Сипаттама
Дәрілік затты медициналық қолдану жөніндегі нұсқаулық
Ризонель
Саудалық атауы
Ризонель
Халықаралық патенттелмеген атауы
Мометазон
Дәрілік түрі
Мұрынға арналған дозаланған спрей 50 мкг/доза, 9 г (70 доза) және 18 г (140 доза)
Құрамы
1 құтының ішінде
белсенді зат:
| мометазон фуроат моногидраты (микрондалған) (мометазон фуроатына шаққанда) | 0.518 (0.500) |
қосымша заттар: глицерин, микрокристалды целлюлоза – натрий карбоксиметилцеллюлоза (Avicel RC – 591), натрий цитратының дигидраты, лимон қышқылының моногидраты, бензалконий хлоридінің
ерітіндісі (50 %), полисорбат 80, тазартылған су
Сипаттамасы
Иіссіз, ақ дерлік түсті, тұтқыр біртекті суспензия.
Фармакотерапиялық тобы
Респираторлық жүйе. Мұрынға арналған препараттар. Жергілікті қолдануға арналған деконгестанттар және мұрынға арналған басқа препараттар Глюкокортикостероидтар. Мометазон.
АТХ коды R01AD09
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинетикасы
Сіңірілуі
Мұрынға арналған сулы ерітінді ретінде қолдануға арналған мометазон фуроатының жүйелі биожетімділігі плазмадағы 0.25 пг/мл анықталу шегімен ˂1% құрайды.
Таралуы
Деректер жоқ, өйткені мометазон мұрын қуысынан нашар сіңіріледі.
Биотрансформациясы
Препараттың жұтылған азғантай мөлшері бауырда қарқынды түрде бастапқы метаболизмге ұшырайды.
Элиминациясы
Мометазон фуроатының ішке жұтылған бөлігі ауқымды түрде метаболизденеді, ал метаболиттері несеппен және өтпен шығарылады.
Фармакодинамикасы
Әсер ету механизмі
Мометазон фуроаты қабынуға қарсы жергілікті белсенділігі бар, жүйелі әсер бермейтін дозаларда қолданылатын мұрынға арналған глюкокортикостероид болып табылады. Мометазон фуроатының аллергияға қарсы және қабынуға қарсы әсер ету механизмі аллергиялық реакция медиаторларының босап шығуын бәсеңдету қабілетіне негізделген. Мометазон фуроаты аллергиялық риниттен зардап шегіп жүрген пациенттерде лейкотриендердің лейкоциттерден босап шығуынедәуір бәсеңдетеді. Жасуша субстратында мометазон фуроаты IL-1, IL-5, IL-6 мен ФНО-α синтезі мен босап шығуын тежеудегі ықтимал белсенділігінің жоғары екенін көрсетті; сонымен қатар ол, лейкотриендер өндірілуінің ықтимал тежегіші болып табылады. Бұған қоса, ол Т2-хелперлер өндіретін цитокиндер мен CD4+ Т-хелперлер өндіретін IL-4 және IL-5өндірілуінің аса ықтимал тежегіші болып табылады.
Қолданылуы
- ересектер мен 3 жастан асқан балалардағы маусымдық немесе жыл бойғы аллергиялық риниттің симптомдарын емдеу үшін
- 18 жастан асқан ересек пациенттерде мұрын полиптерін емдеу үшін
Қолдану тәсілі және дозалары
Спрейді әр басудан құрамында мометазон фуроаты моногидратының 50 мкг мометазон фуроатына баламалы мөлшері бар 100 мг суспензия босап шығады.
Маусымдық және жыл бойғы аллергиялық ринит
12 жастан асқан жасөспірімдер мен егде жастағы пациенттерді қоса, ересектерде препараттың ұсынылатын дозасы әр танауға тәулігіне1 рет 2 бүркуді (әр мұрын жолына 50 мкг-ден) құрайды (жалпы тәуліктік дозасы 200 мкг препаратты құрайды). Клиникалық тұрғыдан оң әсеріне қол жеткізгеннен кейін демеуші ем ретінде дозасын әр танауға 1 бүркуге дейін азайту ұсынылады (жалпы тәуліктік дозасы - 100 мкг).
Егер ауру симптомдарының әлсіреуіне қол жеткізу мүмкін болмаса, дозасын ең жоғарғы тәуліктік дозасына дейін арттыруға және әр танауға тәулігіне 1 рет 4 бүркуден жүргізуге болады (жалпы тәуліктік дозасы - 400 мкг). Ауру симптомдары әлсірегеннен кейін дозасын төмендету ұсынылады.
