Описание
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
Флузамед
Торговое название
Флузамед
Международное непатентованное название
Флуканозол
Лекарственная форма
Капсулы
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество - флуконазол 150мг
вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат
состав капсулы: желатин, титана диоксид, бриллиантовый голубой, хинолиновый желтый Е104, кармазин.
Описание
Твердые желатиновые капсулы размером ‘1’, колпачок темно-голубого цвета, корпус белого цвета, содержащие порошок белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Противогрибковые препараты для системного применения.
Триазола производные.
Код АТС J02АС01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Препарат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и достаточно полно (пища не влияет на скорость всасывания), биодоступность - 90%. Максимальная концентрация достигается через 0,5-1,5 ч после приема натощак.
Связывание с белками плазмы крови 11-12%. Хорошо проникает во все жидкости организма. Концентрация активного вещества в грудном молоке, суставной жидкости, слюне, мокроте и перитонеальной жидкости аналогичны таковым в плазме крови. Постоянные значения в вагинальном секрете достигаются через 8 ч после приема внутрь и удерживаются на этом уровне не менее 24 ч. При грибковом менингите концентрация в спинномозговой жидкости составляет около 80% от таковой в плазме крови. В потовой жидкости, эпидермисе и в роговом слое достигаются концентрации, превышающие сывороточные (селективное накопление). 80% в неизмененном виде выводится почками, остальное - в виде метаболитов. Циркулирующие метаболиты не обнаружены. Период полувыведения составляет около 30 ч.
Фармакокинетика флуконазола существенно зависит от функции почек, при этом существует обратно пропорциональная зависимость между временем полувыведения и клиренсом креатинина. После гемодиализа в течение 3 ч концентрация в плазме крови флуконазола снижается на 50%.
Фармакодинамика
Флузамед - противогрибковое средство группы триазола. Флуконазол - активное вещество препарата - является мощным селективным ингибитором синтеза стеролов в мембранах клетки грибов. Механизм действия обусловлен блокадой цитохрома Р450. Флуконазол блокирует превращение ланостерола клеток грибов в эргостерол увеличивает проницаемость клеточной мембраны, нарушает ее рост и репликацию. Являясь высокоизбирательным для цитохрома P450 грибов, практически не угнетает эти ферменты в организме человека (в сравнении с итраконазолом, клотримазолом, эконазолом и кетоконазолом в меньшей степени подавляет зависимые от цитохрома P450 окислительные процессы в микросомах печени человека). Не обладает антиадрогенной активностью.
Активен при оппортунистических микозах, в т.ч. вызванных Candida spp. (включая генерализованные формы кандидоза на фоне иммунодепрессии), Cryptococcus neoformans и Coccidioides immitis (включая внутричерепные инфекции), Microsporum spp. и Trichophyton spp.; при эндемических микозах, вызванных Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatum(в т.ч. при иммунодепрессии). Для профилактики грибковых инфекций у больных со злокачественными новообразованиями при лечении их цитостатиками или проведение лучевой терапии; при пересадке органов и в других случаях, когда подавлен иммунитет и имеется опасность развития грибковой инфекции.
Показания к применению
- профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИДом
- острый или рецидивирующий вагинальный кандидоз
- профилактика с целью уменьшения частоты рецидивов вагинального кандидоза (3 и более эпизодов в год)
- кандидозный баланит
- микозы кожи, включая микозы стоп, тела, паховой области, отрубевидный
лишай, онихомикозы и кожные кандидозные инфекции.
Способ применения и дозы
Капсулы для приема внутрь.
Суточная доза флуконазола зависит от характера и тяжести грибковой инфекции.
При инфекциях, требующих повторного приема противогрибкового препарата, лечение следует продолжать до исчезновения клинических или лабораторных признаков грибковой инфекции.
Капсулы Флузамед проглатывают целиком, независимо от приема пищи.
Применение препарата в однократной дозе у детей в возрасте до 18 лет и пациентов старше 60 лет без назначения врача не рекомендуется.
Взрослые:
Для профилактики рецидивов орофарингеального кандидоза у больных со СПИДом после завершения полного курса первичной терапии препарат может быть назначен по 150 мг 1 раз в неделю.
Вагинальный кандидоз: 150 мг однократно внутрь.
Профилактика рецидивов вагинального кандидоза: 150 мг 1 раз в месяц. Длительность терапии определяют индивидуально; она варьирует от 4 до 12 месяцев. Некоторым больным может потребоваться более частое применение.
Баланит, вызванный Candida: 150 мг однократно внутрь.
Инфекции кожи (включая микозы стоп, гладкой кожи, паховой области и кандидозные инфекциии): 150 мг 1 раз в неделю, курс лечения - 2-4 недель, при микозе стоп - до 6 недель.
Онихомикозы: 150 мг 1 раз в неделю. Курс лечения продолжается до полного замещения пораженного ногтя здоровым. Для повторного роста ногтей на пальцах рук и стоп в норме требуется 3-6 месяцев и 6-12 месяцев соответственно.
Применение флуконазола при нарушении функции почек:
При однократном применении препарата коррекции дозы не требуется.
Детям в возрасте от 6 лет до 15 лет
У детей суточная доза не должна превышать максимальную суточную дозу для взрослых.
