Описание
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Каптоприл
Торговое название
Каптоприл
Международное непатентованное название
Каптоприл
Лекарственная форма
Таблетки 25 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество – каптоприл 25 мг;
вспомогательные вещества – лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристалли-ческая, крахмал кукурузный, кислота стеариновая.
Описание
Таблетки плоскоцилиндрической формы, белого или почти белого цвета, с фаской, с характерным запахом.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты, влияющие на системы ренин-ангиотензин. Ангиотензин конвертирующего фермента ингибиторы (АКФ). Каптоприл.
Код АТХ С09АА01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь не менее 75 % принятой дозы быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Cmax в плазме крови достигается через 1 ч. Одновременный прием пищи замедляет всасывание препарата на 30 – 40 %.
Проходит через гистогематические барьеры, исключая гематоэнцефалический барьер, через плаценту и проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени, приблизительно на 50% в инактивные дисульфиды (каптоприл-дисульфид и каптоприл-цистеин-дисульфид).
Распределение
Связывание с белками крови составляет 25 – 30 %.
Выведение
T1/2 составляет менее 3 ч. Более 95 % препарата выводится с мочой, 40 - 50 % в неизмененном виде, остальная часть - в виде метаболитов.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
T1/2 увеличивается при почечной недостаточности.
Фармакодинамика
Конкурентный ингибитор ангиотензин-превращающего фермента – фермента, способствующего превращению ангиотензина I в ангиотензин II.
Лекарственное средство оказывает антигипертензивное действие, уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление (постнагрузку), преднагрузку и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к физической нагрузке.
При длительном применении уменьшает выраженность гипертрофии миокарда левого желудочка, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка.
Показания к применению
– артериальная гипертензия (в виде монотерапии и в комбинации с другими антигипертензивными лекарственными средствами, например, с тиазидными диуретиками)
– хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии)
– ишемическая болезнь сердца (нарушение функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда у пациентов в стабильном клиническом состоянии)
– диабетическая нефропатия (микроальбуминурия более 30 мг/сут) при инсулинзависимом сахарном диабете.
Способ применения и дозы
При легкой и умеренной артериальной гипертензии начальная доза составляет по 12,5 мг 2 раза/сут. При необходимости дозу увеличивают каждые 2 - 4 недели. Средняя терапевтическая доза составляет по 50 мг 2 раза/сут. Поддерживающая доза составляет по 25 мг 2 раза/сут.
При тяжелой артериальной гипертензии начальная доза составляет по 12,5 мг 2 раза/сут. Дозу постепенно увеличивают до максимальной суточной дозы 150 мг (по 50 мг 3 раза/сут). При применении каптоприла в составе комбинированной антигипертензивной терапии дозу его следует подбирать индивидуально.
При сердечной недостаточности начальная доза составляет по 6,25 мг 3 раза/сут. При необходимости дозу увеличивают каждые 2 недели. Поддер-живающая доза - по 25 мг 2 - 3 раза/сут. Максимальная суточная доза – 150 мг.
При ишемической болезни сердца лечение можно начинать уже через 3 дня после перенесенного инфаркта миокарда. Начальная доза составляет по 6,25 мг 3 раза/сут с постепенным увеличением (в течение нескольких недель) до 75 мг/сут (по 25 мг 3 раза/сут). При необходимости дозу постепенно увеличивают до максимальной суточной – 150 мг (по 50 мг 3 раза/сут). Каптоприл можно применять в составе комбинированной терапии инфаркта миокарда (вместе с тромболитиками, ацетилсалициловой кислотой и бета-адреноблокаторами).
При диабетической нефропатии суточная доза составляет от 75 мг до 100 мг, разделенных на 2 - 3 приема.
Пациентам с нарушением функции почек легкой или умеренной степени (клиренс креатинина не менее 30 мл/мин/1,73 м2) каптоприл назначают в суточной дозе 75 - 100 мг, разделенной на 2 - 3 приема. При тяжелых нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин / 1,73 м2) начальная доза составляет не более 12,5 мг 2 раза/сут. При недостаточной эффективности дозу постепенно увеличивают каждые 1 - 2 недели до наступления терапевтического эффекта, но максимальная суточная доза препарата должна быть снижена или увеличен интервал между приемами препарата.
