Все, что Вы хотите знать о нашей компании.
Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства
КЛАЦИД
Торговое название
Клацид
Международное непатентованное название
Кларитромицин
Лекарственная форма
Гранулы для приготовления суспензии, 125 мг/5мл или 250 мг/5 мл 60 мл, 100 мл
Состав
5 мл суспензии содержат
активное вещество - кларитромицин 125 или 250 мг,
вспомогательные вещества гранул: карбопол 974 Р, повидон (К90), вода очищенная,
оболочка гранул: гипромелозы фталат (НР-55), масло касторовое;
другие вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, мальтодекстрин, сахароза, титана диоксид (Е 171), камедь ксантановая, ароматизатор фруктовый комбинированный, калия сорбат, кислота лимонная безводная.
Описание
Легкосыпучие гранулы, от белого до почти белого цвета, с фруктовым ароматом.
Восстановленная суспензия – непрозрачная суспензия, содержащая частицы, от белого до почти белого цвета, с фруктовым ароматом.
Фармакотерапевтическая группа
Противомикробные средства для системного использования. Макролиды. Код АТС J01F A09
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Кларитромицин быстро и хорошо всасывается из пищеварительного тракта. Микробиологически активный 14-ОН-кларитромицин образуется при первом прохождении через печень. Пища существенно не влияет на биологическую доступность препарата. Хотя фармакокинетика кларитромицина не линейная, стабильные концентрации устанавливаются в течение 2 последовательных дней приема препарата.
Фармакокинетические параметры после приема пятой дозы составляют: максимальная концентрация (Сmax) 1,98 мкг/мл, значение площади под кривой «концентрация – время» (АUC) 11,5 мкг·ч/мл, время максимальной концентрации в плазме (Тmax) 2,8 ч и период плувыведения (Т½) 3,2 ч для кларитромицина и 0,67 мкг/мл, 5,33 мкг·ч/мл, 2,9 ч и 4,9 ч для 14-ОН-кларитромицина соответственно.
Концентрации кларитромицина в тканях организма в несколько раз выше, чем в сыворотке крови. Наивысшие концентрации наблюдаются в тонзиллярной и легочной тканях. Концентрации кларитромицина в жидкости среднего уха превышают концентрации в сыворотке крови. Связывание с белками плазмы крови - 80 %. 14-ОН-кларитромицин является основным метаболитом, который выделяется почками, и составляет приблизительно 10 – 15 % от принятой дозы. Остаток дозы 5-10% выделяется с фекалиями, в основном с желчью.
У пациентов с нарушенной функцией почек, применяющих 500 мг кларитромицина, значения фармакокинетических параметров возрастают соответственно со степенью тяжести почечной недостаточности.
Возраст пациентов не влияет на фармакокинетические параметры кларитромицина.
У ВИЧ-инфицированных детей при приеме кларитромицина в дозах 15 – 30 мг/кг/день (доза разделена на два приема) наблюдаются более высокие концентрации кларитромицина в плазме крови и более длинный период полувыведения.
Фармакодинамика
Клацид® – полусинтетический антибиотик группы макролидов. Антибактериальное действие Клацида® определяется его связыванием с 5OS-рибосомальной субъединицей чувствительных бактерий и угнетением биосинтеза белка. Препарат проявляет высокую эффективность против широкого спектра аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, включая госпитальные штаммы. Минимальные ингибирующие концентрации (МИК) Клацида® обычно в два раза ниже, чем МИК эритромицина.
Клацид® высокоэффективен против Legionella pneumophila и Mycoplasma pneumonie. Действует бактерицидно против H. Pylori, активность Клацида® при нейтральном рН выше, чем при кислом рН. Штаммы Enterobacteriaceae и Pseudomonas, как и грамотрицательные бактерии, не продуцирующие лактозу, не чувствительны к Клациду®.
Препарат проявляет антибактериальную активность в отношении следующего спектра микроорганизмов (в клинической практике):
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes.
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenzae,
Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhаlis, Neisseria gonorrhоeae,
Legionella pneumophila.
Другие микроорганизмы: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae (TWAR).
Микобактерии: Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium avium сomplex (MAC), которые включают Mycobacterium avium, Mycobacterium intracellulare.