3 жастан 11 жасқа дейінгі балаларда ұсынылатын дозасы әр танауға тәулігіне1 рет 1 бүркуді (әр мұрын жолына 50 мкг-ден) құрайды (жалпы тәуліктік дозасы - 100 мкг).
Маусымдық аллергиялық риниті бар кейбір пациенттерде клиникалық әсерінің басталуы емдеу басталғаннан кейінгі алғашқы 12 сағат ішінде-ақ байқалуы мүмкін, әйтсе де толық әсеріне тек 48 сағаттан соң ғана жете алады. Сондықтан, толық клиникалық әсеріне қол жеткізу үшін, дәрілік затты жүйелі түрде пайдаланудың маңызы зор.
Анамнезінде орташа және ауыр дәрежедегі маусымдық аллергиялық ринит симптомдары бар пациенттерге Ризонель мұрынға арналған спрейімен емдеуді гүлдеу маусымының күткендегі басталуына бірнеше күн қалғанда бастау қажет.
Мұрын полипозы
Полипозды емдеу үшін ұсынылатын бастапқы дозасы әр мұрын жолына тәулігіне бір рет 2 бүрку (әрқайсысы 50 мкг-ден) құрайды (жалпы дозасы 200 мкг). Егер 5-6 апта емдеуден кейін симптомдары сақталып қалса, тәуліктік дозасын әр мұрын жолына 2 бүркуге дейін арттыруға болады (жалпы тәуліктік дозасы 400 мкг). Дозасын ең төменгі тиімдісіне дейін таңдау керек. Егер 5-6 апта бойы тәулігіне екі рет қабылдағанда, симптомдарының жақсарулары байқалмаса пациенттің жағдайын бағалау және емдеу әдісін қайта қарастыру қажет.
Қолданар алдында құтыны жақсылап сілку және 10 рет бос басу (біртекті ағып шыққанша) қажет. Егер құты 14 күн немесе одан да көп уақыт бойы пайдаланылмаса, қолданар алдында біртекті ағын шыққанша 2 рет бос басу қажет.
Сонымен қатар, әрбір қолданар алдында құтыны мықтап сілку қажет. Белгіленген бүркулер саны аяқталғаннан кейін немесе алғаш қолданылуынан кейін 2 ай өткен соң, құтыны пайдаланбау керек.
Педиатрияда қолданылуы
Ризонель мұрынға арналған спрейінің 18 жасқа дейінгі балалардағы мұрын полиптерін, 3 жасқа дейінгі балалардағы маусымдық немесе жыл бойғы аллергиялық риниттіемдеудегі қауіпсіздігі мен тиімділігі зерттелмеген.
Жағымсыз әсерлері
Аллергиялық ринит кезінде
Жиі
- мұрыннан қан кету, фарингит, ашыту, тітіркену және мұрынның шырышты қабығының ойық жаралы өзгерістері
- бас ауыруы
Мұрын полипінде
Өте жиі
- мұрыннан қан кету
Жиі
- тамақтың жыбырлауы, жоғарғы тыныс жолдарының инфекциясы
- бас ауыруы
Сирек
- бронх түйілуі мен диспноэні қоса, аса жоғары сезімталдық реакциялары
Өте сирек
- анафилаксиялар және ангионевроздық ісіну
- дәм сезу мен иіс сезудің бұзылуы
- мұрын қалқасының тесілуі
Интраназальді кортикостероидтарды тағайындағанда глаукоманың, көзішілік қысымның жоғарылауының, катарактаның дамығаны туралы сирек хабарламалар болған.
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- мұрын спрейінің белсенді затына немесе белсенді емес компоненттерінің қандай да біреуіне аса жоғары сезімталдық
- мұрынның шырышты қабығының зақымдануымен, толық емделмеген, орныққан инфекцияның болуы
- жуырда бастан өткерген, мұрын қуысына жасалған хирургиялық операциялар немесе жарақаттары (кортикостероидтар жаралардың жазылуын баяулатады, сондықтан, жергілікті интраназальді қолдануға арналған кортикостероидтарды жаралар толық жазылғанша тағайындамау керек)
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
Өзара әрекеттесуін зерттеулер лоратадинмен жүргізілді, зерттеу барысында өзара әрекеттесуі анықталған жоқ.