При необходимости назначения сопутствующей терапии диуретиками пациентам с тяжелой почечной недостаточностью, предпочтение отдается петлевым диуретикам (фуросемид).
Пациентам пожилого возраста доза подбирается индивидуально. Лечение рекомендуется начинать с наименьшей терапевтической дозы и поддерживать на уровне наименьшей эффективной дозы.
Побочные действияЧасто
- головокружение, нарушения сна
- сухость во рту, нарушение вкусовых ощущений (металлический или
соленый привкус, самостоятельно исчезающий через 2-3 месяца после
начала лечения), тошнота, рвота, боли в животе, диарея, запор
- гипонатриемия
- сухой кашель
- кожная сыпь, зуд
Нечасто
- тахикардия, сердцебиение, боли в груди
- артериальная гипотензия
- чувство усталости, астения
Редко
- анорексия
- повышение содержания в сыворотке крови креатинина, остаточного азота
мочевины
- почечная недостаточность, полиурия, олигурия, протеинурия, учащенное
мочеиспускание
- головная боль, сонливость, парестезии
- стоматит, афтозные язвы слизистой оболочки рта
Очень редко
- нефротический синдром
- нейтропения, агранулоцитоз, панцитопения, анемия, тромбоцитопения,
эозинофилия, положительный титр антинуклеарных антител, повышение
СОЭ
- гиперкалиемия, гипогликемия
- бронхоспазм, ринит, аллергический альвеолит/эозинофильная пневмония
- глоссит, язва желудка, панкреатит
- нарушение функции печени, холестаз, желтуха, гепатит, некроз печеночных
клеток, увеличение уровня печеночных трансаминаз, билирубина
- ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная
эритема, фотосенсибилизация, эксфолиативный дерматит
- миалгии, артралгии
- импотенция, гинекомастия
Противопоказания
- гиперчувствительность к каптоприлу, любому другому компоненту препарата или другому ингибитору АПФ
- ангионевротический отек в анамнезе, ассоциированный с предшествующей терапией ингибитором АПФ
- наследственный / идиопатический ангионевротический отек
– выраженные нарушения функции почек, печени
– гиперкалиемия
– двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией
- первичный гиперальдостеронизм
- лейкопения, тромбоцитопения
– состояние после трансплантации почки
– стеноз устья аорты и аналогичные обструктивные изменения, затрудняющие отток крови из левого желудочка
– беременность
– период лактации
- детский и подростковый возраст до 18 лет
- десенсибилизирующая терапия против ядов насекомых (могут развиться опасные для жизни анафилактоидные реакции - падение артериального давления, удушье, рвота, аллергические кожные реакции)
- диализ с использованием полиакрилонитрил-металлил-сульфонатных мембран с высокой проницаемостью (например, «AN 69») из-за опасности развития анафилактоидных реакций (реакции гиперчувствительности), вплоть до шока.
Лекарственные взаимодействия
Диуретики, вазодилататоры, ганглиоблокаторы, адреноблокаторы при одновременном применении усиливают антигипертензивное действие каптоприла.
Индометацин и другие нестероидные противовоспалительные средства, а также клонидин могут снижать антигипертензивное действие каптоприла.
На фоне одновременного применения каптоприла с аллопуринолом и прокаинамидом может наблюдаться нейтропения и/или синдром Стивенса-Джонсона, однако причинно-следственная связь этих явлений не ясна.
При одновременном применении с каптоприлом иммунодепрессантов (например, азатиоприна и циклофосфамида) повышается риск развития гематологических нарушений.
Одновременное применение некоторых анестетиков, трициклических антидепрессантов и антипсихотических препаратов с ингибиторами АПФ усиливает гипотензивный эффект. Следовательно, следует избегать применения такой комбинации.
На фоне каптоприла повышается концентрация дигоксина в плазме.
Нитроглицерин взаимно усиливает гипотензивный и антиангинальный эффекты.
Орлистат способствует уменьшению эффективности каптоприла, что может привести к повышению АД, гипертоническому кризу, описан случай кровоизлияния в мозг.
Совместное применение с интерлейкином-3, миноксидилом, нитропруссидом натрия, перголидом способствует усилению антигипертензивного эффекта.
