Пентоксифиллин 2%, 5 мл, №5, амп.

Сипаттама

Дәрілік затты медициналық қолдану

жөніндегі нұсқаулық

Пентоксифиллин

Саудалық атауы

Пентоксифиллин

Халықаралық патенттелмеген атауы

Пентоксифиллин

Дәрілік түрі

Инъекцияға арналған ерітінді 2 %, 5 мл

Құрамы

Бір ампуланың ішінде

белсенді зат - 100.0 мг пентоксифиллин (100% затқа шаққанда),

қосымша заттар: натрий хлориді, инъекцияға арналған су.

Сипаттамасы

Мөлдір түссіз немесе сәл сарғыш сұйықтық.

Фармакотерапиялық тобы

Жүрек-қантамыр жүйесі. Шеткері вазодилататорлар. Пуриндер. Пентоксифиллин.

АТХ коды C04AD03

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Пентоксифиллин эритроциттер жарғақшаларымен байланысады. Әуелі эритроциттерде, сосын бауырда екі негізгі метаболитін: 1-5-гидроксигексил-3,7-диметилксантин және 1-3-карбоксипропил-3,7-диметилксантин түзе отырып, биоөзгеріске ұшырайды. Биожетімділігі – 6-32%. Ең жоғарғы концентрациясына 1 сағат ішінде жетеді. Жартылай шығарылу кезеңі 1 сағатқа жуықты құрайды. 24 сағаттан соң дозасының көп бөлігі несеппен метаболиттер түрінде, азғантай бөлігі ішек арқылы шығарылады, емшек сүті арқылы бөлініп шығуы мүмкін.

Егде жастағы пациенттерде және бауыр ауруларында пентоксифиллиннің шығарылуы азаюы мүмкін.

Бүйрек функциясының ауыр бұзылуларында метаболиттердің шығарылуы баяулайды.

Фармакодинамикасы

Пентоксифиллин - микроциркуляцияны жақсартатын, ангиопротективті әсер ететін дәрі. Диметилксантиннің туындылары. Пентоксифиллин қанның тұтқырлығын азайтады және эритроциттердің созылғыштығын арттырады, микроциркуляцияны жақсартады және тіндердегі оттегі концентрациясын ұлғайтады. Эритроциттердің созылғыштығының жоғарылауы, фосфодиэстеразаны тежеуіне және осының нәтижесінде тамырлардың тегіс бұлшықеттеріндегі және қанның формалық элементтеріндегі жасушаішілік кальций концентрациясының төмендеуімен эритроциттердегі циклдық аденозинмонофосфор қышқылының мөлшері жоғарылауына негізделген болуы мүмкін. Қан тұтқырлығының төмендеуі плазмадағы фибриноген концентрациясының азаюының және эритроциттер мен тромбоциттер агрегациясы бәсеңдеуінің салдары болуы мүмкін.

Әлсіз миотропты тамыр кеңітетін әсер береді, тамырлардың шеткері қарсыласуын біраз азайтады және орташа оң инотропты әсер етеді. Коронарлық тамырларды аздап кеңітеді. Тіндердің, едәуір жоғары дәрежеде – аяқ-қолдардың оттегімен қамтамасыз етілуін жақсартуға ықпал етеді. Зақымданған шеткері артериялардың окклюзиясында (мезгіл-мезгіл ақсаңдауда) жүру арақашықтығының ұзаруына, балтыр бұлшықеттерінің түнгі құрысулары мен тыныш күйдегі ауыруының жойылуына алып келеді.

Қолданылуы

• атеросклероздық немесе диабеттік генездегі (мысалы, мезгіл-мезгіл ақсаңдау немесе тыныш күйдегі ауыру) шеткері артериялардың окклюзиялық ауыруында

Қолдану тәсілі және дозалары

Вена ішіне (науқас жатқан қалыпта болуы тиіс).

Вена ішіне 100 мг (5 мл ерітіндіні) 250-500 мл натрий хлоридінің 0,9 % изотониялық ерітіндісінде немесе 5 % глюкоза ерітіндісінде енгізеді; қажет болған жағдайда тәуліктік дозасы 200-300 мг дейін (10-15 мл) ұлғайтылуы мүмкін.

Инфузия ұзақтығы 100 мг Пентоксифиллинге 60 минуттан кем болмауы тиіс.

