және лактация кезеңі

Кестин® препаратын жүктілік және лактация кезеңінде қабылдау ұсынылмайды.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Кестин^® емдік дозаларда көлік құралдары мен механизмдерді басқару қабілетіне әсер етпейді. Алайда емдеу кезінде ұйқышылдық және бас айналу мүмкін екендігін ескерген жөн.

Артық дозалануы

Симптомдары: жағымсыз әсерлердің күшеюі.

Емі: препаратқа арнайы антидоты жоқ. Артық дозалану жағдайында асқазанды шаю, ЭКГ қоса, организмнің өмірлік маңызы бар функцияларын бақылау ұсынылады. Симптоматикалық ем.

Шығарылу түрі және қаптамасы

10 таблеткадан поливинилиденхлоридті жабыны бар поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада.

1 пішінді қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынады.

Сақтау шарттары

30⁰С-ден аспайтын температурада, жарықтан қорғалған жерде сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

Индастриас Фармасьютикас Алмиралл С.А., Барселона, Испания

Тіркеу куәлігінің иесі

Алмиралл С.А., Испания

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттың сапасына қатысты шағымдарды қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның мекенжайы

«Alvogen Malta Operations (ROW) Ltd» өкілдігі

050008, Алматы қ., Ауэзов к-сі 48, 3/3 кеңсе,

тел: 345 04 05

Электрондық пошта: drugsafety.kz@alvogen.com;

сайт: www.alvogen.com

Дәріханалар

Қалалар