Helicobacter: Helicobacter Pylori.
Бета-лактамазы микроорганизмов не влияют на эффективность кларитромицина.
Большинство метициллин- и оксациллинрезистентых штаммов стафилококков не чувствительны к кларитромицину.
Клацид® активен in vitro относительно большинства штаммов нижеперечисленных микроорганизмов, однако клиническая эффективность и безопасность его применения не установлены.
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Streptococcus agalactiae, Streptococci (группы C,F,G, ) Viridans group streptococci.
Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Bordetella pertussis,
Pasteurella multocida.
Анаэробные грамположительные микроорганизмы: Clostridium perfringens,
Peptococcus niger, Propionibacterium acnes.
Анаэробные грамотрицательные микроорганизмы: Bacteriodes melaninogenicus.
Спирохеты: Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum.
Кампилобактерии: Campylobacter jejuni.
Клацид® оказывает бактерицидное действие против нескольких штаммов бактерий: Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, H. Pylori, Campylobacter spp.
Показания к применению
- инфекции нижнего отдела дыхательных путей (бронхит, пневмония и др.)
- инфекции верхнего отдела дыхательных путей (синусит, фарингит и др.)
- инфекции кожи и мягких тканей (фолликулиты, эризипелоид и др.)
- диссеминированные или локализованные микобактериальные инфекции, вызванные Mycobacterium avium или Mycobacterium intracellulare, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium kansasii
- острый средний отит
Способ применения и дозы
Суспензию применяют независимо от приема пищи (можно принимать с молоком). Для лечения немикобактериальных инфекций рекомендованная для детей доза Клацида® в форме суспензии составляет от 7,5 мг/кг 2 раза в сутки до максимальной – 500 мг 2 раза в сутки.
Длительность лечения обычно составляет 5–10 дней в зависимости от вида возбудителя и тяжести течения заболевания.
Таблица 1
Дозирование препарата в зависимости от массы тела ребенка
Масса тела* ребенка (кг)
125 мг/5 мл
доза (мл) х 2 раза в сутки
250 мг/5 мл
доза (мл) х 2 раза в сутки
8 – 11
2,5 мл
1,25 мл
12 – 19
5,0 мл
2,5 мл
20 – 29
7,5 мл
3,75 мл
30 – 40
10,0 мл
5,0 мл
* Детям с массой тела до 8 кг дозу необходимо рассчитывать на килограмм массы тела (7,5 мг/кг 2 раза в сутки).
Дозирование при почечной недостаточности|
Детям с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин доза Клацида® должна быть уменьшена на 50 %. Лечение должно продолжаться не более 14 дней.
Микобактериальные инфекции
Для лечения микобактериальных инфекций рекомендованная для детей доза Клацида® составляет от 7,5 мг/кг до 15 мг/кг 2 раза в сутки.
Длительность лечения определяется индивидуально, по клинической эффективности. Возможно добавление других антимикобактериальных препаратов.
Таблица 2
Дозировка, рекомендованная для детей с микобактериальной инфекцией, в зависимости от массы тела
Масса тела* ребенка (кг)
Разовая доза суспензии Клацида 250 мг/5 мл,
2 раза в сутки
7,5 мг/кг х 2 раза в сутки
15 мг/кг х 2 раза в сутки
8 – 11
1,25 мл
2,5 мл
12 – 19
2,5 мл
5 мл
20 – 29
3,75 мл
7,5 мл
30 – 40
5,0 мл
10 мл
* Детям с массой тела до 8 кг дозу необходимо рассчитывать на килограмм массы тела (15 – 30 мг/кг/сутки).
Способ приготовления суспензии
Для приготовления суспензии необходимо прибавить воду во флакон, содержащий гранулы, до метки на нем и хорошо встряхнуть. При необходимости добавить воду до указанной метки.
Перед каждым применением препарата следует интенсивно встряхивать флакон с приготовленной суспензией.