Емдеу курсының ұзақтығын емдеуші дәрігер анықтайды.

Жағымсыз әсерлері

Жиілігі белгісіз

- бас айналуы, бас ауруы, асептикалық менингит

- ажитация, ұйқы бұзылуы

- қышыну, эритема, есекжем, бөртпе

- ыстық құйылулар, қан кету

- аритмия, тахикардия, стенокардия

- асқазан-ішек бұзылулары, эпигастральді аумақтың жайсыздығы, іш кебу, жүрек айнуы, құсу, диарея, іш қатуы, сілекей ағу

- холестаз (бауырішілік)

- трансаминаз жоғарылауы, артериялық қан қысымының төмендеуі

- тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения

- анафилаксиялық реакциялар, анафилактоидты реакция, ангионевроздық ісіну, бронх түйілуі, анафилаксиялық шок

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- пентоксифиллинге, басқа да метилксантиндерге немесе қандай да бір қосымша заттарға жоғары сезімталдық

- көп көлемде қан кетулері бар науқастарға (қан кету күшеюінің қатері)

- тор қабыққа көп көлемде қан кету (қан кету күшеюінің қаупі)

- миға қан құйылу

- миокард жедел инфарктісі

- жүректің ауыр аритмиясы

- 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерге

- жүктілік (деректер жеткіліксіз)

- бала емізу кезеңі (деректер жеткіліксіз)

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Пентоксифиллин мен гипертензияға қарсы препараттарды бір мезгілде қабылдағанда гипертензияға қарсы препараттардың әсері күшейеді. Бұл жағдайда пентоксифиллиннің дозасын азайту қажет.

Циметидин қан плазмасындағы пентоксифиллиннің концентрациясын едәуір ұлғайтады, осыған байланысты бір мезгілде қолданғанда жағымсыз әсерлердің даму ықтималдығы артуы мүмкін.

Пентоксифиллин антикоагулянттардың әсерін күшейтуі мүмкін, антикоагулянттарды қатар енгізуге байланысты қан кету үрдісі жоғары пациенттерде қан кетудің пайда болу қаупі ықтимал.

Пентоксифиллинді парентеральді қолдану аясында қант диабеті бар пациенттерде инсулиннің және пероральді диабетке қарсы препараттардың гипогликемиялық әсері күшеюі мүмкін.

Пентоксифиллинді қан кету пайда болуының жоғары қаупіне байланысты ЦОГ-2 (ацетилсалицил қышқылы, тиклопидин, дипиридамол) селективті тежегіштерін қоспағанда, клопидогрель, эптифибатид, тирофибан, эпопростенол, илопрост, абциксимад, анагрелид, ҚҚСД сияқты антитромбоцитарлық препараттармен бір мезгілде сақтықпен қолдану қажет.

Пентоксифиллинді теофиллинмен бірге қолданған кезде қанда теофиллин концентрациясының артуы және теофиллиннің жағымсыз әсерлерінің күшеюі мүмкін.

Циметидин

Плазмадағы пентоксифиллин және белсенді І метаболиті деңгейінің артуы пентоксифиллиннің болуы мүмкін әсерінің күшеюіне ықпал етеді.

Ципрофлоксацин

Ципрофлоксацинді пайдалану кейбір пациенттерде пентоксифиллин концентрациясының артуына әкелуі мүмкін. Осыған байланысты бірге енгізген кезде жағымсыз әсерлердің артуы және күшеюі мүмкін.

Кеторолак және мелоксикаммен бір мезгілде қолданғанда қан кетулер қаупі жоғарылауы және/немесе протромбиндік уақыттың ұзаруы мүмкін;симпатолитиктермен, ганглиоблокаторлармен және вазодилататорлармен бір мезгілде қолданғанда – артериялық қан қысымы төмендеуі мүмкін; гепаринмен, фибринолитикалық препараттармен және тікелей емес әсері бар антикоагулянттармен – ұйытуға қарсы әсерінің күшеюі және қан кетулер қаупінің жоғарылауы мүмкін.

Айрықша нұсқаулар

Сақтық шаралары

Анафилаксиялық (анафилактоидты) реакциялардың бірінші белгілерінде-ақ Пентоксифиллин қабылдауды тоқтату және емдеуші дәрігерді хабардар ету керек.

Төмендегі науқастарда ерекше мұқият мониторинг талап етіледі

- миына қан құйылған

- пролиферацияланатын диабеттік ретинопатиясы бар

- жүректің ауыр аритмиясы бар

- миокард инфарктісі бар

-гипотензиясы бар

- бүйрек функциясының бұзылуы бар (креатинин клиренсі 30 мл/мин төмен)

-бауыр функциясының ауыр бұзылуы бар

-қан кетудің жоғары тенденциясы бар («Қолдануға болмайтын жағдайлар» бөлімін қараңыз)

- бір мезгілде пентоксифиллинмен және К дәрумені тежегіштерімен емдеудегі («Дәрілермен өзара әрекеттесуі» бөлімін қараңыз)

- бір мезгілде пентоксифиллинмен және қант диабетіне қарсы дәрілермен емдеудегі («Дәрілермен өзара әрекеттесуі» бөлімін қараңыз)

- артериялық қысымы төмендеуі мүмкіндігіне байланысты қауіп тобындағы (мысалы, ауыр түрдегі ЖИА немесе миды қамтамасыз ететін қан тамырларының елеулі стенозы бар пациенттер).

Педиатрияда қолданылуы

Пентоксифиллинді балаларда қолдану бойынша тәжірибе жоқ, сондықтан оны 18 жасқа дейінгі балаларға және жасөспірімдерге тағайындау ұсынылмайды.

Жүктілік және лактация

Жүктілік кезінде қолдану бойынша тәжірибе жеткіліксіз, сондықтан Пентоксифиллинді жүктілік кезінде қолдану ұсынылмайды.

Пентоксифиллин емшек сүтіне мардымсыз көлемде өтеді. Жеткілікті тәжірибенің болмауына байланысты дәрігерлер емшекпен емізіп жүрген әйелдерге Пентоксифиллинмен емді болжамды пайдасы мен қаупінің арақатынасын мұқият таразылап алған соң ғана тағайындау керек.

Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Қолдануға болмайды.

Артық дозалануы

Симптомдары: әлсіздік, бас айналуы, тері жабындарының гиперемиясы, артериялық қан қысымының төмендеуі, талып қалу, тахикардия, ұйқышылдық немесе қозу, естен тану, гипертермия, арефлексия, тонустық-клонустық құрысулар, асқазан-ішектен қан кету белгілері («кофе қоюы» типті құсу).

Емі: симптоматикалық, жүрек-қантамыр қызметі (соның ішінде АҚ қалыпқа түсуі) мен тыныс алуды қалпына келтіруге арналған жалпы реанимациялық іс-шаралар; құрысу синдромында диазепамды қолданады. Арнайы антидоты жоқ.

Шығарылу түрі және қаптамасы

5.0 мл сындыру нүктесі немесе сақинасы бар шприцпен толтырылатын бейтарап шыны ампулаларға құйылады.

Әрбір ампулаға заттаңбалық қағаздан немесе жазу қағазынан жасалған заттаңба жапсырады.

5 ампуладан поливинилхлоридті үлбірден және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамаларға қапталады.

Пішінді ұяшықты қаптамалар мемлекеттік және орыс тіліндегі медициналық қолдану жөніндегі нұсқаулықпен бірге тұтынушы ыдысына арналған немесе гофрланған картоннан жасалған қорапқа салынады.

Сақтау шарттары

Жарықтан қорғалған жерде, 25 ^оС-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші/қаптаушы

«Химфарм» АҚ, Қазақстан Республикасы, Шымкент қ.,Рашидов к-сі, 81

Тіркеу куәлігінің ұстаушысы

«Химфарм» АҚ, Қазақстан Республикасы, Шымкент қ.,Рашидов к-сі, 81

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электрондық пошта)

«Химфарм» АҚ, Қазақстан Республикасы, Шымкент қ., Рашидов к-сі, 81

Телефон нөмірі+77252 (610151)

Автожауап беретін телефон нөмірі +7 7252 (561342)

Электрондық пошта complaints@santo.kz

Қазақстан Республикасы аумағында дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электрондық пошта)

«Химфарм» АҚ, Шымкент қ., Қазақстан Республикасы, Рашидов к-сі, 81

Телефон нөмірі +7 7252 (610150)

Электрондық пошта phv@santo.kz; infomed@santo.kz

Дәріханалар