Кетоконазолмен, CYP 3A4 күшті тежегішімен бірге қабылдау мометазон фуроаттың плазмадағы концентрациясын арттыруы мүмкін.
Айрықша нұсқаулар
Иммунносупрессия
Егер пациенттерде респираторлық жол туберкулезінің белсенді немесе бәсең түрі немесе емделмеген зеңдік, бактериялық немесе жүйелі вирустық инфекциялар болса, мометазон фуроатын сақтықпен пайдалану керек.
Кортикостероидтарды қабылдап жүрген, иммундық супрессиясы болуы ықтимал пациенттер, инфекциялардың (мысалы, желшешек, қызылша) даму қаупіне ұшырайды және медициналық қадағалауды қажет етеді.
Мұрынға жергілікті әсерлері
Мометазон фуроатының мұрын спрейінің жыл бойғы аллергиялық риниті бар пациенттерде 12 ай бойы қолданылуын зерттеуде шырышты қабықтың атрофиясы байқалған жоқ; керісінше, мометазон фуроаты шырышты қабықтың қалыпты гистологиялық көрінісінің қалпына келуіне жағдай жасады. Дегенмен, мұрынға арналған мометазон фуроаты спрейін бірнеше ай бойы немесе одан да ұзақ уақыт қолданып жүрген пациенттер, шырышты қабықта өзгерістердің бар-жоқтығына қатысты мезгіл-мезгіл тексеруден өтіп тұруы тиіс.
Мұрын қуысының немесе жұтқыншақтың зеңдік инфекциясы дамыған жағдайда, емдеуді тоқтату немесе сәйкесінше ем тағайындау керек.
Үнемі назофарингеальді аумақтың тітіркенуінің болуы емдеуді тоқтатуға себеп болуы мүмкін.
Мұрын қалқасының тесілуі жағдайында, Ризонель препаратын қолдану ұсынылмайды.
Зерттеулерде эпистаксис плацебомен салыстырғанда, мометазон фуроатын қолданғанда едәуір жиі дамыған. Эпистаксис симптомдары көбінесе өздігінен басылған және ауырлығы жеңіл дәрежеде болды.
Ризонельдің құрамында бензалконий хлориді бар, ол мұрынның шырышты қабығының тітіркенуін туғызуы мүмкін.
Кортикостероидтардың жүйелі әсері
Мұрынға арналған кортикостероидтардың жүйелі әсері ұзақ уақыт бойы жоғары дозаларында қабылдағанда дамуы мүмкін. Бұл көрініс оральді кортикостероидтарды қабылдағанда ықтималырақ және жекелеген пациенттерде және кортикостероидтардың түріне байланысты ауытқып тұруы мүмкін. Ықтимал жүйелі әсерлеріне Кушинг синдромы, кушингоидтық белгілер, адреналды жеткіліксіздік, балалар мен жасөспірімдерде өсудің тежелуі, катаракта, глаукома және сиректеу психомоторлық аса жоғары белсенділікті, ұйқының бұзылуын, мазасыздықты, депрессияны немесе озбырлықты қоса,(атап айтқанда, балаларда) түрлі психикалық және мінез-құлық бұзылуларының дамуы кіруі мүмкін.
Интраназальді кортикостероидтарды қолданғанда көзішілік қысым жоғарылаған жағдайлар туралы хабарланды.
Жүйелі кортикостероидтарды ұзақ уақыт қолданудан мометазон фуроатының мұрын спрейіне ауысқан пациенттер ерекше көңіл бөлуді қажет етеді. Ондай пациенттерде жүйелі кортикостероидтарды тоқтату, қалыпты гипоталамус-гипофиз функциясы орнына келгенге дейінгі бірнеше ай ішінде адреналды жеткіліксіздікке алып келуі мүмкін. Пациенттерде мұрын симптомдарының жеңілдегеніне қарамастан, адреналды жеткіліксіздіктің немесе тоқтату синдромының белгілері мен симптомдары (мысалы, буындар мен бұлшықеттердің ауыруы, енжарлық және басталып келе жатқан депрессия) дамыған жағдайда, жүйелі кортикостероидтармен емдеу қайта басталуы, және тиісті шараларымен, емдеудің басқа түрлері қосылуы тиіс. Мұндай өзгеріс, жүйелі кортикостероидтарды қабылдаудың әсерінен бәсеңдейтін аллергиялық конъюнктивит және экзема сияқты бұрыннан бар аллергиялық фонды бүркемелеуі мүмкін.
Препаратты ұсынылғанынан артық дозаларда қолдану, клиникалық тұрғыдан елеулі адреналды жеткіліксіздікке алып келуі мүмкін. Жоғарырақ дозаларды қолдануға көрсетілімдер болған жағдайда, әсіресе стресс кезеңдерінде немесе жоспарлы хирургиялық араласуда, басқа жүйелі кортикостероидтармен біріктіру мүмкіндігін қарастыру керек.
Мұрын полипозы
Мұрынға арналған мометазон фуроаты спрейінің біржақты полиптерді, кисталық фиброзбен астасқан полиптерді емдеудегі немесе мұрын қуыстарының полиптермен толық обструкциялануы кезіндегі тиімділігі мен қауіпсіздігі зерттелген жоқ. Жүйесіз білінген немесе әдеттен тыс білінген біржақты полипоз кезінде, әсіресе ойық жаралар немесе қан кетулер бар болса, әрі қарай қосымша диагностика жүргізу қажет.
Экстраназальді симптомдар
Ризонель препаратымен емдеу пациенттердің көпшілігінде мұрын симптомдарын бақылауға алуды қамтамасыз етеді,алайда, аурудың офтальмологиялық симптомдарын жеңілдету үшін қосымша ем қолдану мүмкіндігін қарастыру қажет.
Педиатрияда қолдану
Препаратты кіші жастағы балаларға қолдану ересектердің бақылауымен ғана жүргізілуі тиіс.
Мұрынға арналған кортикостероидтармен ұзақ емделетін балалардың өсуін ұдайы тексеріп отыру ұсынылады. Өсудің баяулауы анықталғанжағдайда мұрынға арналған кортикостероидтың дозасын симптомдардың тиімді бақылануы сақталатын ең төменгі дозаға дейін төмендету мүмкіндігін қарастыру қажет. Мұндай жағдайда балаға педиатрдан кеңес алғызу қажет.
Жүктілік және лактация кезеңі
Мометазон фуроатының жүкті әйелдерде қолданылуы жөніндегі деректер шектеулі. Мұрынға арналған басқа кортикостероидтармен жағдайдағы сияқты, егер ықтимал пайдасы ана, шарана немесе жаңа туған нәресте үшін ықтимал қауіптерінен асып түсетін болса, Ризонельді жүктілік кезінде қолдануға болады. Жүктілігі кезінде кортикостероидтармен ем қабылдаған аналардан туған балалар адреналды жеткіліксіздіктің бар-жоқтығына тексеруден өтуі тиіс.
Мометазон фуроаты емшек сүтімен экскрециялана ма, жоқ па, белгісіз. Мұрынға арналған басқа кортикостероидтармен жағдайдағы сияқты, бала мен ана үшін пайда/қауіп арақатынасын ескере отырып, лактацияны тоқтату, немесе Ризонель препаратымен емдеуді тоқтату /уақытша тоқтату қажет.
Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Әсері анықталмаған
Артық дозалануы
Симптомдары
Кортикостероидтарды ингаляциялық жолмен немесе ішу арқылы шамадан тыс қабылдау гипоталамус-гипофиз-бүйрекүсті безі жүйесінің бәсеңдеуіне алып келуі мүмкін.
Емі
Ризонель спрейінің биожетімділігі 1%-дан азды құрайтындықтан, артық дозалануының қадағалаудан басқа емді қажет ету ықтималдығы аз.
Шығарылу түрі және қаптамасы
9 г немесе 18 г препараттан тығыздығы жоғары полиэтиленнен жасалған, пульверизатормен және ақ түсті қақпақпен жабдықталған құтыға салады.
1 құтыдан медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қорапшаға салынған.
Сақтау шарттары
Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 250С-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Сақтау мерзімі
3 жыл
Препаратты жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Дәріханадан босатылу шарттары
Рецепт арқылы
Өндіруші
«ABDI IBRAHIM» Стамбул, Түркия
Тіркеу куәлігінің иесі
«ABDI IBRAHIM» Стамбул, Түркия
Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттардың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымныңатауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электронды пошта)
«Абди Ибрахим Глобал Фарм» ЖШС, Қазақстан Республикасы, Алматы обл., Іле ауданы, Өнеркәсіп аймағы 282, тел.: +7 (727) 356-11-00, 8-800-070-1100, электронды пошта: info@aigp.kz