Побочные действия
Часто
- головная боль
- изменение вкуса
- тошнота, рвота, боль в животе, диспепсия, диарея
- повышение активности печеночных ферментов
Редко
- кандидоз ротовой полости
- лейкопения, тромбоцитопения
- анафилактические реакции, крапивница, сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз
- гипогликемия
- психозы, галлюцинации, дезориентация, спутанность сознания, деперсонализация, депрессия, тревожность, бессонница, плохие/кошмарные сновидения
- судороги, головокружение, утрата/нарушение вкуса и/или обоняния, паросмия
- миалгия
- потеря слуха (обычно восстанавливается после отмены препарата), шум в ушах
- удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия, в том числе пируэтная желудочковая тахикардия (torsade de pointes)
- острый панкреатит, глоссит, стоматит, изменение цвета языка и зубов,
печеночная недостаточность, гепатит, в том числе холестатический гепатит, холестатическая желтуха, гепатоцеллюлярная желтуха, нарушение функции печени
- интерстициальный нефрит, повышение уровня креатинина
Очень редко
-фатальная печеночная недостаточность (на фоне тяжелых сопутствующих заболеваний и/или применении других лекарственных средств)
В единичных случаях
- развитие колхициновой токсичности (в том числе с фатальным исходом) при совместном применении кларитромицина и колхицина
Пациенты с нарушением иммунной системы.
Побочные реакции при лечении микобактериальных инфекций у ВИЧ-инфицированных детей (за исключением обусловленных основным заболеванием).
Часто
- звон в ушах, глухота
- тошнота, рвота, боль в животе
- панкреатит, повышение уровня амилазы
- пурпура
Редко
- значительное повышение уровня общего билирубина, АЛТ, тромбоцитопения
Противопоказания
- повышенная чувствительность к компонентам препарата и макролидным антибиотикам в анамнезе
- одновременное применение Клацида® и одного из следующих препаратов: астемизол, цизаприд, пимозид, терфенадин, эрготамин или дигидроэрготамин
Лекарственные взаимодействия
Применение следующих препаратов строго противопоказано из-за возможного развития тяжелых последствий взаимодействия.
Сопутствующее применение цизаприда, пимозида, терфенадина, астемизола с кларитромицином может привести к нарушению сердечного ритма (удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков и torsade de pointes).
Одновременное применение Клацида® и эрготамина или дигидроэрготамина ассоциируется с признаками острого эрготизма, что характеризуется вазоспазмом и ишемией конечностей и других тканей, включая центральную нервную систему.
Влияние других лекарственных средств на фармакокинетику кларитромицина. Эфавиренц, невирапин, рифампицин, рифабутин и рифапентин могут ускорять метаболизм Клацида®, уменьшая его концентрацию в плазме крови.
Флуконазол: изменение дозы Клацида® не требуется. Ритонавир Применение ритонавира и Клацида® приводит к значительному угнетению метаболизма кларитромицина. У пациентов с почечной недостаточностью необходима коррекция дозы: у пациентов с клиренсом креатинина 30 – 60 мл/мин дозу необходимо снизить на 50 %. Дозы Клацида®, превышающие 1 г/день, не следует применять вместе с ритонавиром.
Влияние Клацида® на фармакокинетику других лекарственных средств.
Антиаритмические средства Существуют сообщения о развитии пируэтной желудочковой тахикардии, возникшей при одновременном применении Клацида® с хинидином или дизопирамидом. CYP3A Клацид® является ингибитором фермента CYP3A, что может привести к повышению концентрации в плазме крови препарата, метаболизирующегося этим ферментом. Это может усилить или удлинить его терапевтический эффект и повысить риск возникновения побочных реакций.
Следует соблюдать осторожность при применении Клацида® у пациентов, получающих терапию нижеперечисленными лекарственными средствами (субстратами CYP3A): альпразолам, астемизол, карбамазепин, цилостазол, цизаприд, циклоспорин, дизопирамид, алкалоиды спорыньи, ловастатин, метилпреднизолон, мидазолам, омепразол, пероральные антикоагулянты (например варфарин), пимозид, хинидин, рифабутин, сильденафил, симвастатин, такролимус, терфенадин, триазолам и винбластин, фенитоин, теофиллин, вальпроат.
Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы Клацид® повышает концентрацию ловастатина и симвастатина. Редко сообщалось о развитии рабдомиолиза у пациентов при совместном применении этих лекарственных средств.