Кандидозные инфекции слизистых оболочек – 3 мг/кг/сут.
Кандидозные или криптококковые инфекции внутренних органов -6-12 мг/кг/сут.
Профилактика грибковых инфекций – 3-12 мг/кг/сут.
Побочные действия
- головная боль, головокружение, чрезмерная утомляемость
- снижение аппетита, тошнота, запоры или диарея, метеоризм, боль в животе, зубная боль
- кожная сыпь
редко
- нарушение функции печени (иктеричность склер, желтуха, гипербилирубинемия, повышение активности АЛТ, АСТ и ЩФ)
- судороги
- лейкопения, тромбоцитопения (кровотечения, петехии), нейтропения, агранулоцитоз
- мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), анафилактоидные реакции
- нарушение функции почек, алопеция, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к флуконазолу и тиазольным соединениям
- одновременный прием препаратов, удлиняющих интервал QT (в т.ч. терфенадина или астемизола)
- беременность и период лактации
- детский возраст до 6 лет
Лекарственные взаимодействия
Флузамед усиливает фармакологическое действие гистаминных средств (астемизол, терфенадин) анксиолитиков, относящихся к группе бензодиазепинов короткого периода действия (мидазолам, триазолам) рифабутина, цизаприда, фенитоина, зидовудина, такролимуса, циклоспорина удлиняет период полувыведения теофиллина и увеличивает риск развития интоксикации, что требует коррекции его дозы.
Гидрохлортиазид повышает уровень концентрации флузамеда в плазме, при одновременном приеме с рифампицином отмечается снижение периода полувыведения флузамеда из плазмы крови.
Флузамед повышает уровень концентрации в плазме крови, а также увеличивает период полувыведения пероральных гипогликемизирующих лекарственных препаратов – производных сульфонилмочевины (глибенкламид, глипизид, толбутамид). При одновременном применении этих лекарственных препаратов следует более тщательно контролировать уровень сахара крови для предотвращения развития гипогликемии.
При одновременном применении флузамеда с пероральными противозачаточными лекарственными препаратами возможно колебание уровня концентрации гормонов (эстрадиол, левоноргестрел), при одновременном приеме этих лекарственных препаратов необходимо проводить более тщательный контроль состояния пациенток для предотвращения развития возможных побочных симптомов.
Повышает эффективность кумариновых антикоагулянтов, возможно увеличение протромбинового времени, в связи с чем возможно развитие кровотечений (гематомы, кровотечения из носа и ЖКТ, гематурия, мелена).
При одновременном назначении флуконазола и амфотерицина Б следует учитывать антагонистический характер их взаимодействия, однако, на практике результат взаимодействия определяется тем, какое вещество было введено раньше и видом патогенного грибка.
Особые указания
Лечение флузамедом необходимо продолжать до появления клинико-гематологической ремиссии. Преждевременное прекращение лечения приводит к рецидивам.
Лечение можно начинать при отсутствии результатов посева или других лабораторных анализов, но при их наличии рекомендуется соответствующая коррекция фунгицидной терапии.
В ходе лечения необходимо контролировать показатели крови, функцию почек и печени. Необходимо наблюдать больных, у которых во время лечения флузамедом нарушаются эти показатели, с целью выявления признаков более серьезного поражения печени. При возникновении нарушений функции почек следует прекратить прием препарата. Гепатотоксическое действие флузамеда обычно обратимо, симптомы исчезают после прекращения терапии.
При возникновении у больных кожных высыпаний необходимо тщательное наблюдение, и в случае прогрессирования кожной реакции лечение следует прекратить (опасность развития синдрома Стивенса-Джонсона, токсического эпидермального некролиза, полиморфной эритемы).
При появлении у больного, получающего лечение по поводу поверхностной грибковой инфекции, сыпи, которую можно связать с применением флузамеда, препарат следует отменить. При появлении сыпи у больных с инвазивными/системными грибковыми инфекциями их следует тщательно наблюдать и отменить флузамед при появлении буллезных поражений.
С осторожностью назначают пациентам с нарушением функции почек, новорожденным, больным СПИДом (и при др. состояниях с ослабленным иммунитетом), а также пациентам с потенциально проаритмическими состояниями.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Опыт применения флузамеда свидетельствует о том, что ухудшение способности управлять автомобилем и механизмами, связанное с применением препарата, маловероятно.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, диарея, в более тяжелых случаях судороги.
Лечение: симптоматическое. Промывание желудка, форсированный диурез. Гемодиализ в течение 3 ч снижает концентрацию в плазме приблизительно на 50%.
Форма выпуска и упаковка
По 1 капсуле в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
По 1 контурной ячейковой упаковки вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.
Условия хранения
Хранить в сухом месте, при температуре не выше 25ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
«Е.И.П.И. Ко.», Египет, Тенс ов Рамадан Сити, Первая Промышленная Зона В1, а/я 149 Тенс
(“E.I.P.I.Co.”, Egypt, Tenth of Ramadan City, First Industrial Area B1, P.O. box: 149 Tenth).
Произведено для «УОРЛД МЕДИЦИН»,Великобритания (“WORLD MEDICINE”, Great Britain).