При применении с интерфероном альфа-2а, интерфероном бета возможно развитие тяжелой гранулоцитопении.
На фоне одновременного применения пробенецида снижается выведение каптоприла с мочой.
Одновременное применение солей лития и каптоприла может привести к увеличению концентрации лития в сыворотке крови. При этом повышается риск возникновения побочных и токсических эффектов препаратов лития.
При применении петлевых или тиазидных диуретиков с Каптоприлом повышается риск развития выраженной гипотензии, особенно после первой дозы диуретика, гипокалиемии, нарушений функции почек. Предшествующее лечение тиазидными или петлевыми диуретиками в высоких дозах перед началом терапии Каптоприлом вызывает снижение объема циркулирующей крови и повышает риск развития гипотензии.
Совместное применение с антацидами (гидроксид алюминия, гидроксид магния, симетикон) снижает абсорбцию каптоприла, вследствие этого их необходимо принимать отдельно с временным промежутком не менее 2 часов.
Этанол усиливает гипотензию, поэтому на время лечения необходимо отказаться от употребления алкогольных напитков.
Особые указания
С осторожностью следует назначать каптоприл при коллагенозах ввиду увеличения риска возникновения нейтропении и агранулоцитоза, при одновременной системной терапии лекарственными средствами, подавляющими защитные реакции (например, кортикоиды, цитостатики, антиметаболиты), аллопуринолом, прокаинамидом или литием.
При назначении каптоприла с выраженными нарушениями водно-электролитного баланса следует провести коррекцию этого состояния. Во время лечения каптоприлом не рекомендуется принимать калийсберегающие диуретики или препараты калия, особенно пациентам с выраженными нарушениями функции почек.
Ангионевротический отек конечностей, лица, губ, слизистых оболочек, языка, глотки или гортани наблюдается у больных при применении ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента, включая каптоприл. Если отечность ограничивается лицом и губами, такое состояние обычно проходит после прекращения применения лекарственного средства. Для облегчения клинических симптомов могут быть использованы антигистаминные препараты. Больные должны находиться под наблюдением врача до исчезновения симптомов. Если отек охватывает язык, глотку или гортань с угрозой развития обструкции дыхательных путей, следует ввести подкожно 0,5 мл 0,1 % раствора адреналина.
Во время лечения каптоприлом показано соблюдение диеты с низким содержанием натрия.
Каптоприл может вызывать ложноположительную реакцию при анализе мочи на ацетон.
Использование в педиатрии
Безопасность и эффективность применения препарата у детей не изучены.
Период беременности и лактации
Каптоприл не рекомендуется применять во время беременности и в период лактации. При планировании или подтвержденной беременности необходимо перейти на альтернативное лечение. При применении ингибиторов АПФ во втором и третьем триместрах беременности установлено проявление фетотоксического действия (нарушение функции почек, олигогидрамниоз, задержка окостенения костей черепа) и неонатальной токсичности (почечная недостаточность, гипотензия, гиперкалиемия).
Ограниченными фармакокинетическими данными было показано, что каптоприл создает низкие концентрации в грудном молоке. Хотя создаваемые концентрации можно рассматривать как клинически незначимые, использование данного лекарственного средства в период кормления грудью не рекомендуется в случае рождения недоношенных новорожденных, а также в первые несколько недель после рождения в связи с предполагаемым риском неблагоприятного воздействия на сердечно-сосудистую систему и почки, а также недостаточным клиническим опытом.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. возможно головокружение, особенно после приема начальной дозы.
Передозировка
Симптомы: проявляется выраженной гипотензией, с возможным развитием инфаркта миокарда, острого нарушения мозгового кровообращения и тромбоэмболических осложнений на фоне резкого снижения артериального давления.
Лечение: пациенту следует принять горизонтальное положение (ноги должны быть приподняты) и ввести ему внутривенно изотонический раствор натрия хлорида или другие плазмозамещающие жидкости для коррекции объема циркулирующей крови (ОЦК), симптоматическое лечение. Специфического антидота не существует. Каптоприл выводится при гемодиализе.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 4 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках в пачке из картона.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Беречь от детей!
Срок хранения
4 года
Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