Пероральные антикоагулянты Комбинированное применение Клацида® и пероральных антикоагулянтов может потенцировать эффект последних, поэтому следует тщательно контролировать протромбиновое время.
Существует вероятность увеличения плазменных концентраций ингибиторов фосфодиэстеразы (сильденафила, тадалафила и варденафила) при их совместном применении с Клацидом®, что может потребовать уменьшения дозы ингибиторов фосфодиэстеразы.
Существует незначительное увеличение концентрации теофиллина или карбамазепина в плазме крови при их одновременном применении с Клацидом®. Может потребоваться снижение дозы толтеродина при его применении с Клацидом®. При совместном применении триазолбензодиазепинов (например, альпразолам, мидазолам, триазолам) и следует проводить тщательный мониторинг пациента для своевременной коррекции дозы. Следует избегать комбинированного применения перорального мидазолама с Клацидом®. Для бензодиазепинов, элиминация которых не зависит от CYP3A (темазепам, нитразепам, лоразепам), развитие клинически значимого взаимодействия с Клацидом® маловероятно.
Другие виды взаимодействий
Клацид® может привести к повышению экспозиции колхицина. Необходимо наблюдать за состоянием пациентов для выявления клинических симптомов токсичности колхицина. Следует тщательно контролировать концентрацию дигоксина в сыворотке крови пациентов при его применении с Клацидом®. Возможно снижение равновесных концентраций зидовудина в сыворотке крови. Необходимо соблюдать интервал между приемами Клацида® и зидовудина. Возможно также двунаправленное лекарственное взаимодействие между Клацидом® и атазановиром, интраконазолом, саквинавиром. Сообщалось о развитии артериальной гипотензии, брадиаритмии и лактоацидоза при совместном применении кларитромицина и верапамила.
Особые указания
Длительное или повторное применение антибиотиков может вызвать избыточный рост нечувствительных бактерий и грибов. При возникновении суперинфекции следует прекратить применение Клацида® и начать соответствующую терапию.
О развитии диареи, от легкой степени тяжести до псевдомембранозного колита с фатальным исходом, вызванного Clostridium difficile (CDAD), сообщалось при применении практически всех антибактериальных препаратов, в том числе Клацида®. Следует всегда помнить о возможности развития диареи, вызванной Clostridium difficile, у всех пациентов с диареей после применения антибиотиков. Кроме того, необходимо тщательно собрать анамнез, так как о развитии диареи, вызванной Clostridium difficile, сообщалось спустя 2 месяца после применения антибактериальных препаратов.
Сообщалось об усилении симптомов миастении гравис (myasthenia gravis) у пациентов, применяющих Клацид®.
Препарат выводится печенью и почками. Следует соблюдать осторожность при применении препарата пациентам с печеночной недостаточностью, почечной недостаточностью умеренной или тяжелой степени.
Следует обратить внимание на возможность перекрестной резистентности между Клацидом® и другими макролидами, а также линкомицином и клиндамицином.
У некоторых пациентов может развиться резистентность микроорганизмов H. pylori к Клациду®.
Беременность и период лактации
Безопасность применения Клацида® в период беременности и кормления грудью не установлена. При наступлении беременности Клацид® не следует применять, если только польза от его применения не будет превышать риск.
Клацид® выделяется с грудным молоком.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами. Не известна. Данная форма препарата предназначена для применения у детей.Передозировка Симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта. Лечение: промывание желудка и симптоматическая терапия. Маловероятно, чтобы гемодиализ или перитонеальный диализ существенно влияли на содержание Клацида® в сыворотке крови.
Форма выпуска и упаковка
Флаконы по 60 или 100 мл из полиэтилена высокой плотности (HDPE), укупоренные крышкой закручивающейся полипропиленовой, c прокладкой из полиэтилена низкой плотности, с контролем первого вскрытия.
Флакон вместе с мерной ложечкой из белого полистирена/мерным шприцем из полипропилена и инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в коробку из картона.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2 года
Готовая суспензия во флаконе может хранится 14 дней от момента приготовления.
Не принимать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту