Сипаттама
Нұсқаулық
дәрілік затты медициналық қолдану бойынша
ЛИДОКАИН
(Lidocaine)
Саудалық атауы
Лидокаин
Халықаралық патенттелмеген атауы
Лидокаин
Дәрілік түрі
Инъекцияға арналған ерітінді
Құрамы
1 мл ерітіндінің құрамында
белсенді зат - лидокаин гидрохлориді 10 мг;
қосымша заттар: натрий хлориді, натрий гидроксиді 1 М ерітінді, инъекцияға арналған су.
Сипаттамасы
Түссіз немесе сәл боялған мөлдір сұйықтық.
Фармакотерапиялық тобы
Жергілікті анестетиктер. Амидтер. Лидокаин.
FIPS коды-N01b.
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Парентеральді енгізгеннен кейін лидокаин толық сіңеді. Сіңірілу дәрежесі препаратты енгізу орнына, вазоконстриктордың болуына немесе болмауына байланысты.
Тамыр ішіне енгізуден басқа, лидокаиннің жоғары плазмалық деңгейі қабырға аралық нервтердің блокадасында, ал ең төменгісі – тері астына енгізгенде байқалады. Қан плазмасының ақуыздарымен байланысуы 60-80% құрайды. Лидокаин плацентарлы және қан-ми тосқауылдары арқылы өтеді.
Лидокаин бауырда, негізінен тотығу N-деалкилдену жолымен тез метаболизденеді. Оның метаболиттері өзгермеген қосылыс сияқты фармакологиялық және токсикологиялық әсерге ие, бірақ олар аз күшті. Лидокаиннің енгізілген дозасының 90% - ға жуығы метаболиттер түрінде шығарылады. Енгізілген дозаның шамамен 10% өзгермеген түрде бүйрекпен шығарылады. Жартылай шығарылу кезеңі 1,5-2 сағатты құрайды. Бауыр аурулары бар науқастарда жартылай шығарылу кезеңі ұзағырақ болады.
Фармакодинамикасы
Лидокаин-жергілікті анестезияға арналған амидтер тобының мембрананы тұрақтандыратын құралы. Ол терінің және шырышты қабықтардың сезімтал жүйке ұштарын тежейді, яғни жүйке жасушаларының тіндік элементтерінің (нейрон, аксон, синапстар) өткізгіштігінің кері тежелуін тудырады.
Жергілікті анестетиктердің әсер ету механизмі нейрондық мембраналар арқылы ынталандыруды қалыптастыру үшін міндетті болып табылатын иондық ағындарды тежеуден тұрады.
Лидокаин натрий иондарының өткізгіштігінің тітіркендіргішпен белсендірілген транзиторлы жоғарылауын басады және калий мен натрий иондарының баяу өткізгіштігін аз дәрежеде төмендетеді, соның есебінен ол нейрондық мембраналарды тұрақтандырады. Лидокаин физиологиялық ынталандыруға жауап ретінде пайда болатын деполяризация дәрежесін, сондай-ақ әсер ету потенциалының амплитудасын төмендетеді және жүйке өткізгіштігін басады.
Жергілікті анестетиктердің әртүрлі сенсорлық әдістерінің ішінде ең алдымен ауырсыну сезімталдығын басады, бұл жылу мен сезімталдықты басумен бірге жүреді. Өзекті қолданудан кейін сіңірілген Лидокаин орталық жүйке жүйесі тарапынан қозуды немесе депрессияны тудыруы мүмкін. Оның жүрек-тамыр жүйесіне әсері өткізгіштіктің бұзылуы және перифериялық вазодиляция түрінде көрінуі мүмкін.
Қолдану көрсеткіштері
Хирургиядағы, офтальмологиядағы, стоматологиядағы, оториноларингологиядағы жергілікті анестезия (терминалдық, инфильтрациялық, өткізгіш) ;
- цефалоспориндер тобының Бактерияға қарсы агенттерінің еріткіші ретінде қолданылады.
